Търговското наименование препарат: Levolet ® P
Международно непатентно наименование на лекарството: левофлоксацин.
Дозировка Форма:
таблетки, филмирани.
структура
Всяка таблетка филмово покритие съдържа:
Активни вещества: левофлоксацин хемихидрат или 256,233 мг 512,466 мг, еквивалентни на 250 мг или 500 мг левофлоксацин.
Помощни вещества: микрокристална целулоза (Avicel РН 101), царевично нишесте, колоиден силициев диоксид, кросповидон, хипромелоза (15 сантипоаза), микрокристална целулоза (Avicel РН 102), магнезиев стеарат.
Покритие: Opadry White OY багрило 58900 (хипромелоза 5 сР, титанов диоксид, макрогол 400).
описание
Таблетките от 250 мг - бели или почти бели kapsulovidnye двойно вдлъбнати таблетки, филмирани, релефни «RDY» от едната страна, а от друга - "279". Таблетките от 500 мг - бели или почти бели kapsulovidnye двойно вдлъбнати таблетки, филмирани, релефни «RDY» от едната страна, а от друга - "280".
Фармакотерапевтична група:
антимикробна - флуорохинолони.
фармакодинамика
Флуорохинолонови антимикробна е широкоспектърен бактерицидно действие. Блокове за ДНК гираза (топоизомераза II) и топоизомераза IV и омрежване дава супернавиване на ДНК паузи, инхибира синтеза на ДНК, предизвиква дълбоки морфологични промени в цитоплазмата, клетъчната стена и мембрани.
Левофлоксацин е активен срещу следните щамове от микроорганизми в условия ин витро и ин виво.
Чувствителни организми (MIC Аеробни Грам-положителни микроорганизми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus множество видове, Enterococcus SPP Listeria моноцитогени, Staphylococcus коагулаза-отрицателни methi-S (J) (метицилин чувствителни / умерено чувствителни щамове), Staphylococcus ауреус methi-S (метицилин чувствителни щамове. ), Staphylococcus Epidermidis methi-S (метицилин чувствителни щамове), Staphylococcus SPP (CNS - leykotoksinsoderzhaschie;.. стрептококи група С и G (включително, Streptococcus agalactiae, Streptococcus пневмония Peni-S / UR (пеницилин чувствителен / средно чувствителен / резистентни щамове)), Streptococcus pyogenes, зеленеещи стрептококи Peni-S / R (пеницилин-Н vstvitelnye / резистентни щамове).
Аеробни Грам-отрицателни микроорганизми: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter SPP. Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter SPP. (Включващи, Enterobacter cloacae), Ешерихия коли, Gardnerella Vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus грип AMPI-S / R (ампицилин чувствителни / резистентни щамове), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter Pylori, Klebsiella SPP. (Включващи, Klebsiella oxytoca, Klebsiella пневмония), Moraxela catarrhalis β + / β- (производство и производството не Р-лактамаза щамове), Morganella morganii, Neisseria гонорея не-PPNG / PPNG (и производството не пеницилиназа-продуциращи щамове), Neisseria meningitidis, Pasteurella SPP. (Включващи, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, Providencia SPP. (Включващи, Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas SPP. (Включително Pseudomonas Aeruginosa), Serratia SPP. (Включително Salmonella SPP. Serratia marcescens).
Анаеробни микроорганизми: Bacteroides jragilis, Bifidobacterium SPP. Clostridium перфрингенс Fusobacterium SPP. Peptostreptococcus SPP. Propionibacterum SPP. Veilonella SPP.
Други микроорганизми: Bartonella SPP. Този микроорганизъм, Chlamydia PSITTACI, Chlamydia трахоматис, Legionella pneumophila, Legionella SPP. Mycobacterium SPP. (Включително Mycobacterium лепра, Mycobacterium туберкулоза, Mycoplasma Hominis, Mycoplasma пневмония), Ricketsia SPP. Ureaplasma urealyticum.
Умерено чувствителни микроорганизми (MIC> 4 мг / л):
Аеробни Грам-положителни микроорганизми: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium ксероза, Enterococcus faecium, Staphylococcus Epidermidis methi-R (метицилин-резистентни щамове), Staphylococcus Haemolyticus methi-R (метицилин чувствителни щамове).
Аеробни Грам-отрицателни микроорганизми: Burkholderia Cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter Coli.
Анаеробни микроорганизми: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella SPP. Porphyromonas SPP.
Резистентни микроорганизми (MIC> 8 мг / л):
Аеробни Грам-положителни микроорганизми: Corynebacterium jeikeium, стафилококус ауреус methi-R (метицилин-резистентни щамове), Staphylococcus коагулаза-отрицателни methi-R (метицилин-резистентни коагулаза щамове).
Аеробни Грам-отрицателни микроорганизми: Alcaligenes xylosoxidans.
Други микроорганизми: Mycobacterium авиум.
Фармакокинетика
Когато поглъщане бързо и почти напълно се абсорбира (яде малко влияние върху скоростта и пълнотата на абсорбция).
Бионаличността - 99%. Времето за достигане на максимална концентрация (Ттах) - 1-2 часа; при получаване на 250 и 500 мг от средната стойност на максималната концентрация (Стах) на 2.8 и 5.2 мкг / мл, съответно. Връзка с плазмените протеини - 30-40%. Тя прониква в тъканите и органите: белите дробове, бронхиалната лигавица, слюнка, органи на урогениталната система, полиморфонуклеарни левкоцити, алвеоларни макрофаги. В черния дроб, малка част от окислени и / или деацетализирани.
Екскретира главно чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Периодът на полуразпад (T) -. 6-8 часа Бъбречен клирънс 70% от общия клирънс. По-малко от 5% се екскретира в метаболити форма левофлоксацин. В урината, за период от 24 часа, се установи, непроменен 70% и след 48 часа - 87% от оралната доза. В изпражненията за период от 72 часа, записани 4% от оралната доза. При бъбречна недостатъчност, намаляване клирънс лекарство и бъбречна екскреция зависи от степента на намаляване на креатининовия клирънс (СС).
Показания
Инфекциозни-възпалителни заболявания на лека до умерена тежест, причинена от чувствителни патогени:
- инфекции на горните дихателни пътища (остър синузит);
- инфекции на долните дихателни пътища (обостряне на хроничен бронхит, придобита в обществото пневмония);
- На кожата и меките тъкани инфекции;
- в комплекс лечение на резистентна туберкулоза;
- запушен бъбреците и инфекции на пикочните пътища, включително пиелонефрит;
- неусложнени инфекции на пикочните пътища;
- простатит;
- септицемия / бактеремия, свързани с горепосочените показания;
- интраабдоминални инфекции.
- свръхчувствителност към левофлоксацин или други хинолони;
- епилепсия;
- победи сухожилия, свързани с провеждане на хинолони в историята;
- детството и юношеството до 18 години;
- бременност;
- кърмене (кърмене).
предпазни мерки
Увеличаването на (голяма вероятност като съпътстващо намаляване на бъбречната функция), дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.
Дозиране и администрация
Вътре преди хранене или между храненията без да се дъвчат, пиене на много течности.
Дозите се определя от естеството и тежестта на инфекцията и чувствителността на предполагаемия патогена. Пациенти с нормално или леко увредена бъбречна функция (креатининов клирънс> 50 мл / мин), се препоръчва лекарството да се прилага в следните дози.
Синузит: 500 мг 1 път / ден. Курсът на лечение -10-14 дни.
Обостряне на хроничен бронхит: 250-500 мг 1 път / ден. Курсът на лечение -10-14 дни.
Придобита в обществото пневмония: 500 мг 1-2 пъти / ден. Курсът на лечение - 7-14 дни.
Неусложнена инфекции на пикочните пътища: 250 мг 1 път / ден. Курсът на лечение - 3 дни.
Усложнени инфекции на пикочните пътища (включително пиелонефрит): 250 мг 1 път / ден. Курсът на лечение - 7-10 дни.
Простатит: 500 мг 1 път / ден. Курсът на лечение - 28 дни.
Септицемия / бактериемия: 500 мг 1-2 пъти / ден. Курсът на лечение - 10-14 дни.
Intraabdominalnaya инфекция: 500 мг 1 път / ден. Курсът на лечение - 7-14 дни в комбинация с антибактериални средства, действащи на анаеробни флора.
Инфекции на кожата и меките тъкани: 250 мг 1-2 пъти / ден или 500 мг 1 път / ден. Курсът на лечение - 7-14 дни.
В комплекс лечение на лекарствено резистентни форми на туберкулоза: 500-1000 мг левофлоксацин 1 път / ден. Курсът на лечение - до 3 месеца.
Употреба при бъбречна функция
Пациенти с нарушена бъбречна функция изисква режим на корекция, в зависимост от креатининовия клирънс.
* Дозите се определя от естеството и тежестта на инфекцията и чувствителността на предполагаемия патогена.
Доза орално *
след това 125 мг / 48 часа
след това 125 мг / 24 часа
след това 125 мг / 24 часа
След хемодиализа или продължителна амбулаторна перитонеална диализа не изисква прилагане на допълнителни дози.
Използване на човешкия черен дроб
Ако нарушена чернодробна функция не изисква специална селекция от дози, тъй като левофлоксацин метаболизира в черния дроб леко.
Продължителността на лечението, в зависимост от заболяването, не е повече от 14 дни. Както и при други антибиотици, лечението с Levolet ® Р препоръчва да продължи най-малко 48-72 часа след нормализиране на телесната температура или след надежден бактериална ликвидиране.
страничен ефект
Честотата на нежеланите реакции се класифицира въз основа на честотата на възникване на случаи: чести (1-10: 100), от време на време (по-малко от 1: 100), редки (по-малко от 1: 1000), много рядко (по-малко от 1:10 000), а в някои случаи ,
От кръвоносната система и хематопоезис: понякога - еозинофилия, левкопения; рядко - неутропения, тромбоцитопения; много рядко - произнесе агранулоцитоза; в някои случаи - хемолитична анемия, панцитопения.
От храносмилателната система: често - гадене, диария, повишена аланин аминотрансфераза (ALT), аспартат аминотрансфераза (закона), дисбиоза; понякога -poterya на апетит, повръщане, коремна болка, диспепсия, повишени нива на билирубин в серума; рядко - диария примесени с кръв (в много редки случаи, може да е признак на възпаление на червата или псевдомембранозен колит); много рядко - хепатит.
С сърдечно-съдовата система: рядко - тахикардия, понижаване на кръвното налягане; много рядко -sosudisty колапс; в някои случаи - удължаване на QT интервала.
От страна на централната и периферна нервна система: понякога - главоболие, световъртеж, скованост, сънливост, нарушения на съня; рядко - парестезия в ръце, тремор, безпокойство, тревожност, гърчове, объркване; много рядко - психотични реакции като халюцинации и депресия, двигателни разстройства.
От сетивните органи: рядко - нарушено зрение и слух, обоняние, вкус и тактилна чувствителност.
От страна на метаболизма: рядко - хипогликемия (проявява чрез рязко увеличаване на апетита, нервност, изпотяване, тремор); в някои случаи - за утежняване на съществуваща порфирия.
От отделителната система: рядко - повишено ниво на креатинин в кръвния серум; много рядко - влошаване на бъбречната функция до остра бъбречна недостатъчност (например, поради алергични реакции - интерстициален нефрит).
От страна на опорно-двигателния апарат: редки - поражението сухожилията (включително тендинит), ставни и мускулни болки; много рядко - разкъсване на ахилесовото сухожилие (може да бъде двустранен характер и се появи в рамките на 48 часа след началото на лечението), мускулна слабост (от особено значение при пациенти с миастения гравис); в някои случаи - рабдомиолиза.
Алергични реакции: понякога - сърбеж и зачервяване на кожата; рядко - анафилактични и анафилактоидни реакции (проявяващи се със симптоми като уртикария, бронхоспазъм и възможно тежка астма, както и - в редки случаи - оток на лицето, на ларинкса),; много рядко - внезапно спадане на кръвното налягане, анафилактичен шок; в някои случаи синдром -sindrom на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell) и ексудативна еритема мултиформе, свръхчувствителност пневмонит, васкулит. На кожата и подкожната тъкан: Много редки - фоточувствителност.
Други: понякога - астения; много рядко - постоянна температура, развитие на суперинфекция.
свръх доза
Симптомите включват гадене, ерозивни лезии на лигавицата на стомашно-чревния тракт, удължаването на QT интервал, объркване, замайване, припадъци. Лечение: симптоматично, диализа е неефективно.
Взаимодействие с други лекарства
Увеличава полуживот на циклоспорин.
Пълнота всмукване намаляване на лекарства, които потискат чревната подвижност, сукралфат, антиацидни медикаменти, съдържащи соли на алуминий и магнезий, както и състави, съдържащи сол на желязо (изисква прекъсване на най-малко 2 часа между приемане). Нестероидните противовъзпалителни средства, теофилин увеличение припадък, кортикостероиди повишават риска от разкъсване на сухожилие. Циметидин и лекарства, които блокират тубулна секреция, бавно отделяне.
Предупреждения
левофлоксацин насърчава да продължи лечението в продължение на поне 48-72 часа след нормализиране на телесната температура или след надежден бактериална ерадикация. По време на лечението да се избегне слънчева светлина и изкуствено ултравиолетово лъчение, за да се избегне увреждане на кожата (фотосенсибилизация). Ако се появят признаци на тендинит, псевдомембранозен колит левофлоксацин незабавно отменено.
Трябва да се има предвид, че пациенти с увреждане на мозъка в историята (инсулт, тежка травма на главата) могат да развият гърчове, при недостатъчност на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа - рискът от хемолиза.
По време на периода на лечение, трябва да бъдат внимателни при шофиране и заемането на други потенциално рискови дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост.
Форма освобождаване
Таблетки, филмирани, 250 мг или 500 мг. 10 таблетки в PVC / алуминиев блистер. 1 блистер, заедно с инструкции за употреба опаковани в картонена опаковка.
условия за съхранение
Списък Б.
В сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С Да се съхранява на място, недостъпно за деца!
срок на годност
2 години.
Да не се използва след изтичане срока на годност, отпечатан върху опаковката.
Условия за доставка на аптеки:
Свързани статии