Един инхибитор на Н + К + -ATPase. състав Активно вещество Nexium - езомепразол, S-изомер на омепразол намалява секрецията на солна киселина в стомаха чрез специфично инхибиране на киселина помпа в париеталните клетки. S- и R-изомер на омепразол имат подобно фармакодинамично действие.
Езомепразол е слаба основа и се активира в киселата среда на секреторните каналчета на париеталните клетки на стомашната лигавица, което инхибира активността на Н + К + -ATPase и по този начин блокира крайния етап на киселинна секреция. Nexium инхибира както базалната и стимулирана стомашна секреция.
Ефект на лекарството настъпва в рамките на 1 час след орална доза от 20 мг или 40 мг. С дневна доза от лекарството в продължение на 5 дни при 20 мг 1 път / ден средна максимална концентрация на киселина в стомашно съдържимо, след стимулиране с пентагастрин намалена с 90% (измерена чрез концентрацията на киселина в 6-7 часа след дозиране на петия ден от лечението).
При пациенти със симптоматична гастроезофагеална рефлуксна болест след 5 дни на дневна доза от Nexium перорална доза от 20 мг или 40 мг на рН в стомаха при ежедневно наблюдение е над 4 за средно на 13 и 17 часа, съответно. Сред пациентите, лекувани с 20 мг на ден, за да се поддържа нивото на киселинност по-висока от рН 4 в продължение на 8, 12 и 16 часа се постига в 76%, 54% и 24%, съответно. Към 40 мг съотношение езомепразол е 97%, 92% и 56%, съответно.
Анализ на фармакокинетичните данни показва връзка между киселинната секреция и плазмената концентрация на лекарството (използван за оценка на параметъра концентрация AUC).
При получаване на 40 мг на ден езофагит лек обратен хладник се среща в 78% от пациентите след 4 седмици на лечение и 93% - след 8 седмици от лечението.
Neksium лечение при доза от 20 мг 2 пъти / ден в комбинация с подходящи антибиотици за една седмица води до успешно премахване на Helicobacter Pylori в приблизително 90% от пациентите.
Пациентите с неусложнена язва на дванадесетопръстника след курс на лечение с ликвидиране една седмица не изисква допълнителни пречиствателни антисекреторни лекарства за лечението на язва.
По време на употреба на лекарството в плазмените нива на гастрин увеличава в резултат на намалена секреция вътрестомашно киселина.
При пациенти, лекувани с антисекреторни лекарства за дълго време, често маркирани образуването на жлезите кисти в стомаха. Този феномен се дължи на физиологични промени, като резултат от инхибиране на киселинната секреция. Кисти са доброкачествени и са склонни да изчезне.
Поради факта, че езомепразол нестабилно в кисела среда, таблетки, устойчиви на стомашна обвивка действие и да съдържат гранули от активното вещество.

Резорбция и разпределение
След като лекарството вътре езомепразол бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт; Cmax се постига в рамките на 1-2 часа. Абсолютната бионаличност след прилагането на единична доза от 40 мг от 64% и се увеличава до 89% на дневна доза от 1 път / ден. Към 20 мг езомепразол, цифрите са 50% и 68%, съответно. В равновесие състояние Vd при здрави доброволци е приблизително 0.22 л / кг телесно тегло. Свързването с плазмените протеини - 97%. Едновременното приемане на храна забавя и намалява абсорбцията на езомепразол в стомаха, но не значително влияние върху ефекта на лекарството по отношение на стомашната киселинност.
Метаболизма и екскрецията
При условия ин виво, само малка част се превръща в езомепразол R-изомер. Езомепразол напълно биотрансформира включващи ензимна система цитохром Р450 (CYP). Основната част метаболизира включващи изоензими CYP 2С19, така полученото хидрокси и деметилира метаболити на езомепразол. Метаболизъм останалата част се извършва CYP 3A4, при което се образува основен метаболит в плазмата се определя - сулфонова киселина езомепразол.
Следните данни показват фармакокинетичните процеси при пациенти с активен ензим CYP 2С19 (пациенти с бърз метаболизъм).
След единична доза от клирънса на лекарството е 17 л / ч; след многократна доза - 9 л / ч. Многократното режим приемане един път / ден Т1 / 2 е 1,3 часа; повишаване на AUC е зависим от дозата и нелинейна. Тази зависимост е следствие от намаляване на Мепрезор метаболизъм в "първото преминаване" през черния дроб, както и намаляване на системния клирънс, вероятно причинени от факта, че езомепразол и / или неговия метаболит сулфираният инхибира ензима CYP 2С19 на. При дневен прием от 1 пъти / ден езомепразол елиминира напълно от плазмата в интервала между дозите и не са склонни да се натрупват.
Основните метаболити на езомепразол нямат ефект върху киселинната секреция в стомаха. При получаване на лекарството орално до 80% от дозата се екскретира в урината като метаболити, а останалата част - с изпражненията. Урината се открива по-малко от 1% от езомепразол в немодифицирана форма.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
Приблизително 1-2% от ензимната активност се намалява CYP 2С19 (пациенти с бавен метаболизъм). При такива пациенти, езомепразол метаболизъм се извършва главно в резултат на действие и CYP3A4 получаване многократна употреба езомепразол 40 мг 1 път / AUC ден е 100% по-висока от тази на пациенти с активен ензим CYP2C19 (пациенти с бърз метаболизъм). Средна SMS стойност на Стах при пациенти с бавен метаболизъм се увеличава с около 60%.
пациенти в старческа възраст (71-80 години), метаболизмът на езомепразол не се променят значително.
След еднократна доза от 40 мг езомепразол AUC при жените на 30% по-голямо от това при мъжете. Впоследствие не са наблюдавани системното дневен прием на наркотици 1 път / ден разлики във фармакокинетиката при пациенти от двата пола. Тези данни не променят дозата на лекарството.
Пациенти с увредена функция на умерени до умерена чернодробна фармакокинетичните параметри не се различават от тези при пациенти с нормална чернодробна функция. В тежка чернодробна дисфункция метаболитната скорост се намалява, което води до увеличаване на размера на 2 пъти AUC. С редовен прием 1 пъти / ден езомепразол и неговите метаболити не се кумулира в организма.
При пациенти с увредена бъбречна функция, фармакокинетичните параметри на езомепразол не са изследвани. Тъй като бъбреците отделят метаболитите на езомепразол самостоятелно, може да се предположи, че метаболизмът на езомепразол при пациенти с увредена бъбречна функция не се променя.

болест на гастроезофагеален рефлукс (GERD):
# 150; лечение на ерозивен рефлуксен езофагит;
# 150; дългосрочна поддържаща терапия за предотвратяване на рецидив при пациенти с излекуван езофагит;
# 150; симптоматично лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест;
Премахване на Helicobacter Pylori (в комбинация с антибиотична терапия), и също:
# 150; лечение на язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter Pylori;
# 150; предотвратяване на рецидив на пептични язви, свързани с Helicobacter Pylori.

При прилагането на езомепразол може да се очаква редки странични ефекти на рацемични лекарства (омепразол). В клинични проучвания на езомепразол, тези ефекти не са били описани.

Следните нежелани реакции са били идентифицирани в клинични проучвания:
От храносмилателната система: често (> 0.01, но 0,001, но 0.01, но 0.001, 0.001, но, но

раздел Препарати: Средства