Комбиниран препарат с антибактериална и антипротозойна
Получаване: A tsiprolet ® (CIPROLET А)
Активно вещество: ципрофлоксацин, тинидазол
АТС код: J01R
CCF: комбиниран препарат с антибактериална и антипротозойна
ICD-10 (показания): H66, H70, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K05, K12, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72, N73.0, T79.3, Z29. 2
Рег. номер: LSR-002 404/10
Дата на регистрация: 24.03.10
Собственик рег. Лична карта. DR. REDDY`S лаборатории (Индия)
Лекарствена форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ
Таблетки, филмирани оранжево или бледо оранжев цвят с множество малки петна на тъмен цвят, с овална форма, с разделителна линия от едната страна и гладка от друга.
Ципрофлоксацин хидрохлорид монохидрат
която съответства на съдържанието на ципрофлоксацин
Помощни вещества: царевично нишесте - 35 мг натриевата кроскармелоза - 27476 мг Микрокристална целулоза - 5 мг натриев карбоксиметил (тип А) - 5 мг колоидален силициев диоксид - 3,952 мг талк - 8,952 мг магнезиев стеарат - 7 мг.
черупка състав: Хипромелоза (6 CPS) - 21,21 мг, сорбинова киселина - 209,5 г, титанов диоксид - 1 мг Талк - 4,01 мг макрогол 6000 - 4.01 мг Полисорбат 80 - 209,5 г, диметикон - 295 мкг багрило оранжево жълто (Е110) - 9,047 мг.
10 бр. - блистери (1) - опаковки картон.
Комбиниран препарат, което действие се причинява от компоненти в състава му.
Ципрофлоксацин - антимикробна широк спектър флуорохинолони производно инхибира бактериалната ДНК гираза (топоизомераза II и IV, са отговорни за процеса на хромозомна ДНК супернавиване на около ядрената РНК, която е необходима за четене на генетичната информация) дава ДНК синтеза, растеж и делене на бактериите; Тя се изразява морфологични изменения (включително клетъчни стени и мембрани) и бърза смърт на бактериалната клетка.
Бактерициден ефект върху грам-отрицателни организми в период на почивка и разделяне (тъй като не засяга само ДНК гираза, но също води до лизис на клетъчната стена) за грам-положителни микроорганизми - само по време на разделяне. Ниска токсичност към хост клетки поради липсата в тях на ДНК гираза. Докато получаване ципрофлоксацин случва паралелно съпротивление генериране на други антибиотици, не принадлежи към групата на инхибитори на гираза, което го прави изключително ефективни срещу бактерии, резистентни към аминогликозиди, пеницилини, цефалоспорини, тетрациклини, както и много други антибиотици.
Ципрофлоксацин е активен срещу грам-отрицателни аеробни бактерии. Ешерихия коли, Salmonella SPP. Shigella SPP. Citrobacter SPP. Klebsiella SPP. Enterobacter SPP. Proteus Mirabilis, Протей вулгарис, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella Tarda, Providencia SPP. Morganella morganii, Vibrio SPP. Yersinia SPP. други Грам-отрицателни бактерии - Haemophilus SPP. Pseudomonas Aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas SPP. Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria SPP) .; някои вътреклетъчни патогени - Legionella pneumophila, Brucella SPP. Listeria моноцитогени, Mycobacterium туберкулоза, Mycobacterium kansasii; Грам-положителни аеробни бактерии. Staphylococcus SPP. (Staphylococcus Aureus, Staphylococcus Haemolyticus, Staphylococcus Hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus SPP. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).
По-голямата част от стафилококи устойчиви на метицилин и са устойчиви на ципрофлоксацин. Устойчивост развива много бавно, тъй като от една страна, след действието на ципрофлоксацин са оставени с устойчиви микроорганизми, и от друга - бактериалните клетки не е негов инактивиращи ензими.
Устойчивост на лекарството: Bacteroides Fragilis, Pseudomonas Cepacia, Pseudomonas малцорШИа, Ureaplasma urealyticum, Clostridium труден, Nocardia asteroides. Той е ефективен срещу Treponema Pallidum.
Tinidazole - protivoprotozoynoe и антимикробен агент, имидазолово производно. Той е активен срещу Trichomonas Vaginalis, Entamoeba histolitica, Lamblia, както и агенти на анаеробни инфекции - Clostridium SPP. Bacteroides Fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter SPP. Fusobacterium SPP. Peptococcus SPP. и Peptostreptococcus SPP.
Както vysokolipofilnym съединение тинидазол прониква в Trichomonas и анаеробни микроорганизми, която възстановява нитроредуктаза инхибира синтеза и структура щети ДНК.
Както ципрофлоксацин и тинидазол се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след поглъщане. Приемът на храна забавя абсорбцията, но това не променя стойността на Стах и бионаличност.
Бионаличността - 50-85%, Vd - 2-3.5 л / кг, свързването с плазмените протеини - 20-40%, Ттах след перорално приложение - 60-90 минути, Стах след орално приложение при доза от 500 мг - 0,2 гр / мл.
Бионаличността - 100% свързване с плазмени протеини - 12%, Ттах след перорално приложение - 2 часа, Cmax след орално приложение при доза от 500 мг - 47,7 мкг / мл.
Метаболизма и екскрецията
Tinidazole прониква в цереброспиналната течност в концентрация, равна на тази в плазмата и се подлага на повторно поглъщане на бъбречните каналчета. Т1 / 2 -. 12-14 часа Tinidazole се метаболизира в черния дроб с Р450 ензим цитохром (CYP3A4). Около 50% се екскретира в жлъчката и 25% - бъбреци, 12% - под формата на метаболити. Претърпява захващане на серотонина в бъбречните каналчета.
Ципрофлоксацин прониква добре в течната среда и тъканите на организма (с изключение на тъкан, богата на мазнини, например, нервна тъкан). Концентрацията на тъкан в 2-12 пъти по-висока, отколкото в плазмата. Терапевтични концентрации постигнати в слюнката, сливиците, черния дроб, жлъчния мехур, жлъчка, черва, коремни и тазови, матката, сперма, простатна тъкан, ендометриума, маточните тръби и яйчниците, бъбреците и пикочните органи, белодробни тъкани, бронхиални секрети, кост, мускул, синовиална течност и ставния хрущял, перитонеална течност, кожата. Цереброспиналната течност прониква в малко количество, когато концентрацията му в отсъствие на възпаление на менингите, е 6-10% от серума, докато възпалени - 14-37%. Ципрофлоксацин прониква добре в очна течност, бронхиална секреция, плеврата, перитонеума, лимфа, през плацентата. Концентрацията на ципрофлоксацин в неутрофили в 2-7 пъти по-висока, отколкото в кръвната плазма. Активността е донякъде намалява при рН стойности по-малко от 6. Той се метаболизира в черния дроб (15-30%) до получаване на неактивни метаболити (dietiltsiprofloksatsin, sulfotsiprofloksatsin, oksotsiprofloksatsin, formiltsiprofloksatsin).
Т1 / 2 -. Около 4 часа се получава предимно каналикуларните бъбреците чрез филтрация и тубулна секреция като непроменено (40-50%) и под формата на метаболити (15%), а останалата част - в стомашно-чревния тракт. Малка част се отделя в майчиното мляко. Бъбречното изчистване - 3,5 мл / мин / кг; Общият клирънс - 8-10 мл / мин / кг.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
Тинидазол фармакокинетичните параметри при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по-голяма от 22 мл / мин) не се различават от тези при здрави лица.
В ципрофлоксацин в хронична Т1 бъбречна недостатъчност / 2 се повишава до 12 часа. Когато CRF (CC-голяма от 20 мл / мин) Процент лекарство изведен през бъбреците е намалена, но натрупване в организма не се дължи на компенсаторна увеличение на лекарствения метаболизъм и екскреция през стомашно-чревния тракт.
Смесени бактериални инфекции, причинени от чувствителни грам-положителни и грам-отрицателни организми, в комбинация с анаеробни бактерии и / или протозои:
- инфекции на дихателните пътища (остър бронхит, хроничен бронхит, в остър стадий, пневмония, бронхиектазии);
- инфекции на горните дихателни пътища (отит на средното ухо, синузит, предна синузит, синузит, мастоидит, тонзилит, фарингит);
- инфекции на устната кухина (остър улцерозен гингивит, периодонтит, периостит);
- бъбреците и пикочния тракт инфекции (цистит, пиелонефрит);
- инфекции на тазовите органи и гениталиите (простатит, аднексит, салпингит, оофорит, ендометрит, тръбна абсцес, тазово възпаление);
- интраабдоминални инфекции (инфекция на храносмилателния тракт, жлъчните пътища, интраперитонеални абсцеси);
- инфекции на меките тъкани (инфектирани язви, рани, изгаряния, абсцеси, целулит, язвен кожни лезии при синдрома на диабетно стъпало, язви налягане) и кожата;
- инфекции на костите и ставите (остеомиелит, септичен артрит);
Таблетките трябва да се измити с достатъчно количество вода. Не чупете, дъвчете или счупване на таблетката.
От храносмилателната система: загуба на апетит, сухота на устната лигавица, "метален" вкус в устата, гадене, повръщане, диария, коремна болка, подуване на корема, холестатично жълтеница (особено при пациенти с чернодробно заболяване мигрирали), хепатит, gepatonekroz.
ЦНС и периферната нервна система: главоболие, замаяност, умора, нарушение на координацията на движенията (атаксия включително двигателна), дизартрия, периферна невропатия; рядко - припадъци, слабост, тревожност, тремор, безсъние, кошмари, периферна paralgeziya (аномалия възприятие на усещане на болка), повишено вътречерепно налягане, объркване, депресия, халюцинации, и други симптоми на психотични реакции, главоболие, припадък, тромбоза на церебрални артерии , повишено изпотяване.
От сетивата: вкус и мирис нарушения, замъглено виждане (диплопия, промени в цветното зрение), шум в ушите, загуба на слуха.
Сърдечно-съдовата система: тахикардия, аритмия, намаляване на кръвното налягане.
От страна на хематопоезата: левкопения, гранулоцитопения, анемия (включително хемолитична), тромбоцитопения, левкоцитоза, тромбоцитоза.
От отделителната система: хематурия, кристалурия (с алкална урина и намаляване на диуреза), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задържане на урина, албуминурия, намалена azotovydelitelnoy бъбреците, интерстициален нефрит.
Алергични реакции: сърбеж, уртикария, кожен обрив, лекарствена треска, петехии, ангиоедем, диспнея, еозинофилия, васкулит, еритема нодозум, еритема мултиформе (включително синдром на Стивънс-Джонсън), токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell) ,
От опорно-двигателния апарат: болки в ставите, артрит, тендинит, скъсване на сухожилие, миалгия.
От лабораторните параметри: хипопротромбинемия, повишаване на чернодробните трансаминази и алкална фосфатаза, hypercreatininemia, хипербилирубинемия, хипергликемия.
Други: астения, суперинфекция (кандидоза, псевдомембранозен колит), зачервяване, фоточувствителност.
- заболявания на кръвта (история);
- подтискане на костния мозък хематопоеза;
- органични заболявания на централната нервна система;
- кърмене (кърмене);
- едновременно приемане с тизанидин (риск от значително понижение на кръвното налягане, сънливост);
- дете и юношеството до 18 години;
- повишена чувствителност към лекарството;
- свръхчувствителност към флуорохинолони или имидазолови производни.
Предпазни мерки трябва да използват лекарството при пациенти с тежка церебрална артериосклероза, мозъчен инсулт, психични заболявания, епилепсия, конвулсии Индикация на историята, с тежка бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, пациенти в напреднала възраст.
Бременност и кърмене
Наркотикът е противопоказан по време на бременност и кърмене (кърмене).
Tinidazole и ципрофлоксацин се екскретират в майчиното мляко, така че периодът на лечение лекарство трябва да спре кърменето защото тинидазол е мутагенни и канцерогенни ефекти.
Необходимо е да се обмисли възможността за кръстосано алергични реакции. При пациенти с свръхчувствителност към други имидазолови производни може да се развие кръстосана чувствителност и тинидазол; развитие на кръстосана алергична реакция към ципрофлоксацин е възможно също така и при пациенти с повишена чувствителност към други флуорохинолони производно.
По време на лечението да се избягва излагането на пряка слънчева светлина. В случай на реакции на фоточувствителност трябва незабавно да спрете да използвате продукта.
По време на периода на лечение не се препоръчва да се етанол (риск от disulfiramopodobnyh реакции на фона на тинидазол, която е част от препарата).
За избягване на кристалурия не може да превишава препоръчителната дневна доза, също изисква достатъчен прием и поддържане на кисела урина течност.
Лекарството причинява тъмно оцветяване на урината, което няма клинично значение.
Пациенти с епилепсия, конвулсии, история, съдови заболявания и органични мозъчни увреждания, поради опасността от нежелани реакции в лекарството ЦНС трябва да се даде само по здравословни причини.
Ако се сблъскате по време на или след лечение на тежка и продължителна диария трябва да изключват диагнозата на псевдомембранозен колит, който налага незабавно спиране на лекарството и подходящо лечение.
Когато болките в сухожилията или при първите признаци теносиновит лечението трябва да се прекрати.
При лечение на повече от 6 дни, за да се следи картина периферна кръв.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление.
По време на лечението, пациентът трябва да се въздържат от дейности потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост.
Симптоми: В случаи на остро предозиране симптоми са преобладаващи обратими лезии на отделителната система, възможни конвулсии.
Лечение: индукция повръщане, стомашен измиване. Симптоматична поддържаща терапия (включително адекватна хидратация на тялото). Няма специфичен антидот. С на кръвта или перитонеална диализа тинидазол може да бъде напълно отстранен от тялото, и ципрофлоксацин - незначителен (по-малко от 10%).
Ефекти поради тинидазол
А Tsiprolet ® засилва ефекта на антикоагуланти. За да се намали риска от кървене Tsiprolet ® доза от лекарство А е намалена с 50%.
Усилва ефекта на етанол (реакция disulfiramopodobnye).
Фенобарбитал ускорява метаболизма на тинидазол.
А tsiprolet ® не се препоръчва във връзка с етионамид.
Ефекти поради ципрофлоксацин
Поради намалена активност на процес микрозомален окисляване повишава концентрацията в хепатоцити и удължава Т1 / 2 от теофилин и други ксантини, включително кофеин, перорални хипогликемични лекарства, индиректни антикоагуланти, като по този начин намаляване на протромбиновото индекс.
Подобрява нефротоксичен ефект на циклоспорин, има увеличение в серумния креатинин, такива пациенти трябва да се контролира този параметър 2 пъти седмично.
Оралното администриране в комбинация с желязо-съдържащ лекарство, сукралфат и антиацидни лекарства, съдържащи Mg2 +. Са2 +. Al 3+. DDI намалява абсорбцията на ципрофлоксацин. Следователно Tsiprolet А ® трябва да се прилага 1-2 часа преди или 4 часа след приложението на тези лекарства.
Когато се прилага едновременно с NSAID (с изключение на ацетилсалицилова киселина) увеличава риска от припадъци.
Метоклопрамид ускорява абсорбцията на ципрофлоксацин, което води до намаляване на Ттах.
Едновременното приложение на урикозурични лекарства води до по-бавно елиминиране (50%) и повишаване на плазмената концентрация на ципрофлоксацин.
Ципрофлоксацин Стах се увеличава до 7 пъти (от 4 до 21 пъти) и AUC тизанидин, което увеличава риска от значително понижение на кръвното налягане и сънливост.
А Tsiprolet ® съвместим с сулфонамиди и антибиотици (бета-лактамни антибиотици, аминогликозиди, еритромицин, рифампин, цефалоспорини), които когато се комбинират с обикновено наблюдава синергизъм.
Условия за доставка на аптеки
Предписване на лекарства.
ПРАВИЛА И УСЛОВИЯ НА СЪХРАНЕНИЕ
Лекарството трябва да се съхранява на място недостъпно за деца, сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° C. Срок на годност - 3 години.
Свързани статии