Описание на фармакологичното действие
Той е активен срещу Trichomonas Vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella Vaginalis, Giardia intestinalis, Lamblia SPP. анаеробни грам-отрицателни микроорганизми: Bacteroides SPP. (Включително Б. Fragilis, Б. distasonis, Б. ovatus, Б. thetaiotaomicron, Б. vulgatus), Fusobacterium SPP. Veillonella SPP. Prevotella (P. bivia, P. buccae, P. disiens); анаеробни Грам-положителни пръти: Clostridium SPP. Eubacterium SPP. анаеробна Грам-положителни коки: Peptococcus SPP. Peptostreptococcus SPP. Trihomonatsidnoe реакции (смърт над 99% протозои) се наблюдава при концентрация на лекарството от 2.5 мкг / мл за 24 часа. За анаеробни микроорганизми MPK90 е 8 мкг / мл. В комбинация с амоксицилин е активен срещу Helicobacter Pylori (амоксицилин потиска развитието на резистентност към метронидазол).
Показания
За системно приложение. Протозойна инфекция: екстраинтестинални амебиаза (включително чернодробна амебна абсцес), чревна амебиаза (амебна дизентерия), трихомониаза, balantidiasis, lambliasis (ламблиаза), кожен лайшманиоза, Trichomonas вагинит, уретрит Trichomonas. Инфекции на костите и ставите, на централната нервна система (включително менингит, мозъчен абсцес), бактериален ендокардит, пневмония, емпиема и белодробен абсцес, причинена от Bacteroides SPP. (Включително Б. Fragilis, Б. distasonis, Б. ovatus, Б. thetaiotaomicron, Б. vulgatus). Инфекции на перитонеалната кухина (перитонит, черния дроб абсцес), тазови инфекции (ендометрити, endomyometritis, абсцес, маточните тръби и яйчниците, вагинални инфекции копчета след операцията), инфекции на кожата и меките тъкани, причинени от Bacteroides SPP. (Включително Б. Fragilis), видове Clostridium SPP. Peptococcus SPP. Peptostreptococcus SPP. Сепсис, причинени от Bacteroides SPP. (Включително Б. Fragilis), Clostridium видове. Псевдомембранозен колит, свързан с антибиотик употреба. Гастрит или язва на дванадесетопръстника, свързана с Helicobacter Pylori. Предотвратяване на следоперативни усложнения (особено за интервенции върху дебелото черво, okolorektalnoy площ apendektomii, гинекологични операции). Алкохолизмът. Лъчетерапия пациенти с тумори - като лъчесенсибилизиращо агенти в случаите, в които устойчивостта се дължи на тумор хипоксия в туморните клетки.
За интравагинално приложение: урогенитални трихомониаза (включително уретрит, вагинит), неспецифичен вагинит на различни етиологии, потвърдено от клинични и микробиологични данни.
За локално приложение: розацея (включително poststeroidnye), акне вулгарис, инфекциозни заболявания на кожата, мазна себорея, себореен дерматит, трофични язви на долните крайници (в лицето на разширени вени, диабет), горят, nonhealing рани, рани от залежаване , хемороиди, анални фисури.
В стоматология: смесен (аеробни и анаеробни) с различни локализация инфекции, периодонтални заболявания, възпалителни процеси, лицево-челюстната област.
Форма освобождаване
Инжекционен разтвор 0,5 мл 1%
Метронидазол 0.5%
пластмасов флакон 100 мл; В хартия кутии 1 флакона.
фармакодинамика
Антипротозойни и антимикробно средство, 5-нитроимидазол производно. Механизмът на действие е в биохимичен намаляване на 5-нитро вътреклетъчен транспортни протеини от анаеробни микроорганизми и протозои. Полученият 5-нитро взаимодейства с ДНК микробни клетки чрез инхибиране на синтеза на нуклеинови киселини, което води до смъртта на бактериите.
Той е активен срещу Trichomonas вагиналис, Entamoeba histolytica и задължи анаеробни бактерии Bacteroides SPP. (Включително Bacteroides Fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium SPP. някои грам-положителни микроорганизми (Eubacterium SPP. Clostridium SPP. Peptococcus нигер, Peptostreptococcus SPP.).
Минимална инхибиторна концентрация за тези щамове е 0.125-6.25 г / мл.
В комбинация с амоксицилин е активен срещу Helicobacter Pylori (амоксицилин потиска развитието на резистентност към метронидазол).
Нечувствителен към метронидазол аеробни микроорганизми и факултативни анаероби, но в присъствието на смесени флора (аероби и анаероби) метронидазол действа синергично с антибиотици ефективни срещу обща аероби.
Увеличава чувствителността на тумори на радиация, причинява чувствителност към алкохол (disulfiramopodobnyh действие).
Фармакокинетика
Има високо проникване способност, постигане на бактерицидни концентрации в повечето тъкани и телесни течности, включително белите дробове, бъбреците, черния дроб, кожата, гръбначно-мозъчната течност, мозъка, жлъчката, слюнка, околоплодна течност, абсцес кухина, вагинални секрети, сперма, кърма, прониква през кръвно-мозъчната бариера и плацентата.
Vd: възрастни - около 0,55 л / кг, новородени - 0.54-0.81 л / кг. Връзка с плазмените протеини - 10-20%.
За включване / при въвеждането на 500 мг в продължение на 20 минути в серум Cmax 1 час - 35,2 мкг / мл. Концентрацията на лекарството в кръвта след 4h - 33,9 мкг / мл на 8 часа - 25,7 грама / мл; Cminpri последващо въвеждане - 18 мкг / мл. Tmax - 30-60 минути. Терапевтично концентрация се поддържа в продължение на 6-8 часа. При нормална концентрация жлъчна на метронидазол в жлъчката след I / V инжектиране може значително да превишава концентрацията в плазмата.
В организма около 30-60% метаболизира чрез хидроксилиране метронидазол. окисляване и glyukuronirovaniya. Основният метаболит на (2-oximetronidazole) protivoprotozoynoe и също така осигурява антимикробен ефект.
Т1 / 2 в нормална чернодробна функция - 8h (6 до 12 часа), с алкохолно чернодробно заболяване - 18 часа (от 10 до 29 часа) при бебета родени в гестационен възраст от 28-30 седмици - около 75 часа, 32 седмици 35 - 35 часа, 36-40 седмици. - 25 часа отделя чрез бъбреците 60-80% (20%) непроменен през червата - около 6-15%. Когато се експресира бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малко от 10 мл / мин) при пациенти натрупване на метронидазол в серума може да се наблюдава след повторно приложение и следователно дозата трябва да се намали наполовина.
Метронидазол и основните метаболити се отстранява бързо от кръвта чрез хемодиализа (Т1 / 2 е намалено до 2.6 часа). Когато перитонеална диализа се извежда в незначителни количества.
Употреба по време на бременност
Противопоказно в I триместър на бременността и кърменето. Ако е необходимо, за назначаване по време на кърмене трябва да спре кърменето.
Бременност (II и III триместър) само по здравословни причини.
Противопоказания
- левкопения (включително история);
- органичен CNS (в t.ch.epilepsiya);
- чернодробна недостатъчност (в случай на големи дози летище);
- бременност (термин I);
- кърмене;
- Свръхчувствителност.
Бременност (II и III триместър) само за здраве, бъбречна / чернодробна недостатъчност.
странични ефекти
От храносмилателната система: гадене, повръщане, загуба на апетит, чревни колики, диария, запек, покрити език, горчив метален вкус в устата, стоматит, сухота в устата, глосит, панкреатит.
От страна на кръвотворната система: обратима неутропения (левкопения).
CNS: периферна невропатия (изтръпване на крайниците), главоболие, болки, сънливост, замаяност, липса на координация, атаксия, объркване, депресия, раздразнителност, умора, безсъние, халюцинации, раздразнителност.
Алергични реакции: кожен обрив, уртикария, сърбеж, еритема мултиформе, ангионевротичен оток и анафилактични реакции, зачервяване на кожата, запушване на носа, повишена температура.
Локална реакция на мястото на възможно тромбофлебит (болка, зачервяване или подуване в мястото на инжектиране).
От страна на хепатобилиарната система: повишени чернодробни ензими, холестаза, жълтеница.
С пикочно-половата система: дизурия, цистит, полиурия. уринарна инконтиненция, вагинална кандидоза лигавицата, оцветяване на урината в червено-кафяв цвят (причинява метаболит на метронидазол, не е клинично значение).
Други: треска, сплескване на Т-вълната на електрокардиограма.
Дозиране и администрация
Б / в метронидазол е показано на тежки инфекции, както и без възможност за приемане на лекарството.
За възрастни и деца над 12 години на единична доза е 500 мг, скоростта на включване / в непрекъснат (струя) или капково - 5 мл / мин. Интервалът между инжекциите -. 8 часа Продължителността на лечението се определя индивидуално. Максималната дневна доза - не повече от 4 грама Според показанията, в зависимост от естеството на инфекцията, като преходът към поддържаща терапия с перорални форми метронидазол.
Деца под 12 години на метронидазол се прилага 7.5 мг / кг телесно тегло в три разделени дози със скорост 5 мл / мин.
За предотвратяване на анаеробни инфекции преди хирургична интервенция празен органи и пикочния тракт при възрастни и деца над 12 години метронидазол прилага като инфузия в доза от 500-1000 мг, в деня на операцията и на следващия ден - 1500 мг / ден (500 мг всеки 8 часа). 1-2 дни обикновено се премине към поддържаща терапия с перорални форми метронидазол.
При пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малко от 30 мл / мин) и / или чернодробна максимална дневна доза е 1000 мг метронидазол (2 множество приемни пъти / ден).
Като лъчесенсибилизиращо лекарство sredstvavvodyat / вливане, скоростта на 160 мг / кг или 6,4 грама / m телесна повърхност за 0.5-1 часа преди облъчване. Нанесете преди всяка сесия на радиация в продължение на 1-2 седмици. Останалата част от радиация терапия, метронидазол не е приложима. Максималната единична доза не надвишава 10 грама курс -. 60 D. За отстраняване на интоксикация, причинено от облъчване използва капково 5% разтвор на декстроза, или gemodeza 0,9% разтвор на натриев хлорид.
При рак на шийката на матката и орган, рак на кожата се използват като местни приложения (3 г се разтваря в 10% разтвор на диметилсулфоксид, намокрени тампони, които се използват локално. За 1.5-2 часа преди облъчването). В случай на лошо прилагане на регресия на тумора се провежда в продължение на целия курс на лъчетерапия. При положителната динамика на туморна некроза пречистване - през първите 2 седмици от лечението.
Метронидазол за I / V инфузия не се препоръчва да се смесва с други лекарства!
свръх доза
Симптомите включват гадене, повръщане, атаксия; при получаване като лъчесенсибилизиращо агенти - припадъци, периферна невропатия.
Лечение: не съществува специфичен антидот, симптоматична и поддържаща терапия.
Взаимодействие с други лекарства
Тя усилва действието на антикоагуланти, което води до увеличаване на протромбиновото време.
По същия начин, дисулфирам е непоносимост етанол.
Едновременното използване на метронидазол с дисулфирам може да доведе до различни неврологични симптоми (интервал между приложение - най-малко 2 седмици).
Метронидазол за включване / в не се препоръчва да се смесват с други лекарства.
Циметидин инхибира метаболизма на метронидазол, което може да доведе до увеличаване на концентрацията в кръвния серум и повишен риск от странични ефекти.
Едновременното приложение на лекарства, които стимулират микрозомален окислителни ензими в черния дроб (фенобарбитал, фенитоин), може да ускори елиминирането на метронидазол. в резултат на намалена концентрация в плазмата.
Заедно с допускането литиев лекарства могат да повишат развитието на polednie плазмена концентрация и интоксикация симптомите.
Не комбинирайте с недеполяризиращите мускулни релаксанти непушачи (векурониев бромид).
Сулфонамидите повишаване на антимикробната активност на метронидазол.
като се вземат предпазни мерки
Б / в разтвор за инфузия за пациенти, при които оралното администриране е невъзможно препарат. Когато смесени инфекции метронидазол инфузионен разтвор може да се използва в комбинация с парентерални антибиотици без смесване на лекарства заедно.
За включване / в капково не може да се смесва с други лекарства. При прилагането на лекарството може да бъде влошаване на кандидоза.
Пиенето на алкохол по време на лечението, е строго забранено.
При прилагането на лекарството може да бъде една малка радиация, така че е препоръчително да се следи кръвната картина (белите кръвни клетки) в началото и в края на лечението.
В комбинация с амоксицилин не се препоръчва за употреба при пациенти на възраст под 18 години.
Когато левкопения възможност за по-нататъшно лечение зависи от риска от инфекция.
Появата на атаксия, световъртеж и всяко друго влошаване на неврологичния статус на пациентите се налага прекъсване на лечението.
Може обездвижи трепонемите и да доведе до фалшиво положителен тест Нелсън. При лечението на Trichomonas вагинит при жените и уретрит при мъжете Trichomonas трябва да се въздържат от сексуална активност. Задължително едновременното лечение на сексуални партньори. След лечение на трихомониаза трябва да държат контролните проби в продължение на 3 последователни цикъла преди и след менструация.
По време на лечението за повече от 10 дни - само в обосновани случаи, стриктно наблюдение на пациентите, както и редовен мониторинг на кръвното лабораторните показатели. Ако имате нужда от по-дълъг курс на лечение се дължи на наличието на хронични заболявания, трябва да прецени внимателно съотношението между очаквания ефект и потенциалния риск от усложнения.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Когато страничните ефекти на централната нервна система трябва да се въздържат от шофиране и работа с потенциално опасни машини.
условия за съхранение
Списък Б. В тъмно място при стайна температура; Да не се замразява.
срок на годност
Свързани статии