Clione (лекарство) - е
Clione (лекарство)
Метронидазол C6H9N3O3
2- (2-метил-5-нитро-1 Н-имидазол-1-ил) етанол
Метронидазол (лат Metronidazolum активен ингредиент: .. 1- (б-хидроксиетил) -2-метил-5-нитроимидазол) - антипротозойни и антимикробно средство, 5-нитроимидазол производно. Бял или леко зеленикаво кристален прах. Слабо разтворим във вода, е трудно - в алкохол.
Търговските имена: "Clione", "Metrovagin", "м", "Metrogil", "Метрон", "Metroseptol", "Rozamet", "Rozeks", "trichomes инжекционно употребяващите наркотици", "Trihobrol", "Trykhopol", " Trihosept "," знаме "," Efloran ".
фармакодинамика
Механизмът на действие е в биохимичен намаляване на 5-нитро група метронидазол вътреклетъчни транспортни протеини от анаеробни микроорганизми и протозои. Полученият 5-нитро групата на метронидазол взаимодейства с ДНК на микробни клетки, инхибиране на синтеза на нуклеинови киселини, което води до смъртта на микроорганизми.
Лекарството е активен срещу Trichomonas Vaginalis. Gardnerella вагиналис. Giardia intestinalis. Entamoeba histolytica. задължи анаеробни бактерии (включително Bacteroides Fragilis Bacteroides distasonis Bacteroides ovatus Bacteroides thetaiotaomicron Bacteroides vulgatus ....), Fusobacterium SPP, Veillonela SPP .. ; Някои Грам-положителни бактерии: Eubacterium SPP, Clostridium SPP, Peptococcus SPP ... Peptostreptococcus SPP.
Фармакокинетика
След поглъщане абсорбира добре от стомашно-чревния тракт.
След включване / вливане в продължение на 1 час при доза от 15 мг / кг телесно тегло и последващите инжекции на всеки 6 часа при доза от 7,5 мг / кг Cssmax метронидазол е 26 мг / мл и Cssmin - 18 мкг / мл. Метронидазол се разпределя в много тъкани и телесни течности, като жлъчката, слюнка, плеврална течност, перитонеална течност, вагинални секрети, цереброспинална течност (около 43% от плазмена концентрация) в костите, черния дроб и червени кръвни клетки. Свързването с плазмените протеини е по-малко от 20%. Метронидазол прониква през кръвно-мозъчната бариера и плацентарната бариера, екскретира в майчиното мляко.
В черния дроб, метаболизира от около 30-60% метронидазол чрез хидроксилиране, окисление и свързване с глюкуронова киселина. Основният метаболит на (2-oximetronidazole) protivoprotozoynoe и има антибактериален ефект.
Т1 / 2 е 8 часа. Чрез кърмата урината (60-80%) и изпражненията (6-15%).
- трихомониаза (включително хронични усложнения);
- лямблиоза;
- амебиаза и амебна чернодробна абсцес;
- инфекции, причинени от анаеробни бактерии (включително перитонит абдоминални абсцеси и черния дроб ендометрит, абсцеси на яйчниците и маточните тръби, следоперативни усложнения, пневмония, емпиема, белодробен абсцес ,. менингит, мозъчен абсцес ;. кожни инфекции, костни инфекции, септицемия. ендокардит);
- превенция на усложнения по време на хирургични процедури на дебелото черво при апендектомия, гинекологични операции (при пациенти с висок риск - в комбинация с а / или / m въвеждане цефазолин);
- смесена бактериална инфекция (аеробни и анаеробни), обикновено в комбинация с избрана съответно антибиотик;
- ликвидиране на Helicobacter Pylori в язва на дванадесетопръстника или стомаха. в комбинация с инхибитори на протонната помпа. бисмутови препарати и антибиотици (например, амоксицилин).
режим на дозиране
Трихомониазата в възрастни прилагат в единична доза от 250 мг в сутрин и вечер в продължение на 10 дни. След завършване на курса на лечение трябва да се извършва на няколко теста лабораторни проучвания (на всеки 3-4 седмици).
Когато амебиаза възрастни назначават 250 мг 3 пъти / ден. Курсът на лечение - 5-10 дни; доза за деца е зададен от изчисляване на 35-50 мг / кг / ден. Дневната доза трябва да бъде разделена на 3 дози. Курсът на лечение - 10 дни.
Когато лямблиоза в възрастни и деца над 10 години, предписани 500 мг / ден; деца на възраст 6-10 години - 375 мг / ден; 2-5 години - 250 мг / ден. Дневната доза трябва да бъде разделена на 2 дози. Курсът на лечение - 5-10 дни. След завършване на курса на лечение трябва да се извършва на няколко контролни лабораторни изследвания. Ако е необходимо, лечението може да се повтори след 4-6 седмици.
За лечение на инфекциозни заболявания, причинени от анаеробни бактерии, възрастни и деца над 12 години лекарство прилагат в / на всеки 8 часа, 100 мл от 0.5% разтвор (500 мг). Инфузията се извършва при скорост 5 мл / мин. Максималната дневна доза за ON / във въведението - 4 хода на инфузията терапия е 7-10 дни, ако е необходимо - 2-3 седмици. Деца под 12 години дозата на / в зададената скорост от 7.5 мг / кг телесно тегло (1.5 мл от 0.5% разтвор на метронидазол) на всеки 8 часа. Лекарството се прилага / капе бавно. Метронидазол също се определя в единична доза от 250-500 мг.
За профилактика на инфекции, причинени от анаеробни бактерии (преди хирургични операции на корема, в акушерската практика), прилагането на инфузията с метронидазол разтвор трябва да започне в рамките на 5-10 минути преди операцията. Възрастни и деца над 12 години лекарство се прилага в доза от 500 мг (100 мл 0,5% разтвор) / капково бавна инфузия се повтаря след 8 часа. Лекарството се използва профилактично не повече от 12 часа след операцията. Деца под 12 години дозата на / в зададената скорост от 7.5 мг / кг телесно тегло (1.5 мл от 0.5% разтвор на метронидазол). Метронидазол също назначен вътре. първа единична доза за възрастни и деца над 12 години от 1 г (4 таблетки от 250 мг.), след това 250 мг 3 пъти / ден по време на или след хранене, преди началото на предоперативно гладно; деца от 5 до 12 години, 125 мг на всеки 8 часа в продължение на 2 дни. Бебета и деца до 5 години, единична доза от лекарството за орално приложение се определя на 5 мг / кг телесно тегло, на всеки 8 часа в продължение на 2 дни.
Пациенти с тежко чернодробно увреждане Не е необходимо да се коригира схемата на дозиране под контрола на серумните концентрации на метронидазол.
Условия приложение на инфузионен разтвор
0,5% метронидазол разтвор в / в в полиетиленови бутилки от 100 мл готов за употреба. Разтворът, който остава след прилагането, не трябва да се използва повторно. В присъствието на видими промени в подготовката разтвор не трябва да се използва.
страничен ефект
От храносмилателната система: гадене, повръщане, анорексия, неприятен метален вкус в устата, промяна във вкуса, коремни спазми, запек или диария.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: главоболие, раздразнителност, нарушения на съня, замаяност, атаксия, депресия, периферна невропатия, гърчове, шум в ушите, загуба на слуха, дезориентация, загуба на съзнание.
Хемопоетични система: Преходна левкопения и тромбоцитопения; Това е описано в случай на костен мозък аплазия.
Местни реакции: в / във въведението - тромбофлебити.
Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, уртикария.
Противопоказания
- Аз триместър на бременността;
- свръхчувствителност към метронидазол или други нитроимидазолови производни.
Метронидазол е противопоказано за употреба в I триместър на бременността. На употребата на наркотика в II и III тримесечие е възможно само в случаите, когато очакваните ползи за майката надвишава потенциалния риск за плода.
Ако е необходимо, използването на метронидазол по време на кърмене трябва да спре кърменето.
Предупреждения
Пациенти с анамнеза за препратки към странични ефекти от централната нервна система и кръвотворната система по време на лечението с метронидазол, ако е необходимо, повторно прилагане трябва да бъде под строг медицински контрол.
При определяне пациенти метронидазол с нарушена чернодробна функция, извършва корекция на режима на дозиране на лекарството поради възможно натрупването на метронидазол в тялото.
Предпазни мерки трябва да се предписват на пациенти, предразположени към появата на оток или пациенти, получаващи кортикостероиди, поради високото съдържание на натрий на разтвора.
Периодът на прилагане на метронидазол виждал по-тъмен цвят на урината.
На фона на лекарствена терапия може да получи фалшиви резултати при определяне на активността на чернодробни трансаминази, LDH, триглицериди и глюкоза в кръвната плазма.
Метронидазол може да бъде имобилизиран Treponema, което води до фалшиво положителен тест TPI (Nelson).
Избягвайте едновременното прилагане на метронидазол и непреки антикоагуланти. Ако е необходимо, тяхната едновременна употреба трябва внимателно да следи протромбиновото време и да се установи каква е подходящата доза антикоагулант.
Внимание трябва да се използва във връзка с формулировки, литиев метронидазол по този начин, за да се контролира концентрацията на литий и креатинин в кръвната плазма.
Метронидазол не трябва да се използва едновременно с астемизол и терфенадин.
Метронидазол може да се прилага не по-рано от 2 седмици след преустановяване на дисулфирам.
По време на лечение с метронидазол да се избегне алкохол, като натрупването на ацеталдехид може да се дължи на нарушения на етанол окисление. В резултат на това може да се развие antabusopodobnyh реакции.
Употреба при педиатрия
Безопасност на прилагане на метронидазол разтвор за инфузия при деца на възраст под 5 години не е установена.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Поради възможността от замайване при пациенти, приемащи лекарството трябва да бъде с повишено внимание при пациенти, чиято дейност изисква повишено внимание и реакции психомоторна скорост.
свръх доза
Симптоми: конвулсии, периферна невропатия; след еднократен перорален прием на 15 гр метронидазол наблюдава гадене, повръщане и нарушена координация на движенията.
Лечение: симптоматична терапия.
лекарствени взаимодействия
С едновременното използване на метронидазол потенцира ефекта на варфарин и други антикоагуланти и увеличаване на протромбиновото време.
С едновременно използване на дисулфирам или метронидазол може да се развие остра психоза, дезориентация.
В краткосрочна употреба на метронидазол за лечение с литиеви соли лекарства във високи дози, може да се увеличи концентрацията на литий в кръвната плазма, повишена токсичност и появата на симптоми на бъбречна дисфункция.
С едновременното използване на метронидазол с астемизол и терфенадин възможни промени в ЕКГ, аритмия, сърдечен блок, синкоп.
При едновременно използване на метронидазол, циметидин метронидазол метаболизъм в черния дроб може да се намали, което може да доведе до забавено отделяне на метронидазол концентрация и увеличение в кръвната плазма.
При едновременно използване на метронидазол и метронидазол фенобарбитал ускорява метаболизма чрез индукция на чернодробни микрозомни ензими, в резултат на Т1 / 2 и концентрацията на метронидазол в кръвната плазма намалява.
С едновременното използване на метронидазол и фенитоин значително намаляване клирънс и повишаване на плазмената концентрация на фенитоин.
Други антимикробни средства (J01X)
Свързани статии