Търговското наименование на лекарството. Фенитоин.
Международното непатентно наименование. фенитоин.
Химическото наименование. 5,5-дифенилхидантоин.
Дозираната форма. таблетки.
Състав. Активно вещество: фенитоин - 100 мг.
Помощни вещества: натриев бикарбонат, картофено нишесте, талк, калциев стеарат.
Описание. Таблетките бял или почти бял Valium скосена.
Фармакотерапевтична група. Антиепилептични [N03A B02].
Фармакологичните свойства на. Фенитоин проявява антиконвулсивна активност без значителен хипнотичен ефект. Механизмът на действие на антиконвулсантният фенитоин не е настроена до края. Смята се, че специфичният ефект фенитоин се изпълнява с епилепсия чрез намаляване на невроналната възбудимост на епилептичен фокус и експозиция на невротрансмитери. лекарствени блокира натриевите канали, удължава времето на инактивиране предотвратява генерирането и разпределението на високочестотни разряди. Лекарството също проявява антиаритмично действие. Антиаритмични ефекти на фенитоин, вероятно поради нормализиране на появата на натриеви и калциеви йони в клетките на Purkinje сърдечни влакна. Лекарството инхибира анормален автоматичността и продължителността на потенциала на действие в системата на клон блок - Purkinje чрез намаляване на времето на реполяризацията и скъсява ефективен рефрактерен период.
Фармакокинетика. Той има ефекта на "първо преминаване" през черния дроб. Бионаличността на по-малко от 50%. Тя прониква в цереброспиналната течност, слюнката, спермата, стомашни и чревни сок, жлъчка, кърмата и преминава през плацентата. До голяма степен (до 90% или повече) се свързва с плазмените протеини. Времето за достигане на максималната серумна концентрация на лекарството е 1.5-3 часа. Терапевтично серумна концентрация на лекарството е 10-20 микрограма / мл (40-80 микромола / л). Стабилна концентрация обикновено се достига при ден 5-10 при приема на средна дневна доза. Фенитоин концентрация в серума, необходимо за постигане на терапевтичен ефект може да зависи от вида на епилептични припадъци, в някои случаи, може да попречи на гърчове при концентрация на фенитоин в серума на 6-9 мкг / мл (24-36 микромола / л). По този начин, ефективността на лечението трябва да бъде не контролира от лекарствени концентрации в серума и клинични признаци на заболяване. Difenin метаболизира от чернодробните ензими до неактивни метаболити. Основната неактивния метаболит - 5- (р-хидроксифенил) -5-fenilgidantoin. Възможна натрупване на лекарството и като следствие - развитието на непредвидени токсични ефекти. Половината - 24 часа отделя чрез бъбреците -. 35-60%, с жлъчна - 40-65%. Екскреция на урина се увеличава с алкална реакция.
Показания. Фенитоин се предписва за лечение на епилепсия предимно на големи припадъци (гранд мал), придружени от загуба на съзнание, доброволно уриниране, конвулсии, превръщайки се в клонични. В допълнение, лекарството може да се предписва на сърдечна аритмия, причинени от предозиране на сърдечни гликозиди, някои форми на синдром на Мениер (поради преобладаващото на вестибуларни рефлекси).
Противопоказания. Свръхчувствителност. Сърдечна недостатъчност, синдром на Morgagni-Adams-Stokes, атриовентрикуларен блок II-III чл. синоаурикулярен блок, брадикардия, бъбречно заболяване, заболяване на черния дроб, кахексия, порфирия. Бременност и кърмене.
Бъдете предпазливи. Използва се с повишено внимание при пациенти, страдащи от алкохолизъм, диабет, системен лупус еритематозус, с хипертермия.
Дозиране и доза. Фенитоин използва вътре по време на или непосредствено след хранене.
Единична доза за възрастни: Уг - 1 таблетка. Вземете 2-3 пъти на ден. Според показанията на дневната доза се повишава до 3-4 таблетки. По-високи дози за възрастни: единични - 3 таблетки на ден - 8 таблетки.
Употреба при деца: под 5-годишна възраст - ¼ таблетни 2 пъти на ден, 5-8-годишна възраст - ¼ таблетка 3-4 пъти на ден, в продължение на 8 години - ½-1 таблетка 2 пъти на ден.
Странични действия.
От нервната система: тремор, атаксия, дизартрия, диплопия, раздразнителност, безсъние, виене на свят.
От сетивата: нистагъм, болка в очите.
От излишни храносмилателната система: гастрит, загуба на апетит, гадене, повръщане, гастралгия, запек.
От страна на хемопоеза: левкопения, апластична анемия, мегалобластна, витамин В12 дефицитна анемия, агранулоцитоза, лимфаденопатия.
Алергични реакции. кожен обрив, треска, еритема мултиформе ексудативна и toksikodermiya.
Други: артрит, хирзутизъм, гингивална хиперплазия, загуба на тегло, промени в съединителната тъкан (загрубяване на чертите на лицето, контрактура Dupuytren е); продължителна употреба (след 2-5 месеца) - нарушение на калций-фосфор метаболизъм, латентен остеопатия, диспнея.
В остър отказ на лекарството може да възникне отказ. Когато изрази нежелани събития, постепенно намаляване на дозата или използването на фенитоин спря.
Предозиране. В случай на предозиране на лекарството може да бъде увеличена токсични странични ефекти. Тъй като няма антидот, се препоръчва използването на активен въглен, лаксативи лекарства и симптоматична терапия.
При продължителна употреба може синдром прояви на свръхчувствителност към лекарството и маркирани депресия на централната нервна система, която изисква препарата.
Взаимодействието с други лекарства.
Хепатотоксичност засилва и удължава ефекта на парацетамол.
Увеличава хлорпромазин токсичност и др. Производни на фенотиазинови, резерпин, сулфонамиди.
Амиодарон увеличава концентрации фенитоин в кръвта.
Антиацидите, съдържащи соли на Al + 3, Mg + 2 и Са2 +; препарати за парентерално хранене, сукралфат намаляване на бионаличността; калциев сулфат намалява абсорбцията с 20%.
Антикоагуланти непряко действие, хлорамфеникол, циметидин, дисулфирам, антивирусни ваксини, изониазид, метилфенидат, фенилбутазон, ранитидин, салицилати, сулфонамиди, флуконазол, кетоконазол, миконазол, намалява метаболизъм, увеличаване на активното концентрацията в кръвта и укрепване на антиконвулсант действие.
Антиконвулсанти (сукцинимид, карбамазепин), естроген съдържащи контрацептиви, кортикостероиди, mineralokortikosteroidy, адренокортикотропен хормон, циклоспорин, дакарбазин, дигиталисови гликозиди, dieopiramid, доксициклин, естрогени, фуроземид, леводопа mikseletin, хинидин, метадон, празиквантел, витамин D, аминофилин, кофеин, окстрифилин, теофилин метаболизира по-бързо (поради индукцията на чернодробни микрозомни ензими), като по този начин намаляване на тяхната концентрация в кръвта.
Tritsikpicheskie антидепресанти, бупропион, клозапин, халоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, моноамин оксидазни инхибитори, фенотиазини, пимозид, тиоксантени, сулфинпиразон намали антиконвулсивно действие (така може да се наложи корекция фенитоин доза).
Фенитоин може да повиши нивата на кръвната захар и следователно намалява ефекта на инсулин и перорални хипогликемични агенти; нарушава комплексообразуването на левотироксин от плазмените протеини от 15-25%.
Барбитурати, примидон, флуоксетин, фолиева киселина може да се промени концентрацията на кръвта (необходимо е да се наблюдава).
Диазоксид намалява хипергликемична активност на фенитоин.
Допаминът може да допринесе за развитието на аритмия и намаляване на кръвното налягане.
Inflyuran, халотан, метоксифлуран - използването на фенитоин преди анестезия може да се увеличи метаболизма на упойката и рискът от хепатотоксичност и нефротоксичност.
Лидокаин и бета-блокери в комбинация с фенитоин може да потискат сърдечната функция; по този начин значително повишава метаболизма на лидокаин.
Омепразол чрез инхибиране на метаболизма на цитохром Р450 намалява фенитоин.
Рифампин стимулира метаболизма в черния дроб.
Тразодон повишава концентрацията в кръвта.
Валпроева киселина и фенитоин, инхибиране на метаболизма на друг, което може да доведе до увеличаване на чернодробна токсичност.
Фенобарбитал и карбамазепин увеличи премахването на (взаимно) фенитоин.
Изониазид, ацетилсалицилова киселина, хлорамфеникол, дисулфирам и инхибират метаболизма, увеличаване на странични ефекти.
Форма на продукта. Таблетки. 10 таблетки в контур bezgyachakova опаковане. 1 или 2 Валиум контур пакет с инструкции за медицинска употреба в купчина от картон.
Срок на годност. 4 години. Да не се използва след изтичане срока на годност.
условия за съхранение. Списък Б. В подсушете тъмно място, далеч от достъпа на деца, при условията на доставка на аптеките. Предписание. температура от 5 до 30 С.
Производител.
АД "Луганск химико-фармацевтична фабрика".
91019, Украйна, Луганск, бр. Киров, 17.
Свързани статии