Насока. Ксантин - аминофилин, теофилин
Насока. блокиране на мускариновите рецептори, индуцират бронходилатация чрез свързване към мускариновите рецептори на дихателните пътища на гладката мускулатура, като по този начин предотвратяване на действието на ацетилхолина, освободен от парасимпатетичните нервни окончания на вагуса. Антихолинергичните лекарства не пречат на всички видове бронхоспазъм, но са ефективни срещу заболявания на дихателната функция, причинени от различни стимули. Мускаринов рецептор антагонисти също намаляват секреция на слуз.
мускаринови рецепторни антагонисти са известни до този момент не са селективни за М2 и М3 рецептори и autoantagonizm M2-холинергичен рецептор на пресинаптичните терминали може да намали ефективността на антагонизма на М3 рецепторите на гладките мускули. Селективни антагонисти на М3 рецепторите имат важно терапевтично предимство.
мускаринови рецепторни антагонисти включват къси лекарства като атропин, ипратропиев бромид и окситропиев бромид, и дълго действащ агент тиотропиев бромид. Тези препарати се използват в клиниката чрез инхалация за намаляване на системни странични ефекти по някакъв начин свързани с мускариновите рецепторни антагонисти. По време на инхалационни формулировки в малки количества се абсорбира в системното кръвообращение на белия дроб, без проникване през кръвно-мозъчната бариера и причинява по-малко странични ефекти. Максимална бронходилатация обикновено се постига в рамките на 30 минути след началото на прилагане и продължава до 5 часа в комбинация с кратко действие лекарства и до 15 часа, в комбинация с тиотропиум бромид.
При лечението на астма данни за ефикасност са в сравнение с ефективността на инхалационни В2-адренорецепторни агонисти и използването на основен метод за лечение на хронична обструктивна белодробна болест.
Ксантин - аминофилин, теофилин
Ксантини са широко използвани при лечението на астма, тъй като в началото на XX век, когато се появи информацията, че "силно кафе" облекчава симптомите на астма. Съставът на кафе, чай и шоколадови напитки съдържат естествени ксантини като кофеин и теобромин. Основният ксантин използва в клиниката е теофилин, което понякога е част от смес, състояща се от теофилин и етилендиамин (аминофилин). Също така се използва и bamifillin eliksofellin. Ксантини обикновено се прилагат през устата, но те бързо се метаболизират и имат кратък полуживот. Това ограничение се преодолеят с помощта на бавно метаболизирани лекарства, които достигат максималната си концентрация в плазмата след 16-18 часа.
Основният проблем при използването на ксантини като бронходилататори - техните тесни терапевтични области; плазмена концентрация над 10 мкг / мл има ефект, когато бронходилататори-latatsii и концентрация над 20 мкг / мл има висок риск от странични ефекти като гадене, сърдечни аритмии и припадъци. Концентрацията на ксантин в плазмата се измерва редовно. За лечение на остра астма аминофилин препоръчваме да се прилага бавно интравенозно в подходяща доза.
За лечението на пациенти с остра астма без прилагане теофилин лекарства предписаната доза от 5 мг / кг и се установява на 4 мг / кг на всеки 6 часа за деца на възраст от 1 до 9 години, 3 мг / кг на всеки 6 часа деца 9-16 години лица и пушачи, 3 мг / кг на всеки 8 часа пуши възрастни и 2 мг / кг в напреднала възраст.
Лекарства от дълго действие не е приемливо за остро лечение на астма трябва да се лекува с други лекарства, включително моментално действие.
За лечение на нощна астма лекарства, взети на 20.00, с нивото на контрол на теофилин в серума. Препоръчително е дозата да се титрува с малка стъпка, тя се увеличава на всеки 3 дни, само ако пациентът може да го търпи, и няма странични ефекти.
Смята се, че ксантини произвеждат бронходилатация чрез инхибиране на фосфодиестераза изоензими. Тези ензими са включени в метаболизма на вторични посредници, участващи в отпускане на мускулите на дихателните пътища (сАМР и цГМФ). Инхибиране на PDE 3 и PDE-4 в дихателните пътища на гладкия мускул води до натрупване на междуклетъчен сАМР и съответно да релаксират гладките мускули.
Свързани статии