изпъкнала таблетка червен обвивка мембрана съдържа 274 мг сорафениб под формата tonzilata, което съответства на 200 мг от чисто активно вещество.
Допълнителни съставки: магнезиев стеарат, кроскармелоза натрий, микрокристална целулоза, натриев лаурил сулфат, хипромелоза.
Състав червено мембрана обвивка: титанов диоксид, хипромелоза, Fe оксид червено, макрогол.
Форма освобождаване
наличен в таблетна форма Nexavar. От едната страна на таблетката е гравирана с номер "200", което съответства на доза от активната съставка и от другата страна можете да видите логото на компанията. Червените хапчета опаковани в блистери от 7 парчета. В пакет 1 е направен от картон и ръководи 4 блистера.
Фармакологични ефекти
Активен ингредиент - мулти-киназен инхибитор. Активен компонент може да намали скоростта на пролиферация на ракови, туморни клетки ин витро.
Доказано е, че активното вещество Сорафениб инхибира кинази. които са разположени на повърхността на клетката (PDGFR-бета, VEGFR-л-2-3, FLT-3, KIT, RET), и също така инхибира мутантна BRAF, с-CRAF и други множество вътреклетъчни кинази. Предполага се, че горепосочените кинази участват в сигнализирането onkokletok система, апоптоза и ангиогенеза.
В бъбречните клетки и чернодробно-клетъчен рак сорафениб може да инхибира активността на тумор.
Фармакодинамика и Фармакокинетика
Средната относителната бионаличност на активното вещество е от 38 до 49%. Периодът на полуразпад е 25-48ch. Повишено натрупване (в 2.5-7 пъти), наблюдавани след многократно приеми сорафениб продължение на една седмица, в сравнение с прием на еднократна доза.
Абсорбция на активния компонент и неговото разпределение
Метаболизъм, екскреция
Метаболити образувани чрез окислителни процеси, включващи специфичен изоензим CYP3A4. Реакциите glyukuronirovaniya UGT1A9 участва.
Активни съставки конюгати се разцепват в лумена на храносмилателния тракт поради бактериална глюкуронидаза активност. позволява неконюгиран медикамент напълно абсорбира. Неомицин компонент способно да намали средната бионаличност на сорафениб активно вещество от 46%.
8 известни активни метаболити, пет от тях се намират в кръвната плазма. Основният метаболит - пиридин-N-оксид. като активност ин витро. След получаване на медикамент разтвор в доза от 100 мг 96% от лекарството се екскретира в рамките на 2 седмици (77% - от стол и 19% - чрез бъбречната система под формата на глюкурониди). Непромененият активен компонент (51% от дозата) се намира в изпражненията.
Показания
Nexavar лекарство, използвано в онкологията практика:
Противопоказания
Лекарството не се използва при деца, медицинска практика, поради липса на достатъчно доказателства, на база на безопасността на Nexavar и ефективността при деца.
Относителни противопоказания:
странични ефекти
Сърдечно-съдова система:
ОБЪРНЕТЕ ВНИМАНИЕ! Информация за лекарства онлайн е препратка обобщаване събрана от публично достъпни източници и да не може да служи като основа за вземане на решения относно използването на лекарства по време на лечението. Преди да използвате лекарството Nexavar трябва да се консултирате с лекар.
Свързани статии