Характер на вещество butokonazol
Имидазолово производно. Butokonazol нитрат - бял или почти бял прах. Той е разтворим в метанол, слабо разтворим в хлороформ, метилен хлорид, ацетон и етанол, много слабо разтворим в етил ацетат, неразтворим във вода. Топи с разлагане при около 159 ° С Молекулното тегло 474.79.
фармакология
Фармакологично действие - противогъбични, фунгицидно.
Блокове образуването на ергостерол от ланостерол през клетъчната мембрана на гъбичките, увеличава пропускливостта, което води до клетъчен лизис. Е активен ин витро срещу гъбички от рода Candida, Trichophyton. Microsporum. Epidermophyton и някои Грам-положителни бактерии. Клинична ефикасност се демонстрира от вагинални инфекции, причинени от кандида албиканс (за предпочитане причинява вулвовагинална кандидоза).
Канцерогенност, мутагенност, ефекти върху фертилитета
Дългосрочни проучвания върху животни за оценка на канцерогенния потенциал не се провеждат.
Butoconazole нитрат не показва мутагенни свойства в някои тестове: бактериален тест на Ames, тест за хромозомни аберации в клетки от яйчник на китайски хамстер, тест точкови мутации с хипоксантин-гуанин фосфорибозилтрансфераза яйчник на китайски хамстер клетки, изпитване за микроядра в мишки, тестът lethals доминиращите плъхове.
При проучвания при зайци или плъхове при перорални дози до 30 мг / кг / ден (5 пъти по-висока доза за човек, на базата на мг / м 2) или 100 мкг / кг / ден (10 пъти дозата на човек, въз основа мг / м 2), съответно, бутоконазол нитрат няма ефект върху фертилитета.
Когато интравагинално приложение бутоконазол нитрат в 2% крем три жени абсорбция е приблизително 1.7% (1,3-2,2%) от приложената доза, Cmax се постига след 12 плазма (13,6-18,6 нг / мл) -24 часа. Третираните метаболизира частично се екскретира в урината и в жлъчката.
Кремът е с високи биоадхезивни свойства. Когато интравагинално приложение бутоконазол нитрат е на вагиналната лигавица за 4-5 дни.
Прилагане на бутоконазол веществото
вагинална кандидоза, причинени от кандида албиканс.
Противопоказания
свръхчувствителност; по време на бременност и кърмене; Деца до 18-годишна възраст (ефективност и безопасност са установени).
Прилагане на бременност и кърмене
Butoconazole нитрат причинени без видими странични ефекти, когато се прилага орално на бременни плъхове по време на периода на органогенезата при дози до 50 мг / кг / ден (5 пъти човешката доза, въз основа мг / м 2). Дневните орални дози от 100, 300 или 750 мг / кг / ден (10, 30 или 75 пъти по-висока от дозата за човек, на базата на мг / м 2) се индуцират фетални малформации (дефекти на коремната стена, цепка на небцето) при такава висока дози също така отбеляза, неблагоприятен ефект върху женската. Е открито, обаче, неблагоприятни ефекти върху поколението при зайци, които са получили бутоконазол нитрат орално в дози, оказващи натиск върху женски (например 150 мг / кг, 24 пъти по-висока от дозата за хора на базата на мг / м 2).
Butoconazole нитрат, както и други азолови противогъбични средства, усложнява доставка при плъхове.
При установяване на бременност е възможно само ако очакваната полза надхвърля потенциалния вреди за плода (адекватни и добре контролирани проучвания при бременни жени не са провели).
Бъдете предпазливи на кърмене (не е известно дали преминава в кърмата).
Страничните ефекти на веществото butokonazol
В контролирани клинични проучвания при хора 314 при едно приложение бутоконазол нитрат в 2% вагинален крем при 18 пациенти (5,7%) се отбележи: парене, сърбеж, болка и подуване на вагиналната стена, болка / спазми в долната част на корема, или комбинация от две или повече от тези симптоми. При 3 пациенти (1%) тези оплаквания се дължат на лечение. Пет от 18-те пациенти поради нежелани ефекти са престанали да участват в изпитанията.
взаимодействие
Не се препоръчва използването на презервативи или интравагинално отвор в рамките на 72 часа след прилагане бутоконазол крем (крем, съдържащ продукти от минерални масла от повреждане или каучуков латекс).
начин на прилагане
Мерки butokonazol вещество
Ако клиничните признаци на инфекция продължават и след завършване на лечението, има трябва да се повтаря микробиологично изследване за откриване на патогена и потвърждаване на диагнозата.
Появата на вагиналната лигавица дразнене или болката е индикация за спиране крем лечение.
В случай на случаен контакт с лекарството трябва да се измиват в стомаха.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление. Не е засегната.
търговски наименования
Свързани статии