Спектиномицин (spectinomycinum) - описание на веществата, инструкциите, които се прилагат, и противопоказания

Характер на вещество Спектиномицинът

Естествен антибиотик трициклична структура. Продуциран от Streptomyces spectabilis.

Предлага се под формата на пентахидрат на дихидрохлорид. Бял или бледо бял кристален прах. Разтворимост във вода, метанол, пропиленгликол, формамид, диметилсулфоксид, 0.1N. И 0.1N NaOH. Солна киселина е повече от 20 мг / мл в хлороформ 0.042; в ацетон 0.015; в диетилов етер, 0,010. Молекулното тегло 495.35.

фармакология

Фармакологични ефекти - антибактериално, бактериостатично, бактерицидно.

Прониква в бактериалната клетка, той се свързва към субединица 30S на рибозомата, блокира синтеза на протеини и инхибира растежа и развитието на микроорганизмите (бактериостатичен ефект). При по-високи концентрации, той дава функцията и структурата на цитоплазмената мембрана, което води до клетъчна смърт (бактерициден ефект).

Той е ефективен главно срещу грам-отрицателни микроорганизми, особено гонококи, включително щамове резистентни на пеницилин. В ин витро изследвания са показали, че спектиномицин е активен срещу повечето щамове на Neisseria гонорея (IPC от 7,5 до 20 мкг / мл). Ин витро установи липса на кръстосана резистентност към Neisseria гонорея между спектиномицин и пеницилин. Умерено активен срещу някои Enterobacteriaceae и Ureaplasma. Неефективно срещу Treponema Pallidum и Chlamydia SPP.

След / M на бързо и напълно се абсорбира. Cmax се постига в рамките на 1-2 часа. Тя се свързва с плазмените протеини. Т1 / 2, с нормална бъбречна функция - (. Креатининов клирънс по-малко от 20 мл / мин) 1-3 часа, бъбречна недостатъчност - 10-30 часа Метаболизмът не е изложена. Отделя чрез бъбреците в рамките на 48 часа в активна форма. Хемодиализата намалява концентрацията на спектиномицин в серума от приблизително 50%.

Приложение на веществото спектиномицин

Остра gonorrheal уретрит и простатит при мъжете, остра gonorrheal цервицит и проктит при жени, причинена от чувствителни щамове на Neisseria гонорея, в случай на непоносимост или неефективността на бета-лактамни антибиотици. Профилактика след сексуален контакт с пациенти с гонорея.

Противопоказания

Свръхчувствителност, неонаталния период.

Ограничения за използването на

Бременност, кърмене.

Прилагане на бременност и кърмене

Няма достатъчно и добре контролирани проучвания при бременни жени не се осъществява, но Спектиномицинът препоръчва за лечение на инфекции гонококовите при бременни жени, които са алергични към пеницилини, цефалоспорини, или пробенецид; с вредни последици за опити с животни на зародиша, са били идентифицирани.

Не е известно дали спектиномицин прониква в майчината кърма, усложнения са докладвани при хората.

Страничните ефекти на веществото Спектиномицинът

От нервната система и сетивните органи: виене на свят, безсъние.

От храносмилателния тракт: диспепсия, включително гадене, повръщане, коремни спазми, повишени чернодробни ензими и алкални нива фосфатаза.

Алергични реакции: уртикария, сърбеж, втрисане, висока температура, зачервяване на кожата, анафилактичен шок и т.н.) ..

Разни: олигурия, увеличаване на концентрацията на урея в кръвта, намаляване на хемоглобин, хематокрит, креатининов клирънс; чувствителност на мястото на инжектиране.

начин на прилагане

Мерки спектиномицин вещество

За да се предотврати предаването на инфекцията партньор сексуален мъж трябва да използвате презерватив. За да се предотврати повторно заразяване може да се наложи едновременно лечение на партньор.

Спектиномицинът не се използва в фарингеална гонорея.