Azitral (azitral) - инструкции за употреба, състав, лекарствени аналози, дозировки, странични
Фармакологични ефекти
Фармакологично действие - антибактериална широк спектър.
фармакодинамика
Широкоспектърен антибиотик. Това е представител подгрупа на макролидни антибиотици - азалиди. Тя е с широк спектър на антимикробно действие. Чрез свързване с 50S рибозомна субединица-, инхибира биосинтеза на протеин микроорганизъм. При създаване на възпаление във високи концентрации има бактерицидно действие.
Той е активен срещу грам-положителни аеробни микроорганизми: Streptococcus SPP. (Групи А, В, С, G). Streptococcus пневмония (penitsillinchuvstvitelny), Streptococcus pyogenes, стафилококус ауреус (metitsillinchuvstvitelny); Грам-отрицателни аеробни микроорганизми: Haemophilus грип, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria гонорея, Pasteurella multocida; Някои анаероби: Prevotella SPP. Clostridium перфрингенс Fusobacterium SPP. Porphyriomonas SPP. и хламидия трахоматис, този микроорганизъм, Chlamydia PSITTACI, Mycoplasma пневмония, Mycoplasma Hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизми способни да развиват резистентност към азитромицин: Грам-положителни аероби (Streptococcus пневмония (penitsillinustoychivy).
Първоначално резистентни микроорганизми: Грам-положителни аероби (Enterococcus. Фекалии, Staphylococcus SPP (метицилин-резистентни стафилококи проявяват много висока степен на устойчивост на макролид), Грам-положителни бактерии, резистентни към еритромицин); анаеробни бактерии (Bacteroides Fragilis).
Фармакокинетика
Азитромицин бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. поради нейната стабилност в кисела среда и липофилност. След перорално приложение на 500 мг азитромицин плазмени нива Cmax постигнати чрез 2,5-2,96 Н и 0.4 мг / л. Бионаличността е 37%.
Азитромицин и в дихателните пътища, органи и тъкани на урогениталния тракт (по-специално в простатната жлеза), в кожата и меките тъкани. Високата концентрация в тъканите (10-50 пъти по-висока, отколкото в кръвната плазма) и дълго Т1 / 2 поради ниските свързващи азитромицин плазмените протеини, както и способността му да проникне в еукариотни клетки и се концентрира в среда с ниско рН околната лизозомите. Това от своя страна определя голям привиден Vd (31,1 л / кг) и висок плазмен клирънс. Способността на азитромицин акумулира главно в лизозоми е особено важно за премахване на вътреклетъчни патогени. Показано е, че фагоцити доставят азитромицина локализация на инфекция на места, където той се освобождава в процеса на фагоцитоза. Концентрацията на азитромицин в огнища на инфекция е значително по-висока, отколкото в здрави тъкани (средно 24-34%) и корелира със степента на възпалителен оток. Въпреки високата концентрация на фагоцитите, азитромицин не са имали значително влияние върху тяхната функция. Азитромицин остава в бактерицидни концентрации за 5-7 дни след последната доза, което позволи развитието на къси (3- и 5-ден) курсове на лечение.
50% се екскретира в жлъчката като непроменено, 6% - бъбречно деметилира образува неактивни метаболити в черния дроб.
Екскрецията на азитромицин от плазма се извършва в 2 етапа: Т1 / 2 на 14-20 часа в границите от 8 до 24 часа след прилагане на лекарството и 41 часа - в диапазона от 24 до 72 часа, което позволява използването на лекарство 1 път / ден.
Приемът на храна е значително променя фармакокинетиката (в зависимост от формата на дозиране): капсула - Cmax в плазмата се намалява (от 52%) и индекс на AUC - 43%.
При по-старите мъже (65-85 години), фармакокинетичните параметри не се променят при жените увеличава Стах от 30-50%.
Показания Azitral наркотици
Инфекциозни-възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към азитромицин:
инфекции на горните дихателни пътища и ENT -organov (тонзилит, синузит, тонзилит, фарингит, отит на средното ухо);
инфекции на долните дихателни пътища (бактериална пневмония, включително тези, причинени от атипични патогени, бронхит);
инфекции на кожата и меките тъкани (еризипел, импетиго, вторично инфектирани дерматит);
инфекции урогениталния тракт (неусложнени уретрит и / или цервицит), причинени от Chlamydia трахоматис;
Лаймска болест (Лаймска болест), за лечение на ранен етап (еритема мигранс).
Противопоказания
свръхчувствителност към азитромицин, и други съставки, и други макролиди;
тежка чернодробна и / или бъбречна недостатъчност;
лактазна недостатъчност, непоносимост към лактоза, глюкоза-галактоза малабсорбция;
едновременна употреба с ерготамин и дихидроерготамин;
период на кърмене (периода на лечение се суспендира);
Децата на възраст до 12 години (телесно тегло по-малко от 45 кг).
Предпазни мерки: чернодробна и / или бъбречна недостатъчност; Едновременно приемане с терфенадин, варфарин, дигоксин; аритмия или предразположение към аритмия и интервал на удължение на QT.
Прилагане на бременност и кърмене
Тя може да се използва, когато потенциалната полза за майката е значително по-голяма от потенциалния риск за плода. Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се реши въпросът за прекратяване на кърменето.
странични ефекти
От храносмилателната система: диария, гадене, болки в корема; диспепсия, газове, повръщане, мелена, холестатично жълтеница, повишаване на чернодробните трансаминази; при деца - запек, анорексия, гастрит, стомашно разстройство, промяна на езика на цвят, псевдомембранозен колит, хепатит, чернодробна дисфункция, чернодробна некроза (възможен фатален изход).
От МКО: сърцебиене, болка в гърдите, аритмия, камерна тахикардия, увеличаване на интервала QT. двупосочни камерна тахикардия.
От нервната система: световъртеж, главоболие, сънливост, световъртеж, гърчове, парестезия, умора, хиперактивност, агресивност, тревожност, нервност; при деца - главоболие (при лечение на възпаление на средното ухо), хиперкинезия, тревожност, невроза, нарушения на съня.
От сетивата: шум в ушите или слуха обратим до глухота (при високи дози за дълго време), нарушена усещането за вкус и мирис.
Алергични реакции: обрив, светлочувствителност, ангиоедем, сърбеж на кожата, анафилактична реакция, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.
С пикочно-половата система: остра бъбречна недостатъчност, вагинална кандидоза, нефрит.
Други тромбоцитопения, неутропения, вагинит, артралгии, умора, кандидоза на лигавицата на устната кухина; при деца - конюнктивит, уртикария.
взаимодействие
Антиациди (алуминиеви и магнезиеви), етанол, и намаляване на абсорбцията на храна азитромицин, така че интервалът между своя прием трябва да бъде 1 час преди или 2 часа след хранене и споменатите рМ.
Ако е необходимо, едновременно приложение с варфарин се препоръчва внимателен контрол MF. На едновременно прилагане с циклоспорин трябва да бъдат проследявани в концентрацията в кръвта и правилната доза на последните.
Дигоксин: увеличаване на концентрациите на дигоксин.
Ерготамин и дихидроерготамин: повишена токсичен ефект (вазоспазъм, дизестезия).
Триазолам: намаляване на клирънса и увеличаване на фармакологичното действие на триазолам.
Той забавя и увеличава плазмената концентрация и токсичността на циклосерин, антикоагуланти, метилпреднизолон, фелодипин, и PM. изложени на микрозомален окисление (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, хексобарбитал, алкалоиди на моравото рогче, валпроат, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, орални хипогликемични средства, теофилин и други ксантинови производни), - се дължи на инхибирането на микрозомален окисление в хепатоцити на азитромицин.
Трябва да се внимава при едновременно приложение на азитромицин и терфенадин, като е установено, че едновременното приложение на терфенадин и различни видове антибиотици предизвиква аритмия и удължаване на QT интервал. Въз основа на това, ние не можем да изключим горепосочените усложнения по време на едновременното приложение на терфенадин и азитромицин.
Linkozaminy отслаби ефективността на тетрациклин и хлорамфеникол - увеличението.
Дозиране и администрация
Вътре в продължение на 1 час преди или 2 часа след хранене 1 път на ден.
В инфекции на горните и долните дихателни пътища, ENT -organov, кожата и възрастни меките тъкани (включително в напреднала възраст) и деца над 12 години, с телесно тегло над 45 кг - 500 мг / ден за един прием в продължение на 3 дни (доза разбира - 1 , 5 г).
При остри инфекции, урогенитални органи (неусложнени уретрит, или цервицит) - милионграм веднъж.
Когато Лаймска болест (борелиоза) за лечение на етап I (еритема мигранс) - 1 г на ден 1 и 500 мг дневно, с 2 до петия ден (разбира доза - 3 г).
При пациенти с умерено бъбречно увреждане (Cl креатинин> 40 мл / мин) е необходимо коригиране на дозата.
свръх доза
Симптоми: силно гадене, временна загуба на слуха, повръщане, диария.
Лечение: симптоматично. Няма специфичен антидот.
Предупреждения
В случай на липса на дозиране пропуснатата доза трябва да се приема възможно най-рано, и последващо - с интервал от 24 часа.
Необходимо е да се спази прекъсване в 2 часа, докато употребата на антиациди.
Както и всяка антибиотична терапия по време на лечението с азитромицин може присъединяването суперинфекция (включително гъбични). Когато фарингит и тонзилит, причинени от Streptococcus pyogenes. Изборът на антибиотик е пеницилин. азитромицин е ефективен за предотвратяване на ревматична треска е неизвестен.
След прекратяване на реакции на свръхчувствителност лечение при някои пациенти може да продължи, което изисква специфична терапия под медицинско наблюдение.
Форма освобождаване
Капсули 250 мг. 6 капачки. в блистер. 1 блистер се поставя в картонена кутия.
Капсули 500 мг. 3 капачки. в блистер. 1 блистер се поставя в картонена кутия.
производител
Шрея Life Saensiz Pvt. Ltd. Индия.
Шрея Къща, 301 / A, Перейра Hill Road, Андери, Мумбай (East.) - 400 099, Индия.
111033, София, ул. Zolotorozhsky вал 11, стр. 21.
Тел. (495) 796-96-36.
Свързани статии