вещества, характерни за Доксициклин
Тетрациклин производни, получени синтетично от окситетрациклин. Doxycycline - светложълт кристален прах. Доксициклин монохидрат - много слабо разтворим във вода, молекулното тегло на 462.46. Доксициклин хиклат (хидрохлорид хемихидрат gemietanolat) - е разтворим във вода.
фармакология
Фармакологично действие - бактериостатична, широкоспектърен антибактериален.
Той инхибира синтеза на протеини в микробна клетка, нарушаване на аминоацил-тРНК на рибозомна субединица мембрана 30S.
След перорално приложение почти напълно се абсорбира (90-100%), приема на храна има малък ефект върху абсорбцията. Има висока разтворимост липид и нисък афинитет за свързване на калций. Стабилен в плазмата. След перорално приложение на 200 мг доксициклин Средната фармакокинетичните параметри направи: Cmax - 3,61 г / мл, Ттах - 2,60 часа; скорост на елиминиране постоянна - 0,049 ч -1. Т1 / 2 -. С 16.33 часа на плазма протеин се свързва с 80-92%. Прониква в повечето тъкани и телесни течности в жлъчката, тайната на параназалните синуси, плеврален излив, синовиална течност и асцит, течност от венците бразди. Обемът на разпределение - 52,6-134 л. Той се натрупва в костите, зъбите, черен дроб, далак, простатата, генерира терапевтични концентрации в очните тъкани. Тя преминава през плацентата и се открива в плода. Бедните прониква в цереброспиналната течност (10-20% на плазмените нива). 20-60% от дозата се екскретира в червата, а останалите 35-60% - бъбреците (от които 20-50% - без изменение). В нормална бъбречна функция (креатининов клирънс от около 75 мл / мин) екскреция чрез бъбреците е 40% в продължение на 72 часа. Т1 / 2 не се променя, когато бъбречната функция, като при пациенти с увредена бъбречна функция или азотемия преобладаващият път на екскреция е стомашночревен секреция. При тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс от около 10 мл / мин) екскреция през бъбреците може да бъде 1-5% в продължение на 72 часа. Хемодиализата не засяга Т1 / 2 от доксициклин от плазмата. Т1 / 2 след единична доза на 18 часа. За повторни администрирания възможно натрупване. Doxycycline образува неразтворими комплекси с калция в костите и зъбите.
Той е активен срещу грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, включително Streptococcus SPP. (Включително Streptococcus пневмония), Staphylococcus SPP. (Включително Staphylococcus Aureus, Staphylococcus Epidermidis), Propionibacterium акне. Listeria SPP .. Bacillus anthracis, Neisseria гонорея. Neisseria meningitidis. Haemophilus инфлуенца. Brucella SPP. Mycoplasma SPP. Clostridium SPP. Ешерихия коли. Shigella SPP. Salmonella SPP. Listeria, Spirocheta, E.hystolica, Yersinia Pestis (по-рано Pasteurella Pestis), Vibrio SPP. Francisella tularensis (по-рано Pasteurella tularensis), Enterobacter, Klebsiella SPP. Bacteroides SPP. Chlamydia SPP. Rickettsia, Ureaplasma. По-малко активен срещу Proteus и Pseudomonas SPP. Serratia, Providencia, ентерококи. Той е активен срещу протозоа (Plasmodium фалципарум, амеба и др.). Най-податливи Haemophilus грип (91-96%) и вътреклетъчни патогени. Има кръстосана резистентност към други тетрациклини и пеницилин. Много ефективен за пневмония и остър бронхит микоплазмен етиология. Ако има индикации за антибиотична терапия в екзацербации на хроничен бронхит, включително на фона на астма, той се използва като първа линия на лекарството при пациенти под 65 години без свързани заболявания (например влошаване често се свързва с Haemophilus грип). Той има изразен ефект върху бронхо-белодробна екзацербация на инфекция (обикновено стафилококи) при пациенти с кистозна фиброза, синдром на Reiter, причинена от Chlamydia, кожен лайшманиоза. Най-ефективен при лечението на гранулоцитпия ерлихиоза. При пациенти в напреднала възраст, показва ефекта когато емпиричната лечение на остра простатит и инфекции на пикочните пътища, причинени от бактерии Escherichia. При очната практика се използва за лечение на улцерозен кератит staphylo-, стрептококи и пневмококова етиология. В комбинация с хинин е високо ефективен при лечение на малария. Блокове матрични металопротеинази (ензими, които катализират разграждането на колаген и протеогликан) хрущял, намалява лезии в деформиране остеоартрит (експериментални данни).
Прилагане на доксициклин веществото
Инфекции, причинени от чувствителни, в това число междуклетъчни микроорганизми: Q треска, Rocky Mountain петниста треска, тиф (включително тиф, рецидивиращ), бруцелоза, Yersiniosis, бактериална и амебна дизентерия, туларемия, холера, Лаймска болест (I етап), актиномикоза, малария; в комбинирана терапия - лептоспироза, трахома, пситакоза, гранулоцитна ерлихиоза; УНГ -organov заболявания и долните дихателни пътища (синузит, отит, тонзилит, остър бронхит, остри екзацербации на хроничен бронхит, пневмония, плеврит), инфекции на жлъчните пътища и стомашно-чревния тракт (холецистит, холангит, гастроентероколит, проктит), периодонтит, перитонит, инфекции на пикочните пътища (включително цистит, пиелонефрит, уретрит, урогенитална микоплазмоза), възпалителни заболявания на тазовите органи в острата фаза при жени (ендометрити), остра простатит, епидидимит, гонорея, сифилис (с пеницилин алергия), гноен инфекция Жа и меките тъкани (флегмон, абсцес, фурункулоза, престъпник, инфектирани изгаряния, рани, акне), инфекциозни заболявания на окото, включително Улцерозният кератит. Предотвратяване на следоперативни усложнения септични след хирургични инфекции, в това число след медицински аборт, операции на дебелото черво. Профилактика на малария, причинена от Plasmodium фалципарум, през кратки периоди (по-малко от 4 месеца) в зоната, където се наблюдават за устойчивост хлорохин Plasmodium и / или пириметамин-сулфадоксин.
Противопоказания
Свръхчувствителност, порфирия, тежка чернодробна недостатъчност, левкопения, бременност (особено II-III триместър), лактация, детство до 8 години (поради възможно образуването на неразтворими комплекси с калций и ги депозити в костния скелет, емайла и дентина на зъбите); за / в увода - миастения гравис.
Прилагане на бременност и кърмене
Той е противопоказан при бременност (могат да образуват неразтворими комплекси с калций и отлагане на костната доксициклин скелет) и кърмене.
Страничните ефекти на веществото Doxycycline
От нервната система и сетивните органи: Доброкачествена интракраниална хипертония (възрастни - анорексия, главоболие, повръщане, подуване на зрителния нерв, промени в зрението при деца - издатините на Fontanelle), токсичен ефект върху централната нервна система (световъртеж или дисбаланс).
Сърдечно-съдовата система и кръв (кръв, хемостаза): хемолитична анемия, тромбоцитопения, еозинофилия, неутропения, намален протромбин активност.
взаимодействие
Абсорбция намалява едновременно перорален прием на желязо, натриев хидроген карбонат, алуминий, калций или магнезий антиациди, лаксативи магнезий, холестирамин и колестипол. Барбитурати, карбамазепин, фенитоин, рифампин - намаляване на концентрацията в плазмата и намаляване на Т1 / 2 от доксициклин (индукционни монооксигенази и ускоряване на биотрансформацията), което може да доведе до намаляване на антибактериален ефект. Докато използването на антибактериални лекарства (включително пеницилини, цефалоспорини) намален ефект (едновременно използване трябва да се избягва). Doxycycline намалява надеждността на контрацепция и увеличава честотата на "пробив" кървене на фона estrogensoderjath орални контрацептиви. Потенцира ефекта на непреките антикоагуланти.
свръх доза
Лечение: прекратяване, симптоматична и поддържаща терапия. Хемодиализата е неефективна.
начин на прилагане
Мерки Доксициклин вещество
За да се избегне дразнене на стомашно-чревния тракт е препоръчително да се вземе лекарството следобед, с много течности.
За предотвратяване на кандидоза във връзка с доксициклин хидрохлорид препоръчва прием на нистатин. С развитието на суперинфекция употреба доксициклин трябва да се прекрати.
Взаимодействие с други активни ингредиенти
търговски наименования
Свързани статии