Помощни вещества: микрокристална целулоза и кармелоза натрий, сорбитол uncrystallized течни 70% метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, натриев захаринат, полисорбат 20, натриев хидроксид, вода.
100 мл - флакони са от тъмно стъкло (1) пълен със спринцовка дозиране - опаковки картон.
Антиеметично средство, блокер централната допаминов рецептор. Домперидон - допаминов антагонист, който има антиеметични свойства. Домперидон не прониква ВВВ. Използването на домперидон рядко се придружава от екстрапирамидални странични ефекти, особено при възрастни, но домперидон стимулира отделянето на пролактин от хипофизната жлеза. Антиеметичен ефект може да се дължи на комбинация от периферна (гастрокинетична) действие и антагонизъм на допаминовите рецептори в зоната на хеморецепторната спусъка.
Когато поглъщане на домперидон увеличава продължителността на антралните и дванадесетопръстника контракции, повишава налягането в хранопровода и ускорява изпразването на стомаха, при здрави хора.
Домперидон няма никакъв ефект върху стомашната секреция.
След домперидон прием на гладно се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Cmax плазмени нива, постигнати за около 30-60 минути. Ниска абсолютна бионаличност на домперидон, когато се прилага (приблизително 15%) поради обширна първоначалното метаболизъм в чревната стена и черния дроб.
Въпреки, че здравите хора домперидон бионаличността се повишава, когато се прилага след хранене, пациенти с оплаквания от стомашно-чревния тракт трябва да приемат домперидон 15-30 минути преди хранене. Hypoacid стомашния сок намалява усвояването на домперидон.
Докато приемате лекарството след хранене с цел постигане на Стах отнема повече време, и AUC за известно увеличение.
Когато поглъщане на домперидон не се натрупва и не индуцира собствения си метаболизъм. След домперидон в продължение на 2 седмици при доза от 30 мг / ден Стах плазмени нива при 90 минути след последната доза е равна на 21 нг / мл и е почти същото като след първата доза (18 нг / мл).
Свързването с плазмените протеини - 91-93%.
Лекарството се метаболизира в черния дроб чрез хидроксилиране и N-деалкилиране. При изследвания на метаболизма in vitro диагностика инхибитори лекарствени използване е било установено, че CYP3A4 е основният изоензим цитохром 450 участва в процеса на N-деалкилиране на домперидон, докато CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 са включени в процеса на хидроксилиране на ароматни домперидон.
Отделянето на урината и изпражненията беше 31% и 66% от дозата, съответно.
Отделя непроменена в изпражненията (10%) и урината (около 1%).
Т1 / 2 от плазмата след прилагане на единична доза при здрави доброволци е 7-9 часа.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност Т1 / 2 от домперидон се увеличава.
Комплекс от симптоми на диспепсия, често се свързва с забавено изпразване на стомаха, гастроезофагеален рефлукс, езофагит:
- чувство за тежест в епигастриума, бързо засищане, чувство за подуване на корема, болка в горната част на корема;
- стомашни киселини, оригвания стомашно съдържимо или не.
Гадене и повръщане на функционален, органични, инфекциозен произход, причинени от радиотерапия, лекарствена терапия, или нарушение на диетата. Една специфична индикация е гадене и повръщане, причинено от допаминови агонисти в случай на използването им при болестта на Паркинсон (като леводопа и бромокриптин).
Препоръчителна приемате Motilium ® формулиране преди хранене, при получаване на храна, след усвояване на домперидон може да се забави.
Възрастни и юноши над 12 годишна възраст и тегло над 35 килограм прилагат за 10-20 мл суспензия от 3 или 4 пъти / ден с максимална дневна доза - 80 мл.
Деца, включително бебета. назначава 0,25-0,5 мг домперидон (0,25-0,5 мл суспензия) в продължение на 1 кг телесно тегло 3 или 4 пъти / ден. Максималната дневна доза - 2,4 мг на 1 кг телесно тегло, но не повече от 80 мг / ден. За да се определи дозата, която трябва да се използва скала от тялото на детето тегло "0-20 кг" на спринцовката.
В бъбречна недостатъчност на един корекция на дозата е необходимо. Когато повторно определяне на честотата на приемане трябва да се намали до 1 или 2 пъти / ден в зависимост от тежестта на заболяването и може да бъде необходимо да се намали дозата. Когато пациентите дългосрочна терапия трябва да бъдат редовно наблюдавани.
Правила за прилагане на суспензия
Преди употреба, флаконът с кашата трябва да се разклати. Спирането се предлага в пакет, защитени срещу случайно отваряне на децата. Флаконът трябва да се отвори, както следва: натиснете пластмасовия капак на върха на бутилката, като го завъртите обратно на часовниковата стрелка; отвинти за отстраняване на капака.
След това, за да поставите спринцовката във флакона. Провеждане на мястото на по-ниска пръстен, горната лифт до нивото, съответстващо на тялото на детето, тегло (кг). Задържане на долния пръстен разтегателен напълнена спринцовка от флакона. Изпразнете спринцовката. Затворете флакона. Изплакнете спринцовката с вода.
Странични ефекти са дадени за разпределение на честотите и органи и системи. Честотата на нежелани реакции се класифицират по следния начин: много често (> 1/10), често (> 1/100 <1/10) и нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>000 1/10, <1/1000) и очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).
От храносмилателната система: рядко - стомашно-чревни разстройства; много рядко - преходни чревни спазми.
От нервната система: много рядко - екстрапирамидни синдром, гърчове, сънливост, главоболие. Екстрапирамидни явления много рядко се срещат в децата и в редки случаи при възрастни, те са напълно обратими и изчезват след преустановяване приема на лекарството.
Психични нарушения: Много рядко - възбуда, нервност. Тези странични ефекти като гърчове, сънливост и възбуда са редки и се срещат най-често при деца и бебета.
Имунната система: много рядко - анафилактични реакции, включително анафилактичен шок, ангиоедем, алергични реакции, уртикария.
От ендокринната система: рядко - повишени нива на пролактина в плазмата, поради факта, че хипофизата е извън кръвно-мозъчната бариера, в редки случаи това хиперпролактинемия може да стимулира появата на невро-ендокринни ефекти като галакторея, гинекомастия и аменорея.
За кожата: рядко - сърбеж, обрив.
- пролактин-секретиращ тумор на хипофизата (пролактином);
- едновременно приемане перорални форми на кетоконазол, еритромицин или други силни инхибитори изоензим CYP3A4, което води до удължаване на QTc-интервала, като флуконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин и амиодарон;
- механична обструкция или перфорация, в която стимулиране на перисталтиката на стомаха може да бъде опасно;
- инсталирана нетърпимост на лекарството и неговите компоненти.
Предпазни мерки трябва да се предписва лекарството за бъбречна и чернодробна недостатъчност, както и децата.
Бременност и кърмене
Информация за използването на Motilium ® лекарство по време на бременност не е достатъчно.
Към днешна дата няма доказателства за повишен риск от малформации при хората. Въпреки това, Motilium ® трябва да се използва по време на бременност само в случаите, когато очакваната полза от лечението за майката надвишава потенциалния риск за плода.
При жените концентрация домперидон в майчиното мляко е 10-50% от съответната плазмена концентрация и не превишава 10 нг / мл. Общият размер на домперидон екскретира в майчиното мляко - по-малко от 7 мг / ден при използване на максимално допустимите дози. Не е известно дали това ниво има отрицателен ефект върху новороденото. Ето защо се прекрати кърменето, ако е необходимо прилагане Motilium ® по време на кърмене.
Комбинираният прилагането Motilium ® състав с антиациди или антисекреторни лекарства трябва да се приема след последното хранене, и не преди хранене, т.е. не трябва да се приема едновременно с Motilium.
Motilium ® суспензия съдържа сорбитол, следователно не трябва да се приема при пациенти с непоносимост сорбитол.
Като се има предвид високата степен на метаболизъм в черния дроб домперидон трябва да се използва внимателно Motilium ® в чернодробна недостатъчност.
Пациенти с тежко бъбречно увреждане (серумен креатинин> 6 мг / 100 мл, т.е..,> 0.6 ммол / л) Т1 / 2 домперидон се повишава от 7.4 до 20.8 часа, но в плазмената концентрация на лекарството е по-ниска, отколкото в здрави доброволци. защото много малък процент от лекарството се отделя непроменена чрез бъбреците, не е необходимо коригиране на единична доза при пациенти с бъбречно увреждане. Обаче, когато повторно определяне на честотата на приложение трябва да бъде намален до 1 или 2 пъти / ден в зависимост от тежестта на заболяването и може да бъде необходимо да се намали дозата.
Когато пациентите дългосрочна терапия трябва да бъдат редовно наблюдавани.
Употреба при педиатрия
Motilium ® в редки случаи може да доведе до неврологични странични ефекти. Децата на първите месеци от живота и метаболитни функции на ВВВ не е напълно развита и затова те имат повишен риск от неблагоприятни неврологични ефекти. В тази връзка, трябва да бъде много точно изчисляване на дозата на Motilium за новородени, малки деца деца над 1 година и възрастови децата напускат училище и да се придържа стриктно към тази доза. Неврологични нежелани реакции могат да бъдат причинени от свръхдоза от лекарството при деца, но е необходимо да се вземат предвид други възможни причини такива ефекти.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Motilium ® няма или има незначително влияние върху способността да се контролира уреди автомобили и експлоатация.
Симптоми: сънливост, дезориентация и екстрапирамидни реакции, особено при деца.
Лечение: специфичната антидот на домперидон не съществува. В случай на предозиране се препоръчва стомашна промивка, както и използването на активен въглен. Препоръчително е да се следи отблизо състоянието на пациента и поддържаща терапия. Антихолинергичните лекарства, лекарства, използвани за лечение на паркинсонизъм, или антихистамини не могат да бъдат ефективни в екстрапирамидни реакции.
Антихолинергични лекарства могат да неутрализират ефекта на Motilium.
Бионаличността Motilium поглъщане намалява след предварително получаване на циметидин или натриев бикарбонат. Не приемайте антиацидни антисекреторни лекарства едновременно с Motilium защото те намаляват бионаличността му.
Основна роля в метаболизма на домперидон играе изоензим CYP3A4. Резултатите от ин витро проучвания и клиничен опит показват, че едновременното използване на лекарства, което значително инхибират този изоензим може да доведе до повишаване на плазмените концентрации на домперидон. Сред силни CYP3A4 инхибитори включват: азолови противогъбични средства, като флуконазол *, итраконазол, кетоконазол * и вориконазол *; антибиотици, макролиди като например кларитромицин и еритромицин * *; HIV протеазни инхибитори като ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир; калциеви антагонисти като дилтиазем и верапамил; * Амиодарон; апрепитант; нефазодон. (Състави звездичка освен простират QTc-интервала).
Няколко изследвания са фармакокинетични и фармакодинамични взаимодействия на домперидон с перорален кетоконазол или орално еритромицин при здрави доброволци показват, че тези лекарства значително инхибират първичен метаболизъм на домперидон упражнява изоензим CYP3A4.
Когато едновременно прилагане на 10 мг от домперидон 4 пъти / ден и 200 мг кетоконазол 2 пъти / ден наблюдавано удължаване на QTc интервал средно 9.8 MS през целия период на наблюдение, в определени моменти промени в границите от 1.2 до 17.5 милисекунди. Когато едновременно прилагане на 10 мг от домперидон 4 пъти / ден, и 500 мг еритромицин 3 пъти / ден наблюдавано удължаване на QTc интервал средно 9.9 MS през целия период на наблюдение, в определени моменти промени в границите от 1.6 до 14.3 милисекунди. Във всяка от тези проучвания Стах и AUC на домперидон се повишава около 3 пъти.
В момента не се знае какъв принос за изменението на интервала QTc е направена по-високи плазмени концентрации на домперидон.
При тези проучвания, монотерапия с домперидон (10 мг 4 пъти / ден) води до удължаване на QTc интервал 1.6 MS (изследвания кетоконазол) и 2,5 MS (изследвания еритромицин), като монотерапия с кетоконазол (200 мг, 2 пъти / ден) монотерапия еритромицин ( 500 мг 3 пъти / ден) доведе до удължаване на QTc-интервала 3.8 и 4.9 милисекунди, съответно, по време на целия период на наблюдение.
Теоретично (от лекарството има гастрокинетична действие) Motilium ® може да повлияе абсорбцията едновременно използвани орални препарати, по-специално препарати със забавено освобождаване на препарати активното вещество или ентерично покритие. Въпреки това, използването на домперидон при пациенти по време на приема на парацетамол или избран терапия дигоксин няма ефект върху нивата на тези лекарства в кръвта.
Motilium ® може да се приема заедно с невролептици, което действие той не усилва; допамин рецепторни агонисти (бромокриптин, L-допа), което е нежелателно периферни ефекти като храносмилателни разстройства, гадене, повръщане, потиска, без да се засяга техните централни ефекти.
Условия за доставка на аптеки
Предписване на лекарства.
ПРАВИЛА И УСЛОВИЯ НА СЪХРАНЕНИЕ
Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца, при температура от 15 ° до 30 ° С Срок на годност - 3 години.
Свързани статии