фармакологични свойства
Фармакокинетика
Максималната концентрация (Стах) след интрамускулна (I / m) приложение при дози от 0.5 г и 1,0 г от приблизително 17 мг / л и 39 мг / л, съответно, времето за достигане на максимална концентрация (TCmax) за около 1 час. Стах след интравенозно (I / V ) болус в дози от 0.5 грама, 1 грам и 2 г от около 42 мг / л 69 мг / л и 170 мг / л, съответно. Терапевтично ефективни серумни концентрации остават след 8-12 часа след в / а / м. Комуникацията с плазмените протеини - по-малко от 10%. концентрации цефтазидим над минималната инхибиторна концентрация за най-често срещаните патогени могат да бъдат постигнати в костната тъкан, сърдечна тъкан, жлъчка, храчки, синовиална течност, вътреочно, плеврален и перитонеални течности. Лесно преминава през плацентата и се отделя в кърмата. При липса на възпаление слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера. Когато концентрацията на менингит в цереброспиналната течност достига терапевтични стойности (4-20 мг / л и по-горе). Полуживотът (Т1 / 2) - 1.9 часа, неонатална - 3-4 пъти по-дълго; хемодиализа -. 3-5 часа не се метаболизира в черния дроб. Отделя чрез бъбреците (80-90% непроменени чрез гломерулна филтрация) за 24 часа; jelchew - по-малко от 1%.
фармакодинамика
III поколение цефалоспорин антибиотик за парентерално приложение. Бактерициден ефект (дава синтеза на клетъчните стени на микроорганизми). Тя има широк спектър на действие. Устойчив на повечето бета-лактамази. Действа от много щамове са устойчиви на ампицилин и други цефалоспорини.
Активен срещу грам-отрицателни микроорганизми: Pseudomonas SPP. включително Pseudomonas Aeruginosa, Klebsiella SPP. включително Klebsiella пневмония, Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, Escherichia Coli, Enterobacter SPP. включително Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Citrobacter SPP. включително Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Pasteurella multocida, Neisseria meningitidis, Haemophilus грип (включително щамове, резистентни към ампицилин); Грам-положителни организми: Staphylococcus ауреус (и производството не пеницилиназа-продуциращи щамове, които са чувствителни към метицилин), Streptococcus pyogenes (група А бета-хемолитични стрептококи), Streptococcus agalactiae (група В), Streptococcus пневмония; анаеробни бактерии: Bacteroides SPP. (Много щамове на Bacteroides Fragilis са устойчиви).
Не е активен срещу метицилин-резистентни Staphylococcus SPP. Streptococcus фекалии, Enterococcus SPP. Listeria моноцитогени, кампилобактер SPP. и Clostridium труден.
Активен ин витро срещу повечето щамове от следните организми: Clostridium перфрингенс, с изключение на Clostridium труден, Acinetobacter SPP. Haemophilus parainfluenzae, Morganella morganii, Neisseria гонорея, Peptococcus SPP. Peptostreptococcus SPP. Providencia SPP. Providencia rettgeri, Salmonella SPP. Shigella SPP. Staphylococcus Epidermidis, Yersinia enterocolitica.
Показания
Инфекциозни-възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към
- инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, бронхоектазия, заразени
пневмония, абсцес на белия дроб, емпием, белодробни инфекции при пациенти
- На горните дихателни пътища (отит на средното ухо, синузит)
- инфекция на пикочните пътища (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, абсцес
бъбречна инфекция, свързана с камъни в бъбреците)
- меките тъкани (целулит, еризипел, инфекция на рана, мастит, кожни язви)
- костите и ставите (остеомиелит, септичен артрит)
- жлъчните пътища и корема (холангит, холецистит, емпиема на жлъчния мехур, ретроперитонеална абсцес, перитонит, дивертикулит, ентероколит)
- тазови органи
Превенция на инфекциозните усложнения при операции на простатната жлеза.
Дозиране и администрация
Интравенозно (w / w) или интрамускулно (I / m). Дозата се определя индивидуално, като се вземат предвид сериозността на заболяването, локализацията на инфекцията и чувствителността, възрастта, телесното тегло, бъбречната функция.
Възрастни и деца над 12 години 1 g на всеки 8-12 часа, или два грам на всеки 12 часа в тежко заболяване, особено при пациенти с понижен имунитет (включително пациенти с неутропения.) - 2 г всеки 8 часа или три грама на всеки 12 часа.
В неусложнени инфекции на пикочните пътища - 0,25 гр 2 пъти
В усложнени инфекции на пикочните пътища - -1 0,5 г 2 пъти на ден.
В кистозна фиброза, пациенти с респираторни инфекции, причинени от Pseudomonas SPP. - 30-50 мг / кг на всеки 8 часа.
При работа на простатната жлеза профилактично прилага преди индуциране на анестезия - 1 гр, повторно приложение след отстраняване на катетъра.
Пациентите в напреднала възраст с максимална дневна доза - 3 години
Деца на възраст от 2 месеца. и до 12 години: 30-100 мг / кг / ден (2-3 приложение); деца с понижен имунитет, менингит, кистозна фиброза, и - 150 мг / кг / ден 3 на приложение, максималната дневна доза - шест грама
Новородени и кърмачета на възраст под 2 месеца. прилага 25-60 мг / кг / ден в 2 приложение.
Ако бъбречната функция Началната доза - 1, поддържащата доза се коригира в зависимост от креатининовия клирънс (CC):
Креатининов клирънс (CC)
Пациентите с тежки инфекции единична доза може да се увеличи с 50%, докато те следва да наблюдава концентрация в кръвния серум на цефтазидим (да не надвишава 40 мг / л).
За деца креатининов клирънс (CC) се изчислява в съответствие с идеалното тегло или телесната повърхност.
На фона на поддържащи дози хемодиализа се изчисляват на базата на КУ
администрация се извършва след всяка хемодиализа. На фона на перитонеална диализа, в допълнение към на / в цефтазидим може да се включи в диализата
разтвор (125-250 мг на литър диализен разтвор 2). При пациенти с бъбречна
Пациентите, които са на ниска скорост хемофилтрация с назначават
продължителност Цефтазидим на лечение е 7-14 дни. При инфекции, причинени от Pseudomonas Aeruginosa (пневмония, инфекциозни усложнения при кистозна фиброза, менингит) лечение може да бъде удължен до 21 дни.
Получаване на разтвор за инжектиране.
За / M на съдържанието на флакона се разтварят в 1.5 мл (0.5 д) и 3 мл (1.0 г) в разтворител (вода за инжектиране, 0,5-1% разтвор на лидокаин хидрохлорид). При лечението на деца на възраст под 1 година не трябва да се разтвори с лидокаин наркотици.
За в / съдържание болус на флакона се разтварят в 5 мл (0.5 г) и 10 мл (1.0 г) на разтворителя (вода за инжекции). За в / капково препарат, получен разтвор се разрежда в 50 мл разтворител. В резултат завършен разтвор може да присъстват малки мехурчета от въглероден диоксид, който не влияе на ефективността на лекарството.
Да не се използва разтвор на натриев карбонат като разтворител.
Фармацевтично съвместим със следните разтвори:
При концентрация от 1 до 40 мг / мл - 0,9% разтвор на натриев хлорид; разтвор на натриев лактат; разтвор на Хартман; 5% и 10% декстроза; 0.225% разтвор на натриев хлорид и 5% разтвор на декстроза; 0.45% натриев хлорид и 5% разтвор на декстроза; 0.9% натриев хлорид и 5% разтвор на декстроза; .18% натриев хлорид и 4% разтвор на декстроза; 10% разтвор на декстран 40 в 0.9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза; 6% разтвор на декстран 70 в 0.9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза.
При концентрации от 0.05 мг / мл до 0.25 мг / мл цефтазидим е съвместим с разтвора за интраперитонеално диализа (лактат).
Двата компонента са активни, ако цефтазидим в концентрация от 4 мг / мл се прибавя към следните разтвори: Хидрокортизон 1 мг / мл в 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на декстроза; Цефуроксим 3 мг / мл в 0,9% разтвор на натриев хлорид; клоксацилин 4 мг / мл в 0,9% разтвор на натриев хлорид; Хепарин 10 IU / мл или 50 IU / мл в 0,9% разтвор на натриев хлорид; калиев хлорид, 10 милиеквивалента / литър или 40 милиеквивалента / л в 0.9% разтвор на натриев хлорид. При смесване на разтвор цефтазидим (0.5 г в 1,5 мл вода за инжекции) и метронидазол (0.5 г / 100 мл) и двата компонента запазват тяхната активност.
Използвайте само прясно приготвен разтвор!
Леко пожълтяване на решение не засяга ефикасността.
странични ефекти
- флебит и тромбофлебит, когато се прилага интравенозно, болка, парене, кондензация на мястото на инжектиране след интрамускулно приложение
- макулопапуларен обрив, уртикария, треска, сърбеж, ангиоедем, бронхоспазъм, понижаване на кръвното налягане, ексудативна еритема мултиформе (включително синдром на Стивънс-Джонсън), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell)
- диария, гадене, повръщане, болка в корема, орофарингеална кандидоза, колит, псевдомембранозен колит
- Кандидозен вагинит, бъбречна недостатъчност
- главоболие, замайване, парестезия, дисгезия, тремор, миоклонус, гърчове, енцефалопатия, кома
- еозинофилия, фалшиви положителни директни на Coombs тест, тромбоцитоза, повишени "чернодробни ензими" - на ALT, AST, LDH, алкална фосфатаза и GGT, повишени BUN, BUN и / или креатинин в кръвта
- левкопения, неутропения, агранулоцитоза, тромбоцитопения, лимфоцитоза, хемолитична анемия
Противопоказания
- свръхчувствителност към цефтазидим или всеки друг компонент на препарата
- свръхчувствителност към други цефалоспоринови антибиотици, пеницилин
Внимание трябва да се използва в бъбречна недостатъчност, заболявания на стомашно-чревния тракт (включително история, и за язвен колит), бременност, кърмене и при деца, когато се комбинира с "бримкови" диуретици и аминогликозиди.
Лекарствени взаимодействия
Фармацевтично съвместими с аминогликозиди (значително взаимно инактивиране: едновременното използване на тези лекарства трябва да се прилага в различни части на тялото) и ванкомицин (образува утайка в зависимост от концентрацията, ако е необходимо, се прилага две лекарства през една тръба между тях с помощта на системата за включване / в мъстта измиване).
Докато използването на "линия" диуретици, аминогликозиди, ванкомицин, клиндамицин повишен риск от нефротоксичност.
Бактериостатични антибиотици (включително хлорамфеникол) намаляват ефективността на лекарството.
Цефтазидим, подобно на други антибиотици, може да повлияе на чревната флора, които могат да доведат до намаляване на реабсорбция на естрогени и намаляване на ефективността на комбинирани орални хормонални контрацептиви.
Ако приемате други лекарства, консултирайте се с вашия лекар.
Предупреждения
Пациентите, които имат история на алергична реакция към пеницилин, могат да бъдат чувствителни към цефалоспоринови антибиотици.
По време на лечението, етанол не може да се използва, поради възможността от реакции наличието disulfiramopodobnyh (внезапен прилив на кръв в лицето, коремни спазми, гадене, повръщане, главоболие, тахикардия, диспнея).
Едновременното приложение на висока доза цефтазидим с нефротоксични лекарства като аминогликозиди и диуретици (фуроземид), е необходимо да се следи бъбречната функция.
При някои пациенти по време или след употреба на цефтазидим може да се развие псевдомембранозен колит, причинен от токсини, произведени от Clostridium труден. В този случай, лечението се спира и провеждане на подходяща терапия.
Лекарството може да инхибира синтеза на витамин К поради потискане на чревната флора, които могат да доведат до намаляване на нивото на витамин К-зависими коагулационни фактори и водят до хипопротромбинемия и кървене. Назначаване на витамин К елиминира хипопротромбинемия. Рискът от кървене е била най-висока при пациенти с тежка форма на болестта, при пациенти с нарушена чернодробна функция, при по-възрастните и немощните пациенти страдащи от недохранване физически лица.
Бъбречната недостатъчност, неонаталния период, история на колит, пациенти със синдром на малабсорбция (повишен риск от намален протромбин активност, особено при пациенти с тежка бъбречна и / или чернодробна недостатъчност), история на кървене, при едновременно приложение на бримкови диуретици, аминогликозиди.
Бременност и кърмене.
През бременността, лекарството се използва, само ако очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода. Ако е необходимо, се използва по време на кърмене по време на лечението трябва да се спре кърменето.
Особено влияние на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или с потенциално опасни машини
Необходимо е повишено внимание при шофиране и зает с други потенциално опасни дейности, които изискват повишено внимание и скорост реакции психомоторни.
свръх доза
Симптоми: неврологични усложнения с развитието на енцефалопатия, гърчове и кома.
Лечение: симптоматично, в случай на бъбречна недостатъчност - хемодиализа или перитонеална диализа.
форма на издаване и опаковане
0,5 гр, 1.0 г от активното вещество в стъклени флакони с вместимост 10 мл, запечатани с гумени запушалки, гофрирани алуминиеви капачки.
10 бутилки с инструкции за медицинско използване в държавната и руски кутия от картон.
От 1 до 50 флакони и инструкции 1-5 за медицински цели в държавната и руски кутия от картон.
условия за съхранение
Да се съхранява на тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C.
Да се съхранява на място, недостъпно за деца!
срок на съхранение
Как да поръчам?
Просто изберете контакт, ние ще се свържем с вас.
Свързани статии