Характер на вещество Изотретиноинът
жълто-оранжево или оранжев кристален прах. Молекулното тегло 300.44.
фармакология
Фармакологично действие - възпалителни, protivoseboreynoe, dermatoprotektivnoe, А-vitamin-, против акне.
Нормализира на терминална диференциация на клетките, инхибира пролиферацията на епитела на мастните жлези и образуването на детрит, улеснява неговата евакуация. Това намалява производството и улеснява секреция на себум.
Поглъщането на поглъщане летливи, ниско и променлива бионаличност; рецепция с храната увеличава бионаличността на 2 пъти. Ттах - 2-4 часа свързване с плазмени протеини (главно албумин) -. 99.9%. Той се метаболизира да образуват три основни активни метаболити - 4-оксо-изотретиноин (главен метаболит), третиноин и 4-оксо-retinoina и по-малко важни метаболити, включително глюкурониди добре. Тъй като ин виво и третиноин изотретиноин обратимо трансформира в друг, третиноин метаболизъм, свързани с метаболизма на изотретиноин. 20-30% от дозата се метаболизира чрез изомеризация на изотретиноин. Фармакокинетиката на изотретиноин при човека съществена роля могат да играят ентерохепатален кръговрат. В ин витро изследвания са показали, че изотретиноин метаболизъм участват изоензимите CYP2C8. CYP2C9. CYP3A4 и CYP2B6 цитохром Р450. Т1 / 2 изотретиноин - 19 часа, 4-оксо-izoretinoina -. 29 часа и се екскретира от бъбреците в жлъчката в приблизително равни количества.
Прилагане на изотретиноин веществото
За орално и ректално приложение: тежки форми на акне (нодулоцистично, конглобата, акне белези на риска); Акнето не се поддава на други лечения.
За локално приложение: акне вулгарис, себореен дерматит, розацея, периорален дерматит.
Противопоказания
Свръхчувствителност към поглъщане и ректално приложение: бременност, инсталирани или планирани (тератогенен и ембриотоксичен ефект), кърмене, чернодробна недостатъчност, хипервитаминоза А, маркирани хиперлипидемия, съпътстваща терапия тетрациклини; за ректално приложение (по избор): заболявания на ректума; Актуално: не трябва да се прилага върху големи участъци от кожата по време на бременност, кърмене и жени, които планират бременност.
Ограничения за използването на
За системно приложение: диабет, история на депресия, затлъстяване, нарушена липидния метаболизъм, алкохолизъм.
Прилагане на бременност и кърмене
Противопоказно по време на бременност (тератогенен и ембриотоксичен действие).
По време на лечението трябва да се спре кърменето.
Страничните ефекти на веществото Изотретиноинът
От нервната система и сетивните органи: прекомерна умора, главоболие, повишено вътречерепно налягане (мозъчен псевдотумор: главоболие, гадене, повръщане, замъглено виждане, подуване на очния нерв), припадъци, ксерофталмия, отделни случаи на нарушения на зрителната острота, фотофобия, нарушение на тъмно адаптация (облекчаване на полумрак зрение); рядко - депресия, психоза, суицидни мисли, нарушения на цветното зрение (тръгва след спиране на лекарството), лещовидна катаракта, кератит, блефарит, конюнктивит, възпаление на очите, неврит на зрителния нерв; загуба на определени честоти на слуха.
Част от червата: сухота на устната лигавица, кървене от венците, гингивит, гадене, диария, възпалително заболяване на червата (колит, илеит), кървене, панкреатит (особено при едновременно хипертриглицеридемия по-висока от 800 мг / дл). Описан редки случаи на панкреатит с фатален изход, са преходни и обратими повишения на чернодробните трансаминази и изолирани случаи на хепатит (в много от тези случаи, промените не излизат извън границите на нормалното и се върнете в началото нива по време на лечението, но нямаше нужда да се намали дозата или спиране на лекарството в някои ситуации ).
От хемопоиза система: анемия, намален хематокрит, левкопения, неутропения, увеличаване или намаляване на броя на тромбоцитите, СУЕ ускорение.
От дихателната система: рядко - бронхоспазъма (по-често при пациенти с бронхиална астма в историята).
От страна на опорно-двигателния апарат: болка в мускулите с повишени нива на креатин киназата в серум или без него, болки в ставите, хиперостоза, артрит, калцификация на лигаменти и сухожилия, тендинит.
За кожата: десквамация на кожата на дланите и стъпалата, обрив, сърбеж, лицето еритема / дерматит, изпотяване, гноен гранулом, паронихия, оникодистрофия, повишена пролиферация на гранулационна тъкан, устойчиви косата изтъняване, обратима загуба на коса, фулминантен форма на акне, хирзутизъм, хиперпигментация, фоточувствителност, светла кожа травмирани. Ранното лечение може да настъпи влошаване на акне, което се запазва в продължение на няколко седмици.
Ефекти поради хипервитаминоза А: суха кожа, лигавици, включително устните (хейлит), назална кухина (кървене), ларинкса и фаринкса (пресипналост), на очите (конюнктивит, корнеална помътняване и лечими непоносимост на контактни лещи).
Разни: лимфаденопатия, хематурия, протеинурия, васкулит (грануломатоза на Вегенер, свръхчувствителност васкулит), свръхчувствителност системни реакции, гломерулонефрит, локално или системно инфекция, причинена от грам-положителни патогени (Staphylococcus ауреус), хипертриглицеридемия, хиперхолестеролемия, хиперурикемия, намаляване на нивото на липопротеин с висока плътност, по-рядко - хипергликемия.
Когато външната прилагането: преминаване зачервяване, обриви с нови 2-седмично лечение, не изисква прекъсване на лекарството, алергични реакции; възможно (с продължителна употреба) - хейлит, конюнктивит, сух и люспеста кожа.
взаимодействие
Едновременното използване на изотретиноин с други ретиноиди (вкл ацитретин, третиноин, ретинол, адапаленови) увеличава риска от хипервитаминоза А. Тъй тетрациклини увеличават риска от повишено вътречерепно налягане с едновременно прилагане на изотретиноин противопоказано (докладвани няколко случая на мозъка псевдотумор). Isotretinoin може да отслаби ефекта на прогестерона, така че по време на лечението с изотретиноин не трябва да използват контрацептиви, съдържащи ниски дози прогестерон. Едновременната употреба на наркотици. които увеличават фоточувствителност (включително сулфонамиди, тетрациклини, тиазидни диуретици) увеличава риска от слънчево изгаряне.
Действие мехлеми атенюирани докато прилагането на тетрациклин група антибиотици, и локално приложение на глюкокортикоиди.
начин на прилагане
Вътре, локално, ректално.
Мерки вещество Isotretinoin
Терапията изисква контрол на нивата на липидите, глюкоза, чернодробна функция. Пациенти с диабет се препоръчват по-често следене на кръвната захар.
Жените в детеродна възраст трябва да използват надеждни мерки за 4 седмици преди, по време и в продължение на 1 месец след лечението. В случай на бременност трябва да се прекъсне по медицински причини.
В случай на колит, замъглено зрение и симптомите на мозъчен псевдотумор лечение престана. Ако подозирате, че в мозъка псевдотумор проведе неврологичен преглед.
Не трябва да се предписва изотретиноин пациенти, приемащи други лекарства от групата на ретиноидите (за да се избегне хипервитаминоза А).
Трябва да избягвате висока радиация, включително UV -therapy.
При лечението с изотретиноин може да намали поносимостта на контактни лещи. Пациентите трябва да се използват носещи контактни лещи и в случай на странични ефекти от чашите на окото.
Да не се прилага мехлем върху кожата около очите, а когато изрази остро възпаление; не може да се прилага на лигавиците.
Взаимодействие с други активни ингредиенти
Други новини по темата
Свързани статии