Характер на вещество ловастатин
White, нехигроскопичен, кристален прах; неразтворим във вода, слабо разтворим в алкохол.
фармакология
Фармакологично действие - понижаване на холестерола, понижаване на липидите.
Инхибира началните и междинните етапи на биосинтеза на холестерол в черния дроб. Тялото образува свободен бета-хидрокси киселина, който конкурентно инхибира 3-хидрокси-3-метилглутарил-коензим А редуктаза (GMG CoA редуктаза) и дава превръщането на GMG CoA в мевалонат - води до ограничен синтеза на холестерол, увеличаване на катаболизъм, намалява плазмените нива, намалява в концентрация LDL. съдържащ големи количества холестерол. Той инхибира синтезата на VLDL и триглицериди, повишава концентрацията на HDL. Значително намалява количеството на апопротеин В (част от LDL), и други циркулиращите LDL компоненти.
В стомашно-чревния тракт се абсорбира бавно и непълно (около 30% от дозата), на гладно приемане намалява абсорбция от 30%. Cmax се достига в рамките на 2 часа, но след това нивото на плазмения бързо намалява, като след 24 часа на 10% от максималната. Както ловастатин и бета-хидрокси киселина метаболит обикновено циркулира в кръвния поток, свързан с протеини образува плазмата (приблизително 95%). Стабилна равновесие концентрация на ловастатин (и неговите активни производни) за възлагане на един път на ден през нощта (холестерол се синтезира главно през нощта) се постига за 2-3 ия ден от лечението и 1.5 пъти единичната доза поставен. Тя прониква през КМБ и плацентната бариера, се натрупва в черния дроб, което се окислява до бета-хидрокси киселина, нейна 6-хидрокси производно, и др. Метаболити, някои от които остават активни (блок GMG CoA редуктаза). 10% от лекарството се отделя чрез бъбреците, 83% - черво. Изразена хиполипидемичен ефект развива след 2 седмици. максималната - в рамките на 4-6 седмици.
Прилагане на ловастатин веществото
Противопоказания
Свръхчувствителност, бъбречна дисфункция, тежка чернодробна недостатъчност, устойчиво повишаване на нивата на трансаминазите в кръвната плазма, бременност, лактация, зародиш.
Прилагане на бременност и кърмене
Страничните ефекти на веществото ловастатин
Нарушена чернодробна функция, повишени трансаминази, диспепсия, газове, гадене, повръщане, киселини, сухота в устата, нарушения на вкуса, анорексия, запек / диария, хепатит, главоболие, мускулна болка, миопатия, рабдомиолиза, слабост, болка в гърдите, артралгия, безсъние, парестезия, замаяност, психични разстройства, конвулсии, атрофия на зрителния нерв, катаракта, алергични реакции (обрив и др.).
взаимодействие
Холестираминови жлъчни киселини и подобряване на ефекта. Циклоспорин повишава плазмените нива на активните метаболити на ловастатин. Фибрати, ниацин, итраконазол и други азолови противогъбични средства група, еритромицин, или циклоспорин да увеличи риска от миопатия, непреки антикоагуланти (кумарин) - кървене.
начин на прилагане
Мерки Ловастатин вещество
Предупреждения
Може да увеличи нивата на креатин фосфокиназа и трансаминаза (трябва да се разглежда в диференциалната диагноза гръдна болка).
Взаимодействие с други активни ингредиенти
Свързани статии