Описание на фармакологичното действие
Инхибира транспептидаза, дава биосинтезата на пептидогликан на клетъчна стена на бактерии. Тя има широк спектър от дейности и е стабилна в присъствие на най-бета-лактамази.
Показания
Инфекциозни-възпалителни заболявания, причинени от чувствителни към маларийни инфекции:
• инфекция на горните дихателни пътища;
• инфекции на дихателните пътища (пневмония, бронхит, белодробен абсцес, емпиема);
• урогениталната система инфекции (пиелит, цистит, остър и хроничен пиелонефрит, простатит, неусложнена гонорея и други инфекции, инфекции, предавани по полов път (венерична язва и сифилис));
• рани инфекции, инфекции на кожата и меките тъкани;
• менингит;
• костни и ставни инфекции;
• перитонит, възпаление на жлъчния мехур, стомашно-чревни инфекции;
• инфекциозни заболявания: Лаймска болест (spirochetosis), коремен тиф, салмонелоза, salmonellonositelstvo.
Лекарството се използва за предотвратяване на инфекции, които могат да възникнат след операцията.
Форма освобождаване
Прах за инжектиране във флакони от 500 мг или 1000 мг, 5 бутилки на кутия са.
фармакодинамика
Ceftriaxone - полусинтетичен антибиотик от група А бета-лактами, цефалоспорини III поколение има механизъм бактерицидно действие на който е свързан с инхибиране на ензимната активност транспептидаза, нарушение на биосинтезата на пептидогликан клетъчна стена на микроорганизмите; Тя има широк спектър на действие.
Активни срещу грам-положителни аероби: стафилококус ауреус (включително пеницилиназа-продуциращи щамове), S.epidermidis, Streptococcus пневмония, бета-хемолитични стрептококи група А (S.pyogenes), streptokok група В (S.agalactiae), група зеленеещи, група D стрептококи neenterokokkovoy ; Грам-отрицателни аероби: E.coli, Haemophilus грип, H.parainfluenzae, Klebsiella SPP. (Включително K.pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria гонорея (включително щамове, произвеждащи пеницилиназа), N. meningitidis, Proteus Mirabilis. P.vulgaris, Providencia SPP. Pseudomonas Aeruginosa, Salmonella SPP. (Включително S.typhi), Serratia SPP. (включително S.marcescens), Shigella SPP. Yersinia SPP. (Включително Y.enterocolitica), Treponema Pallidum; anaerobov: Bacteroides SPP. (Включително някои щамове B.fragilis), Clostridium SPP. (Но повечето щамове C.difficile притежават устойчивост), Peptococcus SPP. Peptostreptococcus SPP. Fusobacterium SPP. (С изключение F.mortiferum и F.varium). Лекарството е активен срещу микроорганизми, устойчиви на пеницилин, цефалоспорини от първо поколение, аминогликозиди.
Чрез действието на praparata устойчиви: стафилококи устойчиви на метицилин; повечето щамове ентерококи (включително St.faecalis) и Streptococcus група D; много щамове на бета-лактамаза Bacteroides SPP. (B.fragilis).
Фармакокинетика
След интрамускулно приложение Ceftriaxone бионаличност е 100% от своята максимална концентрация в кръвната плазма се наблюдава след 2-3 часа. След интравенозно приложение на лекарството прониква бързо в интерстициална течност, където в продължение на 24 часа се поддържа бактерицидни концентрации срещу чувствителни микроорганизми. Плазменият протеин се свързва с 85% - 95%, докато степента на свързване намалява с увеличаване на концентрацията. Ceftriaxone и в органите и телесни течности (перитонеална, плеврален, цереброспинална, синовиални) в костната тъкан прониква през плацентата, в малко количество (3-4%) се екскретира в майчиното мляко. Когато менингит при деца, включително малки деца, лекарството прониква в възпалени менингите, концентрацията в CSF е 17% от концентрацията в плазмата.
Лекарството се отделя в непроменен вид 50-60% от бъбреците и 40 - 50% - в жлъчката. При бъбречна недостатъчност фармакокинетиката трудно се променя, има само леко увеличение на полуживот. Времето на полуживот при здрави възрастни е около 8 часа при кърмачета на възраст под 8 дни и възрастните хора над 75 години хората са се увеличили от два до три пъти.
Употреба по време на бременност
Когато бременността е възможно, ако очаквания ефект от лечението надвишава потенциалния вреди за плода.
По време на лечението трябва да се спре кърменето (преминава в кърмата).
Противопоказания
Свръхчувствителност към цефалоспоринови антибиотици и други бета-лактамни антибиотици, свръхчувствителност към лидокаин (интрамускулно приложение); бременността.
странични ефекти
От страна на червата: гадене, повръщане, стоматит, глосит, загуба на вкус, коремна болка, диария, гуша, промяна на биохимични параметри (повишени чернодробни трансаминази и билирубин в кръвната плазма), холестатично жълтеница, рядко - псевдомембранозен колит;
От кръвотворната система: еозинофилия, левкопения, неутропения, лимфопения, тромбоцитопения, по-рядко - хемолитична анемия; в някои случаи намалява нивото на плазмата съсирващи фактори (II, VII, IX, X), протромбиновото време удължен;
ЦНС: главоболие, виене на свят;
Алергични реакции: уртикария, сърбеж, дерматит, серумна болест, бронхоспазъм, оток, еритема мултиформе ekksudativnaya, анафилактични реакции, а в някои случаи - анафилактичен шок;
Местни реакции: болка или проникне в мястото на инжектиране; в някои случаи - флебит и тромбофлебит, когато се прилага интравенозно;
С пикочно-половата система: повишеното ниво на креатинина, появата на цилиндрите, олигурия, анурия;
Ефекти, причинени от биологично действие: суперинфекция може да се развие;
Други: кървене от носа, висока температура, втрисане, много рядко - остра бъбречна недостатъчност, аритмии.
Дозиране и администрация
свръх доза
В случай на предозиране Няма специфичен антидот, лечението - симптоматично. Хемодиализа или перитонеална диализа не намалява високата концентрация на плазма Ceftriaxone-BHFZ.
Взаимодействие с други лекарства
При прилагането на Ceftriaxone-BHFZ в комбинация с аминогликозиди поради синергизъм повишена ефективност срещу грам-отрицателни микроорганизми, обаче, изисква избор на оптимални дози. Нестероидните противовъзпалителни средства, антитромбоцитни средства повишават възможността за кървене, бримкови диуретици и нефротоксични лекарства (аминогликозид, полимиксин В) предизвика бъбречна дисфункция. Ceftriaxone BHFZ разтвор не трябва да се смесва или да се прилага едновременно с други антимикробни лекарства или разтвори във връзка с фармацевтичен несъвместимост.
Внимание при получаване
условия за съхранение
Съхранява на сухо място, защитено от светлина и обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° С
срок на годност
Принадлежността към ATX-класификация:
Свързани статии