Общи характеристики. Съставки:
Активна съставка: 20 мг или 40 мг ловастатин.
Помощни вещества: царевично нишесте, микрокристална целулоза, аерозил, магнезиев стеарат, butilgidroksianisol, лактоза.
Липидо-понижаващи агенти. Ловастатин нарушава синтеза на холестерол в черния дроб, увеличава катаболизъм. Ловастатин терапия не води до натрупване на токсични стероли.
Фармакологични свойства:
Тъй като превръщането на HMG-CoA в мевалонова киселина е ранен етап в синтеза на холестерол, ловастатин терапия не води до натрупването на токсични стероли.
При получаване на лекарство 1 път / ден действието продължителността е 24 часа. След отмяната разбира прием лекарственото действие продължава в продължение на 4-6 седмици.
Фармакокинетика. След перорално приложение на максималната плазмена концентрация се достига след 2-4 часа. Преди лекарството по степен на празен стомах абсорбция е намалена с 30% в сравнение с приемането по време на хранене. Свързването с плазмените протеини е 95%. Ловастатин прониква през кръвно-мозъчната бариера и плацентарната бариера. Той се метаболизира в черния дроб, за да се образува няколко метаболити, включително фармакологично активен метаболит - бета-хидрокси киселина. Екскретира в жлъчката - 83% и в урината - 10%.
В едно проучване на пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 10-30 мл / мин), обща концентрация в кръвната плазма инхибитори след единична доза от ловастатин е около два пъти по-висока, отколкото в здрави доброволци.
Концентрацията на ловастатин при възрастни в кръвната плазма (на възраст 70-78 години) е по-висока (Cmax приблизително 45%), отколкото при възрастни млади пациенти (18-30 години).
Показания за употреба:
Използването на ловастатин следва да бъде неразделна част от лечението на пациенти с дислипидемия, където съществува риск от атеросклеротични съдови заболявания. Ловастатин трябва да се използва в допълнение към диета, ограничено от съдържанието на наситени мазнини и холестерол, в комбинирана терапия с цел намаляване на нивата на общия холестерол и LDL-холестерол в нормален с неправилно хранене и други нелекарствени терапии.
Първичната профилактика на коронарна болест на сърцето. Ловастатин е показан при пациенти без клинични признаци на заболяване на сърдечно-съдовата система, с умерено повишени общия холестерол, LDL-холестерол, и понижено ниво на HDL холестерол за намаляване на риска:
- инфаркт на миокарда;
- нестабилна ангина;
- revaskulyatsii коронарните процедури.
Исхемична болест на сърцето. Lovastin назначен за забавяне на прогресията на коронарна атеросклероза при пациенти с исхемична болест на сърцето, за лечение за понижаване на нивата на общия холестерол и LDL-холестерол към нормалното.
Хиперхолестеролемия. Ловастатин се назначава като допълнение към диета за намаляване на повишено общо ниво на холестерол и LDL-холестерола при пациенти с първична хиперхолестеролемия (тип Па и lib) неефективността на нелекарствени терапии, включително диета терапия.
Дозировка и начин на приложение:
Началната доза за хиперхолестеролемия е 10 - 20 мг един път на ден, атеросклероза - 20 - 1 40 мг веднъж на ден. Лекарството се приема по време на вечерята.
Ако е необходимо, след 4 седмици на дозата се повишава до 80 мг в 1 или 2 разделени дози - по време на закуска и вечеря.
За пациенти, които са на имуносупресивна терапия, и пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин) максималната дневна доза е 20 мг.
В случай на намаляване на общата концентрация на холестерол в плазмата до 140 мг / 100 мл (3.6 ммол / л), или липопротеини с ниска плътност до 75 мг / 100 мл (1.94 ммол / л) дозата трябва да бъде намалена.
Характеристики на заявлението:
Ловастатин, както и други инхибитори на HMG-CoA редуктазата, могат да причинят миопатия (мускулна болка, чувствителност и слабост на мускулите с увеличение kreatinkenazy десет пъти над горната граница на нормата). Миопатия понякога приема формата на рабдомиолиза с / без остра бъбречна недостатъчност с появата на получените миоглобинурия, и рядко - смърт. Рискът от миопатия се увеличава с увеличаване на инхибиторната активност на HMG-CoA редуктаза в кръвната плазма.
Рискът от миопатия / рабдомиолиза е зависим от дозата. Всички пациенти, които започват лечение с ловастатин или чиито доза ловастатин увеличава, трябва да бъдат предупредени за риска от миопатия и на необходимостта да се докладва незабавно всяка необяснима мускулна болка, чувствителност и слабост на мускулите. В присъствието на потвърдено или има съмнение лечение миопатия с ловастатин трябва да се преустанови веднага. В повечето случаи, с бързото прекратяване на лечението на мускулни симптоми изчезват и ниво kreatinkenazy нормално. Периодично определяне на нивото може да бъде назначен kreatinkenazy пациенти, които започват лечение с ловастатин или чиято доза се увеличава, което не гарантира предотвратяване на миопатия. Много пациенти, които са развили рабдомиолиза по време на лечението с ловастатин са сложни истории, включително и бъбречна недостатъчност. който обикновено е резултат от дългогодишния диабет. Такива пациенти заслужават по-строг мониторинг. С увеличаване на CK лечение с ловастатин трябва да се преустанови.
лечение ловастатин трябва временно да бъде отменен, ако пациентът изпитва остър или сериозни медицински състояния, които предразполагат към развитие на бъбречна недостатъчност. вторична рабдомиолиза, например, сепсис. хипотония, тежка операция, травма, тежка метаболитни, ендокринни разстройства или електролити, или неконтролирана епилепсия.
Рискът от миопатия / рабдомиолиза се увеличава при едновременното приложение на ловастатин със следните лекарства:
- CYP3A4 силни инхибитори: повишат нивата на ловастатин в плазмата, което увеличава риска от миопатия. Такива лекарства включват итраконазол, кетоконазол, позаконазол, макролидни антибиотици еритромицин и кларитромицин, антибиотик ketolidnogo брой телитромицин, протеазни инхибитори на ХИВ, боцепревир, telaprivir антидепресант и нефазодон. Комбинацията от тези лекарства с ловастатин е противопоказана! Когато необходимостта от терапия, тези лекарства, ловастатин по време на лечението трябва да се прекрати.
Ин витро е доказано, че метаболизмът на вориконазол инхибира ловастатин, повишава концентрацията на ловастатин в плазмата, при което да се регулира Препоръчваната доза ловастатин при едновременно прилагане с вориконазол.
- гемфиброзил: споделяне с ловастатин трябва да се избягва.
- gipolipedimecheskie други лекарства (фибрати или никотинова киселина в доза от> 1 г / ден) трябва да бъдат взети при определяне фибрати или никотинова киселина като понижаващи липидите дози (> 1 г / дневно) с ловастатин, тъй Тези лекарства могат да предизвикат миопатия, когато монотерапията. odidaemuyu полза от потенциалния риск трябва да бъдат внимателно претеглени от комбинираното използване на ловастатин с фибрати или никотинова киселина.
- Циклоспорин: едновременното приложение трябва да се избягва.
- даназол, дилтиазем, верапамил с високи дози на ловастатин: ловастатин доза не трябва да превишава 20 мг за съвместен прием.
- Амиодарон: ловастатин доза не трябва да превишава 40 мг на ден при пациенти, приемащи едновременно лечение с амиодарон. Нанесете ловастатин в доза по-висока от 40 мг дневно с амиодарон е възможно, ако клиничната полза е по-голяма от повишен риск от миопатия. Рискът от миопатия / рабдомиолиза се увеличава, когато амиодарон се използва в комбинация с високи дози от инхибитори на HMG-CoA редуктаза.
- Колхицин: когато се прилага едновременно случаи на миопатия / рабдомиолиза, трябва да се внимава при назначаването на ловастатин с колхицин са били записани.
- ранолазин: риск от миопатия / рабдомиолиза може да се увеличи, докато прилагането, изисква адаптиране на дозата.
Необходимо е да се следи нивото на активност на трансаминазите и други чернодробни ензими в серума преди лечението със статини и клинични индикации Vov приложение remja. Ако сериозно чернодробно заболяване с клинични симптоми и / или хипербилирубинемия, жълтеница, получена по време рецепция, ползване на статини трябва да се спре. Ако друга причина за сериозно увреждане на черния дроб не е установена, употребата на статини, не трябва да бъде отворена. Предпазни мерки, предписани за чернодробни заболявания в историята, хроничен алкохолизъм, органни трансплантации. едновременното имуносупресивна терапия, хронична бъбречна недостатъчност. спешни хирургични процедури (включително stomatologchieskih).
Получени са съобщения за много редки случаи на interstetsialnyh белодробни заболявания, докато приемате статини, особено при продължително лечение. Когато симптомите interstetsialnyh белодробни заболявания, такива като дихателна недостатъчност, диспнея. непродуктивна кашлица. влошаване на общото състояние (умора, загуба на тегло, треска), статин, лечението трябва да се прекрати.
Статините като кръвната глюкоза клас увеличение и при пациенти с висок риск от диабет могат да предизвикат увеличение в нивата на кръвната захар, което изисква подходящо лечение. Въпреки това, ползите от статини за намаляване на риска от сърдечно-съдови заболявания повече от една малка uvelichesnie риск от развитие на диабет, така че не трябва да преустановят употребата на статини. А периодично наблюдение на глюкоза при пациенти с риск (klyukoza гладно 5,6-6,9 ммол / л, индекс на телесна маса> 30 кг / м2, повишени нива на триглицериди, хипертония), съгласно настоящите препоръки.
Съвместната употреба на сок от грейпфрут с лекарството може да доведе до повишени концентрации на ловастатин в кръвната плазма, така че пациенти, приемащи лекарството трябва да избягват пиенето на сок от грейпфрут.
За да използвате повишено внимание при пациенти с редки наследствени заболявания: вродена галактоземия, лактазна недостатъчност, синдром на малабсорбция на глюкоза / галактоза.
Пациентите трябва да бъдат предупредени за веществата, които не трябва да се приемат с ловастатин и да бъдат посъветвани незабавно да съобщават за необяснима мускулна болка, чувствителност или слабост в мускулите. Пациентите трябва да бъдат съветвани да информират другите лекари предписват на ново лекарство, че те са като ловастатин.
Безопасност при бременни жени не е установена. Лекарството е противопоказано по време на бременност и кърмене. Лекарството не трябва да се използва от бременни или планирате бременност жена. В случай на прием на бременността на ловастатин трябва да се прекрати незабавно. Ловастатин може да се прилага при жени в детеродна възраст, в случай, че вероятността от бременност надеждно изключени и пациентът информирани за потенциалния риск. Няма данни за разпределението на ловастатин с кърма. Като се има предвид възможността за нежелани реакции при кърмачета, жени, получаващи лекарството трябва да спрат кърменето.
По време на периода на лечение, трябва да бъдат внимателни при шофиране и заемането на други потенциално рискови дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост.
Странични ефекти:
От страна на органа на зрение: замъглено зрение, катаракта, катаракта. атрофия на зрителния нерв.
Алергични реакции: кожен обрив. сърбеж; в редки случаи - уртикария. Ангиоедем, токсична епидермална некролиза.
Други: намалена потентност; остра бъбречна недостатъчност (поради рабдомиолиза), болка в гърдите, сърцебиене.
Взаимодействие с други лекарства:
Взаимодействие с инхибитори на изоензим CYP3A4. Ловастатин се метаболизира изоензим CYP3A4, но няма инхибиторна активност на този изоензим, ловастатин следователно не може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на други лекарства, които се метаболизират от CYP3A4. Едновременното приложение на мощни инхибитори на CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, позаконазол, кларитромицин, телитромицин, HIV протеазни инхибитори, боцепревир, телапревир, нефазодон и еритромицин) с ловастатин е противопоказана поради повишения риск от миопатия поради намалена скорост на изчистване на ловастатин. Ин витро метаболизма на вориконазол инхибира ловастатин. В същото време се препоръчва прилагането им да се коригира дозата на ловастатин, за да се намали рискът от миопатия / рабдомиолиза.
Взаимодействие с липидо-понижаващи лекарства, които могат да причинят миопатия при монотерапия. Рискът от миопатия се увеличава чрез използване на липидо-понижаващи лекарства, които не са мощни инхибитори на CYP3A4, но които могат да причинят монотерапия миопатия.
Циклоспорин, гемфиброзил: риск от миопатия / рабдомиолиза се увеличава, докато използването на циклоспорин или gemfibroliza с ловастатин. Трябва да се избягва едновременното приложение на тези лекарства.
Даназол, дилтиазем или верапамил: рискът от миопатия / рабдомиолиза се увеличава, докато прилагането на даназол, dilteazema или верапамил, особено при по-високи дози от ловастатин. ловастатин доза не трябва да превишава 20 мг на ден, когато се прилагат едновременно с даназол, дилтиазем или верапамил.
Амиодарон: риск от миопатия / рабдомиолиза се увеличава, когато се прилага едновременно с други амиодарон статин серия лекарства (HMG-CoA редуктаза). ловастатин доза не трябва да превишава 40 мг на ден, когато се прилагат едновременно с амиодарон.
Колхицин: случаи на миопатия, включително рабдомиолиза, са докладвани при едновременната употреба на колхицин с ловастатин.
Ранолазин: риск от миопатия, включително рабдомиолиза, може да бъде увеличена чрез едновременно използване на ранолазин с ловастатин.
Пропранолол: При здрави доброволци, няма клинично значими фармакокинетични или фармакодинамични взаимодействия при едновременно приложение на единични дози от ловастатин и пропранолол.
Дигоксин: при пациенти с хиперхолестеролемия, като се ловастатин и дигоксин не се променя концентрацията на дигоксин в плазмата.
Орални хипогликемични средства: В фармакокинетични изследвания при пациенти с не-инсулин зависим диабет хиперхолестеролемични ловастатин не взаимодействат с глипизид на лекарството и хлорпропамид.
Ендокринната функция: пациенти с ендокринни нарушения или като лекарства, повлияващи активността на ендогенни стероидни хормони, когато се прилага едновременно с ловастатин необходимост от медицинско наблюдение.
Противопоказания:
Остро чернодробно заболяване. постоянното увеличение на чернодробните трансаминази с неизвестен произход, холестаза. бременност, лактация, възраст под 18 години.
предозиране:
Симптоми: свръхдоза придружена с повишени странични ефекти.
Лечение: чернодробна функция мониторинг, симптоматична терапия.
Условия на съхранение:
В сухо място при температура не по-висока от 25 ° С Списък Б. Да се съхранява на място, недостъпно за деца. Срок на годност 3 години.
Условия за доставка:
10 таблетки в блистери. Две или три блистера по 10 таблетки в опаковка.
Свързани статии