Структура и състав
1 капсула съдържа циклоспорин 25, 50 или 100 мг; в блистери по 10 броя. в картонена пакет 5 опаковки.
Фармакологични ефекти
Фармакологично действие - имуносупресивна.
Потиска развитието на клетъчно-тип имунни отговори, включително реакция "трансплантат срещу гостоприемник", кожен забавен тип свръхчувствителност, алергичен енцефаломиелит, артрит, причинени от адювант на Freund, производство на антитела, зависими от Т-хелперни клетки. Той има способността да блокира активирането на лимфоцитите в G0 или G1 фаза на клетъчния цикъл, синтезата и освобождаването на цитокини, растежа на Т-лимфоцити (IL-2). Той е селективен ефект и няма инхибиторен ефект върху хемопоезата и имунитет фагоцитната връзка.
Фармакокинетика
Абсорбира в червата. Бионаличността - 30%, се увеличава като функция от продължителността на лечението и дозата. Cmax плазма постига 1-5 часа. Оптималните концентрации на циклоспорин А в кръвта са в диапазона 300-800 нг / мл. Тя разпространява главно извън кръвния поток, въпреки че тя се намира в червените кръвни клетки, гранулоцити, лимфоцити. Той преминава в кърмата. T1 / 2 - 19 часа при възрастни и деца на 7 часа. 15 метаболизира да образуват метаболити. Жлъчните появява главно в урината се открива като метаболити около 6% от дозата.
Показания на лекарството циклоспорин
Профилактика и лечение на реакция на отхвърляне след трансплантация на костен мозък и органна трансплантация твърдо вещество (бъбрек, черен дроб, сърце, сърце-бял дроб трансплантация, на белия дроб или панкреаса), включително при пациенти, получаващи други имуносупресивни агенти; профилактика и лечение на реакцията "присадка срещу гостоприемник"; автоимунни заболявания: ендогенен увеит (активна визия застрашаващи средата или задната част неинфекциозен етиология око когато конвенционална терапия неефективност или развитие на сериозни странични ефекти при лечението, увеит, Behcet с повтарящи се епизоди на възпаление, включително ретина); нефротичен синдром при възрастни и деца, glyukokortikoidozavisimy и резистентни към тях поради патология на съдовата гломерулите (нефропатия минимална промяна, фокална и сегментна гломерулосклероза, мембранозен гломерулонефрит) за предизвикване на ремисия и го поддържа и да се поддържа ремисия, предизвикана от глюкокортикоиди, и тяхното последващо отмяна; тежки форми на ревматоиден артрит с висока степен на активност (в случаите, когато неефективни класически бавно действащи антиревматични лекарства или тяхното използване невъзможно); тежки форми на псориазис, атопичен дерматит (системна терапия).
Противопоказания
Свръхчувствителност към циклоспорин или неговите компоненти.
Прилагане на бременност и кърмене
Предишна използване при бременни ограничен. Данните, получени от пациенти с трансплантирани органи, показват, че в сравнение с традиционните методи на лечение, циклоспорин терапия не води до повишен риск от нежелани ефекти върху протичането и изхода на бременността. По време на лечението трябва да се спре кърменето.
странични ефекти
От нервната система и сетивните органи: умора, главоболие, парестезия, конвулсии; рядко - мускулни крампи, миопатия, тремор.
При пациенти след трансплантация на черен дроб признаци на енцефалопатия са били описани, замъглено зрение, съзнание, липса на координация.
От храносмилателния тракт: чревния хиперплазия, загуба на апетит, гадене, повръщане, диария, коремна болка, панкреатит; могат да бъдат обратими чернодробни нарушения, увеличаване на концентрацията на билирубин, чернодробни ензими в кръвта (тежестта на тези заболявания зависи от дозата).
От урогениталната система: нарушения на бъбречната функция, повишени креатинин и урея концентрации в серума (наблюдавани по време на първите няколко седмици от лечението са дозозависими и намалява с намаляващи дози). Дългосрочното лечение може да се развие структурни промени в бъбреците (интерстициален фиброза).
Сърдечно-съдовата система и кръв (кръв, хемостаза): повишено кръвно налягане (особено при пациенти след сърдечна трансплантация); анемия (слабо изразено), левкопения, тромбоцитопения.
Разни: гинекомастия, дисменорея, хирзутизъм, акне, хипертрихоза, хипертрофия на венците, поява на отоци, наддаване на тегло; хиперкалиемия, хипомагнезиемия, повишена концентрация на пикочната киселина в кръвта, рядко - обратимо увеличение в нивата на серумните липиди; развитие на инфекциозен, злокачествена или лимфопролиферативно заболяване.
взаимодействие
Когато едновременно приложение с калиеви добавки или калий-съхраняващи диуретици увеличи риска от хиперкалиемия; аминогликозиди, амфотерицин В, ципрофлоксацин, мелфалан, колхицин, триметоприм, НСПВС - риска от нефротоксичност; ловастатин - рискът от мускулна болка и слабост. Различните лекарства могат да увеличават или намаляват концентрацията на циклоспорин в плазмата поради потискане или индукция на чернодробни ензими, участващи в метаболизма и елиминирането. Кетоконазол, макролиди (включително еритромицин и йозамицин), доксициклин, орални контрацептиви, пропафенон, CCL (включително верапамил, дилтиазем, никардипин) повишаване на плазмената концентрация на циклоспорин; барбитурати, карбамазепин, фенитоин, метамизол натрий, рифампицин, нафцилин, сулфадимидин, триметоприм със върху / в - се намалява. Комбинираното използване на лекарства изисква внимателно наблюдение на концентрацията на циклоспорин кръв и промяната в доза Vero циклоспорин. Циклоспорин понижава клирънс преднизолон, лечение с високи дози метилпреднизолон повишава концентрацията на циклоспорин в кръвта.
Дозиране и администрация
Отвътре и органни трансплантации - при доза от 10-15 мг / кг за 4-12 часа преди операцията и след това веднъж дневно в продължение на 1-2 седмици; Впоследствие дозата постепенно се намалява до поддръжка (обикновено 2-6 мг / кг). В автоимунни заболявания, включително Ревматоиден артрит - 3 мг / кг в 2 часа през първите 6 седмици. В случай на недостатъчен ефект дневна доза постепенно се увеличава при условие задоволителна поносимост. Максималната дневна доза - 5 мг / кг. Курсът на лечение - до 12 седмици.
За поддържаща терапия доза избран поотделно, в зависимост от поносимостта. Може да се комбинира с кортикостероиди ниски дози и / или НСПВС.
В псориазис, за предизвикване на ремисия от 2.5 мг / кг / ден в 2 отделни дози, по-тежки случаи за бързо постигане на ефект на първоначална доза от 5 мг / кг (ако се прилага в дневна доза от 5 мг / кг в продължение на 6 седмици не клиничен ефект - подготовка затвори).
В атопичен дерматит, първоначална доза от 2.5 мг / кг / ден. в тежки случаи се увеличи до 5 мг / кг / ден. При достигане на положителен резултат клинична доза постепенно се намалява до пълното премахване.
свръх доза
Симптоми: обратимо увреждане на бъбречната функция.
Лечение: симптоматично. Хемодиализа и хемоперфузия използване на активен въглен неефективно.
обезпечителни мерки
По време на лечението, редовен контрол на бъбречната и чернодробна функция, калиеви нива в плазмата (особено при пациенти с увредена бъбречна функция), преди и 1 месец след определяне лечение на липидната концентрация. Когато устойчиви увеличение на концентрацията на урея, креатинин, билирубин, чернодробните ензими трябва да намали дозата. Когато е необходимо, чрез увеличаване на съдържанието на липиди в серума хипертония развитие на антихипертензивно лечение - по-ниска доза и / или рестрикционни Входящите мазнини в диетата.
Необходимо е да се избегне прекомерното имуносупресия.
Процесът на лечението не трябва да се ваксинира жива ваксина срещу паротит, морбили, рубеола, детски паралич.
Не се препоръчва едновременно прилагане с ловастатин, цитостатици (мелфалан).
Условия на съхранение на лекарството циклоспорин
В сухо място, защитен от светлина при температура не по-висока от 25 ° С
Да се съхранява на място недостъпно за деца.
Свързани статии