Дозировка Форма:
таблетки, филмирани.
1 таблетка, покрита с филмово покритие, включващ:
Активна съставка: 1 мг анастрозол;
Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, повидон (поливинилпиролидон К-30), натриева карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат;
черупка състав: Opadry II White: giproloza (хидроксипропил) 28-40%, 21-40% лактоза монохидрат, макрогол (полиетилен гликол 4000) 8-14%; титанов диоксид (Е 171) 20-30%.
Бял или почти бял, кръгли двойноизпъкнали таблетки, филмирани.
Фармакотерапевтична група:
антинеопластично средство - инхибитор на синтеза на естроген.
фармакологични свойства
фармакодинамика
Анастрозол е високо селективен нестероиден инхибитор на ароматазата - ензим, при жени в постменопауза андростендион в периферните тъкани се превръща в естрон и след това да естрадиол. Намаляването на нивата на циркулиращия естрадиол при пациенти с рак на гърдата има терапевтичен ефект. При жени след менопауза, анастрозол при дневна доза от 1 мг нива на естрадиол води до намаляване от 80%.
Анастрозол не прогестогеновата, андрогенно и естрогенна активност. Анастрозол при дневни дози до 10 мг няма ефект върху секрецията на кортизол и алдостерон, следователно прилагането не се изисква анастрозол заместителни кортикостероиди.
Фармакокинетика
анастрозол бърза абсорбция, максималната плазмена концентрация се достига в рамките на 2 часа след приема (на гладно). Храната леко снижава степента на абсорбция, но не си положение и не води до клинично значим ефект върху равновесната концентрация на лекарството в кръвната плазма след единична дневна анастрозол приемане на дозата. След 7-дневно дозиране се постига приблизително 90-95% от равновесната концентрация на анастрозол в плазмата. Информация за зависимостта на анастрозол фармакокинетичните параметри на време или не се дозира. Фармакокинетиката на анастрозол е независимо от възрастта при жени в менопауза. Комуникацията с плазмените протеини - 40%.
Anastrazole появява бавно, полуживот в плазмата е 40-50 часа. Метаболизира екстензивно при жени в менопауза. По-малко от 10% от дозата се екскретира в урината непроменен в рамките на 72 часа след прием. Метаболизмът се извършва в N-деалкилиране, хидроксилиране и глюкурониране. Метаболити получени главно бъбреците. Триазол, основният метаболит определя в кръвната плазма не притежават фармакологична активност.
Общият клирънс след перорално приложение на анастрозол в цироза или бъбречна дисфункция не се променя.
Показания
• адювант лечение на ранен стадий на рак на гърдата, хормон рецептор-позитивни жени след менопауза, включително след адювантна терапия с тамоксифен в продължение на 2-3 години.
• Първа линия на лечение на локално напреднал или метастатичен рак на гърдата с положителни или неизвестен хормонални рецептори при жени в менопауза.
• втора линия терапия при напреднал рак на гърдата прогресиращ след лечение с тамоксифен, при жени в менопауза.
Противопоказания
- Свръхчувствителност към анастрозол или други компоненти на състава.
- В жени преди менопауза.
- Тежко чернодробно увреждане (безопасността и ефективността не е доказана).
- Едновременното лечение с тамоксифен.
- Бременност и кърмене.
- Детска възраст (безопасността и ефикасността при деца не е установена)
Бъдете предпазливи. лактазна недостатъчност, непоносимост към галактоза, глюкоза-галактоза малабсорбция (лактоза, съдържаща се в дозираната форма на лекарството).
Дозиране и администрация
страничен ефект
Честотата на нежеланите лекарствени реакции, изброени по-долу, се определя в съответствие със следните критерии: много често (не по-малко от 1/10); често (повече от 1/100 от по-малко от 1/10.); понякога (повече от 1/1000 по-малко от 1/100.); бавно (над 1/10000, 1/1000 по-малко); много редки (по-малко от 1/10000), включително отделни съобщения.
От страна на съдовете: много често - "приливи" на кръв към лицето.
От страна на заболявания на мускулно-скелетни и съединителната тъкан: много често - артралгия / скованост на ставите, артрит; често - костна болка, миалгия; рядко - trigterny пръст.
От страна на гениталните органи и гърдата: често - сух вагиналната лигавица, вагинално кървене (главно през първите седмици след прекратяването или промяна на хормонална терапия преди анастрозол).
Нарушения на кожата и подкожната тъкан: Много често - кожен обрив; често - изтъняване на косата, алопеция, алергични реакции; рядко - уртикария; рядко - еритема мултиформе, анафилактоидни реакции, кожен васкулит (включително пурпура отделни случаи (Henoch-Schonlein синдром пурпура)), много рядко - синдром на Stevens-Johnson, ангиоедем.
Стомашно-чревен тракт: често - гадене; често - диария, повръщане.
На черния дроб и жлъчните пътища: често - увеличаване на активността на алкалната фосфатаза, аланин аминотрансфераза, аспартат аминотрансфераза; рядко - повишена активност на гама glutamintransferazy и билирубин, хепатит.
От нервната система: много често - главоболие; често - сънливост, синдром на карпалния тунел (наблюдава предимно при пациенти с рискови фактори за това заболяване), сензорни нарушения (включително парестезия, загуба или нарушаване на вкус).
От страна на метаболизма и храненето: често - анорексия, хиперхолестеролемия; рядко - хиперкалцемия (с / без увеличаване на концентрацията paratgormoia). Лекарството може да доведе до намаляване на костната минерална плътност, поради намалените циркулиращи концентрации естрадиол, което води до повишаване на риска от остеопороза и костни фрактури.
Общи нарушения: много често - астения, леки до умерени по тежест.
Нежеланите реакции, съобщени при клинични проучвания, не е свързана с приема на анастрозол: анемия, запек, нарушено храносмилане, болки в гърба, болки в корема, повишено кръвно налягане, наддаване на тегло, депресия, безсъние, замайване, тревожност, парестезии.
свръх доза
Ние описваме изолирани клинични случаи за случайно предозиране. Единична доза от анастрозол, която може да доведе до симптоми на животозастрашаваща, не е инсталиран.
Не съществува специфичен антидот; в случай на лечение на предозиране трябва да бъде симптоматично. Може да предизвика повръщане, ако пациентът е в съзнание. Диализата може да се извърши. Препоръчителна общо поддържащо лечение, проследяване на пациентите и контрол на функциите на жизнено важни органи и системи.
Взаимодействие с други лекарства
Няма клинично значими лекарствени взаимодействия при получаване на анастрозол едновременно с други често предписвани лекарства на разположение.
В момента няма данни за употребата на анастрозол в комбинация с други противоракови лекарства.
Изследване на лекарствени взаимодействия с циметидин и феназон показват, че комбинираното използване на анастрозол с други лекарства е вероятно да доведе до клинично значими лекарствени взаимодействия, медиирани от цитохром Р450.
Препарати, съдържащи естроген, намалява фармакологичен ефект на анастрозол, и следователно, те не трябва да се прилага едновременно с анастрозол.
Не трябва да се прилага едновременно с тамоксифен анастрозол, защото това може да отслаби фармакологичното действие на последния.
Предупреждения
Безопасността и ефикасността на анастрозол не е установена при деца.
При жени с естрогенен retseptorootritsatelnoy туморна ефикасност на анастрозол не е доказано, освен в случаите, където има предишна положителен клиничен отговор на тамоксифен.
В случай на съмнение в хормоналния статус на менопаузата на пациента трябва да бъде потвърдена чрез определяне на серумните полови хормони.
Няма данни за употребата на анастрозол при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.
В случай на упорити маточни кръвотечения при пациенти, получаващи анастрозол да се консултирате с гинеколог и наблюдение.
Препарати, съдържащи естрогени не трябва да се прилага едновременно с анастрозол, като тези лекарства ще неутрализират неговата фармакологичен ефект.
Намаляване на нивата на циркулиращия естрадиол, анастрозол може да доведе до намаляване на костната минерална плътност
При пациенти с остеопороза или в риск от остеопороза, костна минерална плътност трябва да бъде оценена чрез денситометрия (например, DEXA сканиране) в началото на лечението и в динамика. Ако е необходимо, трябва да започне лечение или профилактика на остеопорозата под внимателното наблюдение на лекар.
Няма данни за едновременното използване на анастрозол и препарати аналози на лутеинизиращ хормон освобождаващ хормон (LHRH).
Не е известно дали анастрозол подобрява резултатите от лечението, когато се използва в комбинация с химиотерапия.
Ефикасността и безопасността, докато използването на тамоксифен, независимо от състоянието на хормон рецептор, сравними с тези при използване на тамоксифен.
Някои странични ефекти на анастрозол, като умора и сънливост, може да се отрази неблагоприятно на способността за извършване на потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост. В този контекст се препоръчва за тези симптоми да бъдат внимателни при шофиране и механизми.
Форма освобождаване
Таблетки, филм-покрити, до 1 мг. В 14 или 15 таблетки в блистер Al / PVC. 2 блистера, заедно с инструкции за употреба в пакет картон.
условия за съхранение
Списък Б.
В сухо място при температура не по-висока от 30 ° С
Да се съхранява на място, недостъпно за деца!
срок на годност
Свързани статии