3 мл - пластмаса капкомер бутилка (1) - опаковки картон.
5 мл - пластмаса капкомер бутилка (1) - опаковки картон.
ОПИСАНИЕ активно вещество.
Съвременната научна информация е обобщена и не трябва да се използва, за да се вземе решение относно приложимостта на дадено лекарство.
Антимикробното средство от флуорохинолон, бактерициден ефект. Той има активност срещу широк спектър от грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, анаеробни и атипични киселиноустойчиви бактерии: Mycoplasma SPP. Chlamydia SPP. Legionella SPP. Ефективен срещу бактериални щамове, които са устойчиви на бета-лактами и макролиди. Той е активен срещу повечето щамове от микроорганизми: Грам положителна - стафилококус ауреус (включително щамове, които са чувствителни към метицилин), Streptococcus пневмония (включително щамове, резистентни към пеницилин и макролиди), Streptococcus pyogenes (група А); Грам - Haemophilus грип (включително и двете производство и не-произвеждащи бета-лактамаза продуциращи щамове), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella пневмония, Moraxella catarrhalis (включително и двете производство и не-произвеждащи бета-лактамаза продуциращи щамове), Ешерихия коли, Enterobacter cloacae; нетипичен - този микроорганизъм, Mycoplasma пневмония. Според изследванията ин витро, въпреки следните микроорганизми, податливи на моксифлоксацин, въпреки неговата безопасност и ефикасност при лечението на инфекции, не е установена. Грам-положителни организми: Streptococcus milleri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus Epidermidis (включително щамове, метицилин чувствителни), Staphylococcus Haemolyticus, Staphylococcus Hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae. Грам-отрицателни бактерии: Bordetella коклюш, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter ШегтесНиз, Enterobacter sakazaki, Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii. Анаеробни микроорганизми: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides Fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaornicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium SPP. Porphyromonas SPP. Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas Магнус, Prevotella SPP. Propionibacterium SPP. Clostridium перфрингенс Clostridium ramosum. Нетипичните организми: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
Блокове топоизомерази II и IV, ензими, които контролират топологични свойства на ДНК, и включени в репликацията, поправката на ДНК и транскрипция. Действие моксифлоксацин зависи от неговата концентрация в кръвта и тъканите. Минимални бактерицидни концентрации са почти неразличими от минималната инхибиторна концентрация.
Механизми на резистентност, които инактивират пеницилини, цефалоспорини, аминогликозиди, макролиди и тетрациклини не засягат антибактериалната активност на моксифлоксацин. Кръстосана резистентност между моксифлоксацин и тези препарати отсъства. не се наблюдава плазмид-медиирана механизъм на резистентност. Общата честота на резистентност - ниска. Изследвания ин витро показват, че резистентност към моксифлоксацин развива бавно в серия от последователни мутации. Многократното излагане на микроорганизмите в инхибиторни концентрации моксифлоксацин subminimalnyh само леко се увеличава BMD. Между лекарства флуорохинолони група наблюдавани кръстосана резистентност. Въпреки това, някои грам-положителни и анаеробни микроорганизми, устойчиви на други флуорохинолони, са чувствителни към моксифлоксацин.
След моксифлоксацин орално приложение се абсорбира бързо и почти напълно. След единична доза от 400 мг моксифлоксацин Cmax в кръвта се достига в рамките на 0,5-4 часа и 3.1 мг / л.
След единична инфузия в доза от 400 мг продължение на 1 час Cmax се постига в края на инфузията и е 4,1 мг / л, което съответства на неговото увеличение с около 26% в сравнение със стойността на този параметър при поглъщане. Ако множество I / инфузии в доза от 400 мг продължителност една часа Cmax варира от 4,1 мг / л до 5,9 мг / л. Средна CSS. равна на 4.4 мг / л, се постигат в края на инфузията.
Абсолютната бионаличност е около 91%.
Фармакокинетика на моксифлоксацин за приемане на единични дози, вариращи от 50 мг до 1200 мг, и доза от 600 мг / ден за 10 дни е линейна.
Състоянието на равновесие се постига в рамките на 3 дни.
Свързването към кръвни протеини (главно албумин) е около 45%.
Моксифлоксацин се разпределя бързо към органи и тъкани. Vd е около 2 L / кг.
Високите концентрации на моксифлоксацин повече от тези в плазмата, генерирани в белодробната тъкан (включително алвеоларни макрофаги), в бронхиалната лигавица в носните синуси, меките тъкани, кожата и подкожната структури, местата на възпаление. Съставът на интерстициална течност и в слюнката се определя в свободна, не е свързан с протеини образуват, в концентрация по-висока, отколкото в плазмата. Освен това, високи концентрации на активното вещество се определя в перитонеалната кухина и перитонеалната течност тела, както и в тъканите на женските полови органи.
Биотрансформира в неактивно глюкурониди и сулфо съединения. Моксифлоксацин е биотрансформация микрозомална ензимна система на черния дроб цитохром Р450.
След преминаване през втората фаза моксифлоксацин биотрансформацията се отделя чрез бъбреците и червата в непроменена форма или под формата на неактивни съединения и сулфо глюкурониди.
Екскретира в урината и изпражненията, в немодифицирана форма и като неактивни метаболити. Когато еднократна доза от 400 мг от около 19% се отделя непроменена в урината, около 25% - в изпражненията. Т1 / 2 е около 12 часа. Средният общ клирънс след приемане на доза от 400 мг е от 179 мл / мин с 246 мл / мин.
Инфекции на горните и долните дихателни пътища, остър синузит, остри екзацербации на хроничен бронхит, придобита в обществото пневмония; инфекции на кожата и меките тъкани.
Вътре, 400 мг 1 път / ден. Курсът на лечение по време на обостряне на хроничен бронхит - 5 дни CAP - 10 дни, остър синузит, инфекции на кожата и меките тъкани - 7 дни.
От храносмилателната система: коремна болка, гадене, диария, повръщане, диспепсия, метеоризъм, запек, повишени чернодробни трансаминази, вкуса.
От страна на централната нервна система и периферната нервна система: виене на свят, безсъние, нервност, тревожност, астения, главоболие, тремор, парестезия, болка в крака, крампи, обърканост, депресия.
Сърдечно-съдовата система: тахикардия, периферен оток, повишено кръвно налягане, сърцебиене, болка в гърдите.
От лабораторни показатели: намаляване на протромбиновото, повишена амилаза активност.
От хемопоиза система: левкопения, еозинофилия, тромбоцитоза, тромбоцитопения, анемия.
От страна на опорно-двигателния апарат: болки в гърба, артралгия, миалгия.
От страна на половата система: вагинална кандидоза, вагинит.
Алергични реакции: обрив, сърбеж, уртикария.
Деца и юноши на възраст под, бременност, лактация (кърмене), свръхчувствителност към моксифлоксацин 18 години.
Бременност и кърмене
Моксифлоксацин е противопоказан по време на бременност и кърмене (кърмене).
Предпазни мерки, предписани синдром моксифлоксацин епилептичен (включително история), епилепсия, чернодробна недостатъчност, синдром на интервал удължаване на QT интервала.
По време на лечението с флуорохинолони могат да развият възпаление и скъсване на сухожилие, особено при пациенти в напреднала възраст и при пациенти, получаващи кортикостероиди паралелно. При първите признаци на болка или възпаление на сухожилията, пациентите трябва да преустановят терапията и освобождаване на товара засегнатия крайник.
При едновременно използване на антиациди, минерални вещества, мултивитамини разграждат абсорбцията (поради образуване на хелатни комплекси с поливалентни катиони) и по-ниски концентрации на моксифлоксацин в плазмата (едновременно приемане е възможно, на интервали от 4 часа преди или 2 часа след получаване на моксифлоксацин).
При получаване на моксифлоксацин при лечение с други флуорохинолони може да се развие фототоксични реакции.
Ранитидин намалява абсорбцията на моксифлоксацин.
Свързани статии