Получаване Anastera - антитуморен агент - инхибитор на синтеза на естроген.
Анастрозол е високо селективен нестероиден инхибитор на ароматазата - ензим, при жени в постменопауза андростендион в периферните тъкани се превръща в естрон и след това да estradiol.Snizhenie циркулиращите нива на естрадиол при пациенти с рак на гърдата осигурява терапевтичен effekt.U анастрозол при жени след менопауза при дневна доза от 1 мг води до намаляване на нивото на естрадиол от 80%.
Анастрозол не прогестогеновата, андрогенно и естрогенна активност.
Анастрозол при дневни дози до 10 мг няма ефект върху секрецията на кортизол и алдостерон, следователно прилагането не се изисква анастрозол заместителни кортикостероиди.
Фармакокинетика
Anastrozole бърза абсорбция, максималната концентрация постига в рамките на 2 часа плазмените нива след орално приложение (на гладно) .Pischa леко намалява скоростта на абсорбция, но не си положение и не води до клинично значим ефект на равновесната концентрация на лекарството в кръвната плазма след единична дневна приемане на дозата anastrozola.Posle 7 дни дозиране се постига приблизително 90-95% от равновесната концентрация в плазмата krovi.Svedeny анастрозол, в зависимост от фармакокинетичните параметри на анастрозол net.Farmakokinetika време или дозата на анастрозол е независимо от възрастта на жените postmenopauze.Svyaz плазмените протеини 40%.
Анастразол се показва бавно, полуживотът на кръвната плазма е 40-50 chasov.Ekstensivno метаболизира при жени postmenopauze.Menee 10% от дозата се екскретира в урината непроменен в рамките на 72 часа след приложението се извършва по време на preparata.Metabolizm N-деалкилиране, хидроксилиране и glyukuronizatsiey.Metabolity изход pochkami.Triazol предпочитане, основният метаболит определя в кръвната плазма не притежават фармакологична активност.
Общият клирънс след перорално приложение на анастрозол в цироза или бъбречна дисфункция не се променя.
Показания за употреба:
Показания за употреба на лекарството са Anastera: адювантно лечение на ранен стадий на рак на гърдата, хормон рецептор-позитивни жени след менопауза; първа линия на лечение на локално напреднал или метастатичен рак на гърдата с положителен или неизвестен хормон рецептор при жени след менопауза; втора линия терапия на напреднал рак на гърдата, прогресиращ след лечение с тамоксифен.
Странични ефекти:
Сърдечно - съдова система: много често - "приливи и отливи" на кръв към лицето.
От страна на костта - мускулната система: често - артралгия.
Възпроизводителната система: често - вагинална сухота; рядко - вагинално кървене (главно през първите седмици след прекратяването или промяна на хормонална терапия преди анастрозол).
Нарушения на кожата и кожните придатъци: чести - изтъняване на косата, кожен обрив; много рядко - еритема мултиформе (синдром на Стивънс-Джонсън)
От страна на храносмилателната система: често - гадене, диария; рядко - анорексия, повръщане, повишена активност на у-glutamintransferazy и алкална фосфатаза.
Нервна система: честота главоболие, астения, синдром на карпалния тунел (наблюдава предимно при пациенти с рискови фактори за това заболяване); рядко - сънливост.
От страна на метаболизма: рядко - giperholesterinemiya.Vozmozhno намаляване на костната минерална плътност, поради по-ниски концентрации на циркулиращия естрадиол, увеличава риска от остеопороза и костни фрактури.
Алергични реакции: много рядко - ангиоедем, уртикария, анафилактичен шок.
Противопоказания:
Противопоказания за използването на лекарството са Anastera свръхчувствителност към анастрозол или други компоненти на състава; при жени в климактериум; тежка чернодробна недостатъчност (безопасността и ефикасността не е установена); едновременното лечение с тамоксифен; Бременност и кърмене; Детска възраст (безопасността и ефикасността при деца не е установена).
Предпазни мерки: лактазна недостатъчност, непоносимост към галактоза, глюкоза-галактоза (лактоза, съдържаща се в дозираната форма на лекарството).
бременността:
Anastera лекарство, използвано при лечението по време на бременност е противопоказано.
Взаимодействие с други лекарства:
Няма клинично значими лекарствени взаимодействия при получаване на анастрозол едновременно с други често предписвани лекарства на разположение.
В момента няма данни за употребата на анастрозол в комбинация с други противоракови лекарства.
Изследване на лекарствени взаимодействия с циметидин и феназон показват, че комбинираното използване на анастрозол с други лекарства е вероятно да доведе до клинично значими лекарствени взаимодействия, медиирани от цитохром R450.Preparaty съдържащ естроген, намалява фармакологичен ефект на анастрозол, и следователно, те не трябва прилага едновременно с анастрозол.
Не трябва да се прилага едновременно с тамоксифен анастрозол, защото това може да отслаби фармакологичното действие на последния.
предозиране:
Описани отделни клинични случаи на случайно предозиране на наркотици Anastera .Razovaya доза анастрозол, която може да доведе до симптоми на животозастрашаваща, не е инсталиран.
Не съществува специфичен антидот; В случай на предозиране, лечението трябва да бъде simptomaticheskim.Mozhno предизвиква повръщане, ако пациентът е в soznanii.Mozhet се проведе dializ.Rekomenduetsya общо поддържащо лечение, наблюдение на пациенти и контролира функцията на жизненоважни органи и системи.
Условия на съхранение:
Списък Б.
В сухо място при температура не по-висока от 30 ° С
Да се съхранява на място, недостъпно за деца!
форма на продукта:
Таблетки, филм-покритие, 1 mg.Po 14 или 15 таблетки в блистер Al / PVC.
2 блистера, заедно с инструкции за употреба в пакет картон.
Съставки:
1 таблетка, покрита с филм покритие Anastera съдържа: Активна съставка: 1 мг анастрозол.
Помощни вещества: лактоза монохидрат, царевично нишесте, повидон (К-30 polyvinilpirrolidon), натриева карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат.
черупка състав: Opadry II White: giproloza (хидроксипропил) 28-40%, 21-40% лактоза монохидрат, макрогол (полиетилен гликол 4000) 8-14%; титанов диоксид (Е 171) 20-30%.
В допълнение:
Безопасността и ефикасността на анастрозол не е установена при деца.
При жени с естрогенен retseptorootritsatelnoy туморна ефикасност на анастрозол не е доказано, освен в случаите, където има предишна положителен клиничен отговор на тамоксифен.
В случай на съмнение в хормоналния статус на менопаузата на пациента трябва да бъде потвърдена чрез определяне на серумните полови хормони.
Няма данни за употребата на анастрозол при пациенти с тежка чернодробна дисфункция.
В случай на упорити маточни кръвотечения при пациенти, получаващи анастрозол да се консултирате с гинеколог и наблюдение.
Препарати, съдържащи естрогени не трябва да се прилага едновременно с анастрозол, като тези лекарства ще неутрализират неговата фармакологична deystvie.Snizhaya циркулиращите нива на естрадиол, анастрозол може да предизвика намаляване на костната минерална плътност при пациенти с остеопороза или в риск от остеопороза, костна минерална плътност трябва да се оценява чрез денситометрия (например, DEXA сканиране) трябва да започне в началото на лечението и dinamike.Pri необходимо лечение или профил aktika остеопороза под внимателното наблюдение на лекар.
Няма данни за едновременното използване на анастрозол и препарати аналози на лутеинизиращ хормон освобождаващ хормон (LHRH).
Не е известно дали анастрозол подобрява резултатите от лечението, когато се използва в комбинация с химиотерапия.
Ефикасността и безопасността, докато използването на тамоксифен, независимо от състоянието на хормон рецептор, сравними с тези при използване на тамоксифен.
Някои странични ефекти на анастрозол, като умора и сънливост, може да се отрази неблагоприятно на способността за извършване на потенциално опасни дейности, които изискват по тази причина се препоръчва висока концентрация и психомоторна скорост reaktsiy.V, че появата на тези симптоми да бъдат внимателни при шофиране и механизми.
Отзиви ANASTERA
Свързани статии