фармакологични свойства
рацекадотрил - пролекарство, което изисква хидролиза за образуване тиорфан активен метаболит, е инхибитор на енкефалиназа, пептидази клетъчни мембрани, които са в различни тъкани, особено в епитела на тънките черва. Този ензим едновременно насърчава екзогенен хидролиза и разцепване на ендогенни пептиди като енкефалини. Така рацекадотрил предпазва ендогенни енкефалини, физиологично активни на нивото на храносмилателния тракт, prodlivaya им антисекреторен функция.
Рацекадотрилът - това антиулкусен вещество, което действа само в чревната лигавица. Това намалява чревната хиперсекреция на вода и електролити, предизвикани от холера токсин или възпаление, и няма ефект върху базалната секреторна активност. Рацекадотрилът има бързо Антидиарийни ефекти без промяна на срока на действие на чревния транзит.
Прием рацекадотрилът не води до подуване на корема. В клинични проучвания, честотата на вторичен констипация по време на лечението с рацекадотрил е подобна на тази в плацебо групата.
За перорално приложение на лекарството проявява само периферна активност, без да засяга ЦНС.
Засмукване. Рацекадотрил се абсорбира бързо след перорално приложение. Първоначалното време на плазма енкефалиназни инхибиране - 30 минути.
Бионаличността не рацекадотрилът променя от приема на храна, но постигането на максимална активност се забави с около 1,5 часа.
Разпределение. В тъканите разпределени само около 1% от дозата, приета. 90% от активния метаболит на рацекадотрил, (RS) -N- (1-оксо-2- (меркаптометил) -3-фенилпропил) глицин, се свързва с плазмените протеини са склонни да албумин. Фармакокинетичните свойства на рацекадотрил не се променят, когато повторно допускане или с помощта на пациенти наклон възраст.
Продължителността и степента рацекадотрил действия зависи от дозата. Времето, за което връх настъпва 75% инхибиране на плазма енкефалиназа, равно на около 2 часа при приемане на дозата от 100 мг.
При използване на единична доза от 100 мг продължителност на инхибиране плазма енкефалиназа е около 8 часа.
Метаболизма. Биологична T½ рацекадотрил, предвид степента на плазма потискане енкефалиназа е около 3 часа.
Рацекадотрил бързо хидролизира до (RS) -N- (1-оксо-2- (меркаптометил) -3-фенилпропил) глицин, активен метаболит, който от своя страна, се трансформират в неактивни метаболити. Повторна употреба на рацекадотрилът не води до натрупване на вещества в организма. Рацекадотрил не индуцират или инхибират цитохром Р450.
Рацекадотрил не влияе на свързването на протеини, засягащи вещества, които до голяма степен са свързани с протеини, такива като толбутамид, варфарин, нифлуминова киселина, фенитоин или дигоксин.
При пациенти с нарушена чернодробна функция (цироза, степента на класификация B Child-Pugh) кинетика профил активен метаболит рацекадотрил отбележи подобен време за достигане на Стах, и T½. но по-малки Стах (-65%) и AUC (-29%) в сравнение с тези при здрави доброволци.
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс 11-39 мл / мин) на кинетиката на активния метаболит на рацекадотрил профил се различава в Cmax (-49%) и висока AUC (+ 16%) и T½. в сравнение със здрави доброволци (креатининов клирънс> 70 мл / мин).
Оттегляне. Рацекадотрил показва под формата на неактивни метаболити. Лекарството се освобождава десния бъбрек, много по-малка степен се отделя в изпражненията. Белодробна екскреция е незначително.
Структура и състав
Grand. г / през устата. подозрителна. 10 мг сашета, № 16
Други съставки: захароза, колоиден безводен силициев диоксид, полиакрилат дисперсия, кайсия ароматизатор.
Grand. г / през устата. подозрителна. 30 мг сашета, № 16
Други съставки: захароза, колоиден безводен силициев диоксид, полиакрилат дисперсия, кайсия ароматизатор.
MSA. фирма. 100 мг от блистера в полето, № 10
Други съставки: лактоза (монохидрат), прежелатинизирано царевично нишесте, магнезиев стеарат, силициев диоксид, колоиден безводен, жълт железен оксид (Е172), титанов диоксид (Е 171), желатин.
Gidrasek гранули. Средства за подкрепата симптоматично лечение на остра диария при кърмачета (на възраст от 3 месеца) и децата, в случаите, когато орална рехидратация и други средства за подпомагане не са достатъчни, за да се контролира клинично състояние.
Gidrasek капсули. Симптоматично лечение на диария при възрастни.
приложение
Gidrasek гранули. Gidrasek използва орално с перорални лекарства за рехидратация.
Дозата се изчислява съгласно телесно тегло: 1.5 мг / кг телесно тегло на приемане.
Това саше е 1-2 подходящ дозиране които вземат 3 пъти на ден на равни интервали, както е изчислена по-долу:
деца с тегло до 9 кг: 1 саше (10 мг), 3 пъти на ден;
деца с тегло 9-13 кг: 2 саше (10 мг) 3 пъти дневно;
деца с тегло 13-27 кг: 1 саше (30 мг) 3 пъти дневно;
деца с тегло от 27 кг 2 сашета (30 мг), 3 пъти на ден.
Максималната дневна доза е 6 мг / кг телесно тегло. Продължителността на лечението не трябва да надвишава 7 последователни дни.
Контролирани клинични проучвания с участието на деца на възраст под 3 месеца е извършено.
Специални групи пациенти. Проучвания, свързани с бебета и деца с бъбречно или чернодробно увреждане не са извършвани.
Gidrasek гранули се добавят към храната, обикновено смесени, или разтворен в чаша с вода или хранене бутилки. След това, лекарството трябва да се използва веднага.
Gidrasek капсули. Първоначална доза от 1 капсула на ден. Впоследствие вземе една капсула три пъти дневно орално, за предпочитане преди основните хранения. Продължителността на лечението не трябва да надвишава 7 последователни дни.
не се изисква пациентите Накланяйте възраст правилното дозиране.
Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или някое от помощните вещества.
Поради наличието на захароза Gidrasek, гранули за перорална суспензия, 30 мг, използването е противопоказан при пациенти с непоносимост към фруктоза, синдром на малабсорбция или глюкоза izomaltaznoy захарозо-недостатъчност.
странични ефекти
Gidrasek гранули. В клинични проучвания, бяха получени данни за безопасност за над 2200 педиатрични пациенти с остра диария, приблизително половината от които получават или рацекадотрил или контрол лечение (плацебо орално рехидратиране RR (ОРР), deksekadotril или лоперамид).
Общата честота на нежелани реакции е 12% в група рацекадотрил и 16% - в групата на плацебо или OPP и 22% - в лоперамид група. Всички нежелани реакции са леки до умерени по тежест. Най-честите нежелани ефекти са проявяват под формата на повръщане (5.1% спрямо 5.8% в групата с плацебо и ORS група в сравнение с 12% - в лоперамид на група) и треска (2.3% спрямо 4.5% в плацебо групата и групата ORS срещу 4% - в лоперамид група).
По-долу са нежелани реакции към лекарството се наблюдават в групата на рацекадотрилът по-често, отколкото в групата на плацебо, или записани в периода след регистрация. По честота нежеланите реакции са разпределени в: много чести (≥1 / 10), чести (≥1 / 100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10 000, <1/1000), очень редкие (<1/10 000), неизвестной частоты (невозможно определить по имеющимся данным).
Инфекции и инфестации: Редки - възпаление на сливиците.
На кожата и подкожната тъкан: Редки - обрив, еритема; неизвестна честота - еритема мултиформе, оток на езика, оток на лицето, подуване на устните, оток на клепача, ангиоедем, уртикария, еритема нодозум, papulleznaya обрив, пруриго, сърбеж.
Gidrasek капсули. Клинични и фармакологични проучвания най-честите нежелани събития, са били главоболие (1.8%), гадене (1,5%) и запек (1,3%).
Следните нежелани лекарствени реакции към лекарството са открити при клинични проучвания или регистрирани в периода след регистрация. Подобни нежелани реакции, наблюдавани при пациенти, лекувани с плацебо.
Като странични реакции честотни разделят на: много чести (≥1 / 10), чести (≥1 / 100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10 000, <1/1000), очень редкие (<1/10 000), неизвестной частоты (невозможно определить по имеющимся данным).
От нервната система: чести - главоболие.
На кожата и подкожната тъкан: Редки - обрив, еритема; неизвестна честота - еритема мултиформе, оток на езика, оток на лицето, подуване на устните, оток на клепача, ангиоедем, уртикария, еритема нодозум, обрив, пруриго, сърбеж, токсичен кожен обрив.
Предупреждения
Gidrasek употреба на наркотици не променя нормалната рехидратация режим. Важно е, че децата са пили достатъчно течности, за да се поддържа необходимото нива в организма.
В случай на тежка или продължителна диария, придружено от тежко повръщане или липса на апетит, трябва да се прилага в течна / инч
Кървавите или гнойни столове и / или треска може да покажат наличие на инвазивни бактерии като причина за диария или други сериозни заболявания. Нито пък използването на рацекадотрилът изследван при пациенти с диария, причинени от антибиотици. Ето защо, рацекадотрилът не трябва да се използва в такива случаи.
Използването на лекарства в случай на хронична диария недостатъчно проучен.
Не трябва да се използва лекарството при кърмачета на възраст под 3 месеца, тъй като клиничните изпитвания с участието на населението се извършва.
Лекарството не трябва да се използва при деца с нарушена чернодробна или бъбречна функция на всяка тежест поради ограничената информация по отношение на това население.
Поради възможността за намаляване на бионаличността на лекарството не трябва да се използва в случай на продължително или неконтролирано повръщане.
Gidrasek, гранули за перорална суспензия. Пациентите с диабет трябва да имат предвид, че всяко саше съдържа:
- Gidrasek 10 мг: 0,966 грама на захароза в 1 саше на 1 г;
- Gidrasek 30 мг: 2899 грам на захароза в 1 до 3 г сашета
Ако количеството на захарозата (източник на глюкоза и фруктоза) в дневна доза от лекарството Gidrasek, гранули за перорална суспензия, 10 или 30 мг, повече от 5 г / г, то трябва да се вземе предвид дневна диета на захар.
Gidrasek капсули. Това лекарство съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени форми на непоносимост към галактоза, лактазна недостатъчност или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Използването по време на бременност или кърмене
Бременност. Няма достатъчно данни за употребата на рацекадотрилът при бременни жени, поради това, рацекадотрилът не трябва да се използва по време на бременност.
Кърменето. Поради липса на информация за проникването на рацекадотрилът за кърма лекарство не трябва да се използва по време на кърмене.
Възможността да се повлияе скоростта на реакцията при шофиране или работа с други механизми. Рацекадотрилът имат малко или никакъв ефект върху способността за контрол на кола или работа с машини.
Деца. Gidrasek, пелети от 10 мг се използват при бебета и деца от 3 месеца до 2 години.
Gidrasek, на гранули, от 30 мг, предписани за деца на възраст над 2 години.
взаимодействие
взаимодействие с други лекарства при хора са били регистрирани до момента. Комбинирано използване Gidraseka с лоперамид или nifuroxazide човек не променя кинетиката на рацекадотрилът.
свръх доза
Предозирането не са влезли в системата. При възрастни, единични дози от повече от 2 грама, има 20 пъти по-висока от терапевтичната доза, не предизвиква странични ефекти.
условия за съхранение
при температура не по-висока от 25 ° С Да се съхранява на място недостъпно за деца.
Условия за доставка на аптеките без рецепта.
Свързани статии