Описание на активната съставка клоназепам / клоназепам.
Формула: C15H10ClN3O3, химическо наименование: 5- (2-хлорофенил) -1,3-дихидро-7-нитро-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он.
Фармакологична група: невротропно агенти / антиепилептици / бензодиазепиново производно.
Фармакологично действие: спазмолитично, успокоително, анксиолитичен, мускулен релаксант, централно.
фармакологични свойства
Клоназепам взаимодействат в постсинаптичните рецепторния комплекс GABAA на лимбичната система на мозъка, хипоталамуса, страничните рога неврони на гръбначния мозък, възходящ активиране ретикуларната формация на мозъчния ствол на специфичните бензодиазепинови рецептори. Клоназепам увеличава чувствителността на GABA рецептора си посредник, това води до увеличаване на откриването на честоти на канала за входящи потоци хлорни йони в цитоплазмени черупки неврони. Тези процеси водят до увеличаване на инхибиторен ефект на GABA интерневроните и бавно предаване в различни части на централната нервна система. Клинично тя се проявява силна и дълготрайна антиконвулсивно действие.
Клоназепам има седативен (особено изразен този ефект в началото на лечението), мускулен релаксант, анксиолитично и лека седативен ефект.
Клоназепам конвертира комплекси връх вълна, която се открива на ЕЕГ време абсанси (Petit мал) и разпределението на амплитудата, честотата на пулса при ниски моторни пристъпи.
клоназепам няма възможност проучвания за канцерогенност. Също така, данните, които в момента не са възможност да се определи възможно генотоксичност на лекарството. Има методологични проблеми, които не предоставят достатъчно данни за тератогенен ефект на клоназепам, когато се използва при хора, тъй като някои фактори (например, сама или генетични дефекти епилептичен статус) може да бъде по-важно от лекарствена терапия в разработването на различни вродени дефекти.
Ако поглъщане клоназепам напълно и абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Абсолютната бионаличност е около 90%. След еднократно орално приложение на максималната концентрация постига обикновено в 1-2 часа, но някои пациенти могат да увеличат този път за 4-8 часа. Плазменият протеин се свързва приблизително 85%. Терапевтични плазмени концентрации са около 0.02-0.08 г / мл. Клоназепам преминава в кърмата, плацентата и кръвно-мозъчната бариера. Лекарството се метаболизира в черния дроб (това е възможно, с участието на цитохром Р450 включително CYP3A) и фармакологично неактивни метаболити са оформени. половината живот е 18-50 часа. Главно отделя чрез бъбреците (в немодифицирана форма по-малко от 2%) и фекалиите.
Абсанси (клоназепам обикновено не лекарствени избор поради потенциалните странични ефекти и пристрастяване); атипични отсъствия; миоклонични припадъци и атонични (или повече първични терапия); паническо разстройство; нарушения на съня; повишен мускулен тонус; епилептичен статус (за парентерално приложение).
Дозиране и доза от клоназепам
Клоназепам се използва интравенозно, орално (независимо от храната). Режимът на дозиране следва да се определи индивидуално в зависимост от заболяването, индикациите, толерантност и други фактори. Лечението трябва да започне с най-ниската ефективна доза.
Когато се приема орално клоназепам епилепсия, възрастни начална доза от 1 мг / ден (пациенти в напреднала възраст - 0,5 мг / ден), обикновено една нощ в продължение на 4 дни, след това постепенно увеличаване на дозата в продължение на 2-4 седмици преди поддържането - това е строго индивидуално ( обикновено в диапазона 2-6 мг / ден), честотата на приемане - 3 пъти на ден с максимална доза от клоназепам - 20 мг / ден. Сенилните пациенти и възрастни хора, както и на неизправност на бъбреците или черния дроб терапия трябва да започне с по-малки дози.
Деца от дозата и продължителността на курса на лечение се избира строго индивидуално, в зависимост от телесното тегло и възраст на детето. В панически разстройства (след само 18 години): 1 мг / ден (до 4 мг / ден).
За отстраняване на епилептичен статус: бавна интравенозна, възрастни - 1 мг, деца - 0.5 мг; ако е необходимо, може да реинтродукция; за приложение интравенозно, равна на максималната дневна доза от 13 мг.
Отмяна на получаване клоназепам трябва постепенно под лекарско наблюдение.
Когато Пропуснати клоназепам спешна нужда да се свържете с Вашия лекар.
Започнете да използвате, както и рязко спиране на клоназепам допускане при пациенти с анамнеза за гърчове или епилепсия може да се ускори разработването на епилептичен статус или припадъци. Проучванията показват, че 30% от пациентите, които са получавали антиконвулсанти в продължение на 3 месеца, се наблюдава спад в антиконвулсантният активност на препаратите, в някои случаи, корекция на дозата Ви дава възможност да се възстанови тази дейност.
Възможността за зависимостта от наркотици се увеличава с големи дози клоназепам, когато се използва за дълъг период от време, както и при пациенти, които имат история на зависимостта на наркотици и алкохол. Ако трябва да се спре лечението с клоназепам, след това да го отмените постепенно, чрез намаляване на дозата под лекарско наблюдение, за да се намали възможността за оттегляне. В случай на отмяна на клоназепам трябва да бъде едновременно приложение на всяко друго антиепилептично лекарство.
В остър отказ на клоназепам след получаване на продължително лечение с високи дози или оттегляне настъпва който се характеризира с болка, възбуда, безсъние, вегетативни нарушения и психични смущения развиват в тежки случаи.
В консултиране и терапия на жени с епилепсия, които искат да имат дете, трябва да се има предвид следното: не е необходимо да се спре лечението с антиконвулсанти, ако лекарствата се използват за предотвратяване на гърчове, тъй като има голяма вероятност на епилептичен статус с придружител хипоксия и риск за плода на живота си. В някои случаи, честотата и тежестта на епилептични припадъци, така че предполага, че ако откажете лечение на сериозна заплаха за плода няма да има живот, можете да откажете лечение преди и по време на бременност. Трябва да се има предвид, че дори умерено тежки припадъци могат да причинят увреждане на плода или ембриона.
При продължително използване на клоназепам при деца е необходимо да се направи оценка на рисковете и ползите, поради потенциалния риск от нежелани странични ефекти на клоназепам върху психическото и физическото развитие на децата, включително отсрочени (т.е. може да се появяват няколко години по-късно). С внимателното използване на клоназепам при хоспитализирани пациенти, тъй като лекарството може да потисне кашлицата. При лечение с клоназепам неприемливо прием на алкохолни напитки. С развитието на парадоксални реакции, които получават клоназепам трябва да бъдат премахнати. е необходимо Продължителната употреба на клоназепам периодично наблюдение на изпълнението на бъбреците и черния дроб и периферна кръв снимката. При получаване на клоназепам и в рамките на 3 дни след анулирането не се препоръчва да управляват моторни превозни средства, за да извършват работа, която изисква бързина на психомоторни реакции.
Противопоказания
Свръхчувствителност (включително други бензодиазепини), миастения гравис, глаукома със затворен ъгъл, депресия на дихателния център, лактация, изразена дихателната, бъбречна или чернодробна недостатъчност, за приемане на панически разстройства - възраст от 18 години.
Ограничения за използването на
Глаукома с отворен ъгъл (с адекватна терапия), хроничен алкохолизъм, хронична дихателна недостатъчност, лекарствена зависимост (включително присъствието на историята), бременност, нарушаване на черния дроб или бъбреците.
Прилагане на бременност и кърмене
Клоназепам е противопоказан по време на кърмене. Използването на клоназепам по време на бременност и раждане е възможно само при строго определени условия, ако ефектът от лечението върху възможния риск за плода. Жените, които взеха клоназепам преди или по време на бременност и анулират тя може да бъде само в случаите, когато при липса на терапия припадъци са редки и слаби, и ако възможността за симптоми на абстиненция и епилептичен статус се оценява като нисък. Има съобщения, че използването на антиконвулсивни лекарства по време на бременност увеличава честотата на вродени дефекти при деца.
Страничните ефекти на клоназепам
Нервната система и сетивните органи: сънливост, атаксия, поведенчески разстройства, зрителни нарушения (включително замъглено зрение, диплопия, нистагъм), гора, неправилно движение на очите, дизартрия, horeeformnye потрепвания, disdiadohokinez, хемипареза, главоболие, мускулна слабост, замайване, тремор, слабост, объркване, умора, намалена концентрация и скорост на реакцията, объркване, амнезия, суицидни опити, депресия, халюцинации, безсъние, хистерия, психоза, парадоксално реакции (р zdrazhitelnost, тежка възбуда, нервност, безпокойство, нарушения на съня, агресивно поведение, кошмари, и т.н.);
Храносмилателната система: болки смоли, нарушена слюноотделяне (сухота в устата или хиперсаливация), повишен апетит, анорексия, гадене, констипация / диария, гастрит, encopresis, хепатомегалия;
кръв и кръвоносната система: сърцебиене, тромбоцитопения, левкопения, анемия, еозинофилия;
дихателната система: bronhoreya, хрема, респираторна депресия;
Кожа: хирзутизъм, преходна загуба на коса;
алергични реакции: подуване на глезените и лицето, обрив;
Други: треска, намаляване или увеличаване на телесното тегло, мускулна болка, преходно повишаване на ALT и AST нива в кръвта, лимфаденопатия, промяна в либидото, дехидратация, дизурия, ноктурия, напикаване, задържане на урина.
Възможна зависимост от наркотици, пристрастяване синдроми последица и отмяна на полети.
клоназепам взаимодействие с други вещества
свръх доза
В предозиране настъпва клоназепам депресия на централната нервна система различна степен (от сънливост до кома): удължено объркване, тежка сънливост, депресия рефлекси, кома, респираторна депресия.
Тя трябва да бъде: наричаме повръщане и прилагане на активен въглен (ако пациентът е в съзнание), сонда стомашна промивка (ако пациентът е в безсъзнание), симптоматична терапия, мониторинг жизнените признаци (пулс, дишане, кръвно налягане), интравенозни течности (за по-голяма диуреза), ако е необходимо, свържете пациента да вентилатора. Като антидот може да се използва в флумазенил болнична среда (бензодиазепин рецепторен антагонист), но не е показано флумазенил за употреба при пациенти с епилепсия (висока възможност провокация епилептични припадъци).
Търговските имена на лекарства с клоназепам активно вещество
клоназепам
Klonotril
Rivotril
FarmGruppa:
Свързани статии