Пирацетам (piracetamum) - описание на веществата, на инструкцията, използването, противопоказанията и формула

Цикличен производно на GABA.

фармакология

Фармакологично действие - ноотропичният.

Пирацетам свързва с полярни глави фосфолипиди да образуват комплекси мобилен пирацетам-фосфолипид. В резултат се намалява двуслойна структура на клетъчната мембрана и нейната стабилност, което от своя страна води до възстановяване на триизмерната структура на мембранните протеини и трансмембранни и възстановяване на тяхната функция.

В невронална ниво, пирацетам улеснява различни видове синаптичната трансмисия, която осигурява превантивна ефект върху плътността и активността на постсинаптичните рецептори (данни, получени при изследвания с животни).

Той подобрява комуникацията между полукълба и мозъка синаптичната проводимост в неокортикалните структури подобрява мозъчен кръвоток.

Това има ефект върху централната нервна система по различни начини: модифицира невротрансмисия в мозъка, подобрява метаболитни състояния, които насърчават невронна пластичност, подобрява микроциркулацията чрез въздействие върху реологичните свойства на кръвта и причинява вазодилатация.

Церебрална дисфункция подобрява концентрацията и подобрява когнитивната функция, включително способността за учене, паметта, вниманието и съзнанието, умствената дейност, без да причинява успокоително или психостимуланти ефекти. пирацетам заявление, придружено от значителни промени в ЕЕГ (повишено # 945; - и # 946; спад дейност # 948; -activity).

Cposobstvuet възстанови познавателни способности след различни церебрални увреждания до хипоксия, интоксикация или електроконвулсивна терапия.

Той е показан за лечение на кортикални миоклонус, както като монотерапия и като част от комбинирана терапия.

Това намалява продължителността на вестибуларния нистагъм и neyronita.

Hemorheological ефекти на пирацетам, свързани с неговото влияние върху червените кръвни клетки, тромбоцити и съдова стена.

При пациенти със сърповидно-клетъчна анемия при патологична еластичност твърдост на еритроцитите мембрана възстановява пирацетам еритроцити увеличава способността им да се деформира и филтриране намалява вискозитета на кръвта и предотвратява образуването на рула. Освен това, той инхибира агрегацията на активираните тромбоцити се увеличава, без да оказва значително влияние върху техния брой. С доза от 9.6 грама намалява фибриноген и фактор на фон Вилебранд до 30-40% и удължава времето на кървене.

В животински проучвания са показали, че пирацетам инхибира спазъм на кръвоносните съдове и предотвратява различни вазоспастични вещества.

В проучвания при здрави доброволци, пирацетам намалява адхезията на червените кръвни клетки към ендотела на кръвоносните съдове и стимулира производството на простациклин от ендотела.

Фармакокинетичният профил на пирацетам е линейна и независима от време. Характеризиращо се с ниска променливост в голям диапазон от дози. Постоянно плазмена концентрация се достига след 3 дни от началото на прилагане.

Абсорбцията. След вътре бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността на приблизително 100%. След получаване на единична доза от 2 г Стах плазмени нива, получени след 30 минути и 40-60 пг / мл, 2-8 часа намерени в гръбначно-мозъчната течност. След единична доза от пирацетам в доза от 3.2 грама Стах от 84 мкг / мл след многократна доза 3.2 мг три пъти дневно - 115 мкг / мл постига след 1 час в кръвната плазма след 5 часа и в гръбначно-мозъчната течност. Поглъщане намалява Cmax с 17% и увеличава времето за постигане на (Ттах) до 1.5 часа. При жени, при получаване пирацетам в доза от 2.4 грама на Cmax и AUC е 30% по-висока, отколкото при мъжете.

Разпределение. Vd е около 0,6 л / кг. Той се свързва с плазмените протеини. Тя прониква през КМБ и GPB и хемодиализа мембрани. Селективно се натрупва в тъканите на кората на главния мозък, главно на челната, париетални и тилната листа, малкия мозък и базалните ганглии.

Метаболизма. Това не се метаболизира.

Оттегляне. Т1 / 2 от плазмата е 4-5 часа; CSF -. 8,5 часа Т1 / 2 не зависи от начина на приложение и се удължава в бъбречна недостатъчност (ESRD при - 59 часа). Отделя непроменена чрез бъбреците чрез KF. Екскрецията бъбреците почти пълна (над 95%) в продължение на 30 часа. Общият клирънс при здрави доброволци пирацетам е 80-90 мл / мин. Фармакокинетиката на пирацетам не се променя при пациенти с чернодробна недостатъчност.

Приложение на веществото пирацетам

Симптоматично лечение на интелектуално-mnestic нарушения без диагноза на деменция; намаляване на кортикални миоклонус прояви при чувствителни пациенти пирацетам и като монотерапия и в комбинирана терапия (за да се определи чувствителност към пирацетам при тест курс на лечение може да се осъществи).

Противопоказания

Свръхчувствителност към пирацетам или пиролидонови производни; болест на Хънтингтън; хеморагичен инсулт; разбъркване по време на употреба (за парентерално приложение); краен стадий на хронична бъбречна недостатъчност (креатинин Cl <20 мл/мин); детский возраст до 3 лет.

Ограничения за използването на

Тежки хеморагични нарушения; риск от кървене; хемостатични нарушения; хеморагичен история мозъчно-съдова болест; пациенти с операция, включително стоматологична; Пациентите, приемащи антикоагуланти и антиагреганти, включително ниска доза аспирин; хронична бъбречна недостатъчност (креатинин Cl 20-80 мл / мин).

Прилагане на бременност и кърмене

Няма достатъчно данни за употребата на пирацетам по време на бременност не са налични. Проучванията при животни не са показали, пряко или косвено въздействие върху бременността, ембрионалното / феталното развитие, раждането или постнаталното развитие.

Пирацетам прониква в GPB. Плазмената концентрация при кърмачета до 70-90% от тази на майката. Пирацетам не трябва да се прилага по време на бременност.

Пирацетам се отделя в майчиното мляко. Не трябва да се използва по време на кърмене или кърменето трябва да се преустанови по време на лечение пирацетам.

При вземането на решение относно необходимостта от премахване на кърмене или отказ от лечение пирацетам трябва да бъдат свързани с ползата от кърменето за детето и ползата от терапията за жената.

Страничните ефекти на веществото Piracetam

Нежеланите реакции, изброени по-долу по системи и органи и поява честота: много често (> 1/10); чести (> 1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена из доступных источников).

От кръвта и лимфната система: честотата не е известна - кървене.

Имунната система: честотата не е известна - анафилактоидна реакция, свръхчувствителност.

Психичните разстройства: често - нервност; рядко - депресия; честотата е неизвестна - възбуда, тревожност, халюцинации, объркване.

От нервната система: често - хиперактивност, раздразнителност; рядко - умора, сънливост; честотата е неизвестна - атаксия, нарушения в равновесието, влошаване на епилепсия, главоболие, безсъние, тремор.

От храносмилателната система: неизвестна честота - гадене, повръщане, диария, коремна болка (включително гастралгия).

От страна на слуха: честотата не е известна - световъртеж.

- дерматит, сърбеж, уртикария, ангиоедем неизвестна честота: нарушения на кожата и подкожната тъкан.

Репродуктивна система: честотата не е известна - повишено сексуално желание.

Лаборатория и инструментални данни: често - увеличаване на телесното тегло.

Други нарушения: рядко - болка в мястото на инжектиране, тромбофлебит, пирексия, хипотония (след включване / във въведението).

взаимодействие

Хормони на щитовидната жлеза. Докато използването на хормони на щитовидната жлеза е отбелязано доклади от объркване, раздразнителност и нарушения на съня.

Аценокумарол. Пирацетам в доза от 9,6 гр / ден не се променя дозата на аценокумарол необходимо да се достигне INR 2.5-3.5 при пациенти с рецидивиращ венозна тромбоза, но в сравнение с ефектите на аценокумарол, добавянето на пирацетам в доза от 9,6 гр / ден значително намалява тромбоцитната агрегация, освобождаване на # 946; -tromboglobulina, концентрацията на фибриноген и фактор на фон Вилебранд, както и вискозитет кръв и плазма.

Фармакокинетични взаимодействия. Възможност за промяна на фармакокинетиката на пирацетам под влиянието на други лекарства е нисък, тъй като 90% от лекарството се отделя непроменена чрез бъбреците. Метаболитно взаимодействие на пирацетам с други лекарства, е малко вероятно.

Антиконвулсанти. Получаване пирацетам при доза от 20 г / ден в продължение на 4 седмици не променя Cmax и AUC антиепилептични лекарства (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, валпроева киселина и нейните соли, клоназепам).

Подобрява ефективността на антипсихотични средства (невролептици). В назначаването на невролептици намалява риска от екстрапирамидни нарушения.

Докато употребата на наркотици. стимулиране на централната нервна система. възможно прекомерно стимулиране на ЦНС.

Алкохолът. Едновременното приложение с алкохол не оказва влияние върху концентрацията на пирацетам в кръвната плазма; концентрацията на етанол в плазмата не се променя при получаване на 1.6 гр пирацетам.

свръх доза

Симптоми: увеличени потенциалните странични ефекти. Регистрирани един случай на диспепсия като диария с кръв и болка в корема при получаване пирацетам навътре в дневна доза от 75 г, което е най-вероятно се дължи на присъствието в състава на висока концентрация на сорбитол.

Лечение: В случай на голяма свръхдоза, стомашна промивка или предизвикване на повръщане. Няма специфичен антидот. Препоръчва се симптоматична терапия. диализа ефективност за пирацетам е 50-60%.

начин на прилагане

Мерки пирацетам вещество

Ефект върху тромбоцитната агрегация

Поради антитромбоцитен ефект на пирацетам трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с тежки нарушения хеморагични, риск от кървене (например стомашна язва), разстройства на хемостаза, хеморагичен цереброваскуларна история разстройства, хирургия, включително зъбни приемащи антикоагуланти и антитромботични средства, включително ниска доза аспирин.

Тъй като пирацетам отделя чрез бъбреците, трябва да се внимава, когато се прилага на пациенти с бъбречна недостатъчност.

Продължителното лечение на пациенти в напреднала възраст изисква редовен мониторинг на креатининовия клирънс, като може да изисква адаптиране на дозата.

рязко прекъсване на лечението трябва да се избягва при лечението на мозъчната кора миоклонус, тъй като това може да доведе до възобновяване на атаки.

Пирацетам прониква чрез апарат мембранен филтър за хемодиализа.

При лечение на сърповидно-клетъчна анемия доза по-малко от 160 мг / кг или неправилна прием може да доведе до възобновяване на припадъци.

Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини. Лечението трябва да бъдат внимателни при шофиране и заемането на други потенциално рискови дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост.