Помощни вещества: микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат.
Капсулата: натриев лаурил сулфат, титанов диоксид, желатин.
1 бр. - чанти (5), - на картонени кутии.
Прах за суспензия за перорално приложение от светложълт до тъмножълт цвят; във вода, образува бледо жълта суспензия с характерен аромат на череша.
1 мл от суспензия, приготвена.
цефтибутен (като дихидрат)
Други съставки: ксантанова гума, захароза, симетикон, силициев диоксид, титанов диоксид, полисорбат 80, натриев бензоат, ароматизатор с аромат на череша.
Тъмно стъклени флакони от 30 мл (1) пълни с лъжица дозиране и измерената стъкло - опаковки картон.
Тъмно стъклени флакони от 60 мл (1) пълни с лъжица дозиране и измерената стъкло - опаковки картон.
Клинико-фармакологична група
поколение цефалоспорин III
регистрация №№
прах г / prigotov. подозрителна. г / поглъщане на 180 мг / 5 мл флакон. 30 мл и 60 мл - P №013725 / 02, 23.01.09
Фармакологични ефекти
III поколение цефалоспорин. Това е бета-лактамен антибиотик, бактерициден ефект, механизмът на което се дължи на инхибиране на синтеза на бактериална клетъчна стена. Лекарството действа много микроорганизми, произвеждащи β-лактамаза и резистентни към пеницилини и други цефалоспорини.
Ceftibuten е силно устойчиви на плазмид пеницилинази и цефалоспориназна. Въпреки това, той се разрушава чрез действието на някои хромозомни цефалоспориназна, които са произведени от микроорганизма като Citrobacter SPP. Enterobacter SPP. и Bacteroides SPP. Лекарството не трябва да се използва за инфекции, причинени от щамове на бактерии, чиято устойчивост на бета-лактамни антибиотици се дължи на общи механизми като промени в пропускливостта или пеницилин-свързващи протеини (РВР) (например, пеницилин-резистентни Streptococcus пневмония). Ceftibuten взаимодейства главно с PSB-3 Ешерихия коли, което води до образуването на нишковидни форми при концентрация от 1 / 4-1 / 2 MIC, и се лизират при концентрация два пъти MIC. Минимална бактерицидна концентрация цефтибутен за Ешерихия коли щамове чувствителни и устойчиви на ампицилин, е приблизително равна на IPC.
Aktivenin витро и в клиничната практика срещу повечето щамове на следните Грам-положителни организми: Streptococcus pyogenes, Streptococcus пневмония (пеницилин изключение на щамове); Грам-отрицателни организми: Haemophilus грип (щамове, произвеждащи не произвежда β-лактамаза), Haemophilus parainfluenzae (произвеждащи щамове не произвеждащи β-лактамаза), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (повечето щамове произвеждат β-лактамаза), Ешерихия коли, Klebsiella SPP , (Включително Klebsiella oxytoca пневмония и), индол-позитивни Proteus SPP. (Включително Proteus вулгарис), както и Providencia SPP. Proteus Mirabilis, Enterobacter SPP. (Включително Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Salmonella SPP. Shigella SPP.
Е активен ин витро срещу повечето щамове на следните микроорганизми, обаче, неговата клинична ефективност не е установена; Грам-положителни микроорганизми: Streptococcus SPP. Група С и G; Грам-отрицателни микроорганизми: Brucella SPP. Neisserria SPP. Aeromonas хидрофилност, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, stuartii и щамове на Citrobacter SPP Providencia. Morganella SPP. и Serratia SPP. които не произвеждат големи количества от хромозомна цефалоспориназна.
Inactive срещу Staphylococcus SPP. Enterococcus SPP. Acinetobacter SPP. Listeria SPP. Флавобактерия SPP. и Pseudomonas SPP. слабо активен срещу повечето анаеробни бактерии, включително повечето щамове на Bacteroides.
Ceftibuten не транс-микробна активност ин витро и ин виво срещу щамове на същото.
Фармакокинетика
След като лекарството вътре цефтибутен почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт (90%). В едно проучване, Cmax в плазма след единично перорално приложение на цефтибутен като капсула от 200 мг средно около 17 мкг / мл. Cmax в плазмата се достига след 2 часа и 3 часа след еднократно перорално приложение на 200 мг капсули и 400 мг.
Бионаличността цефтибутен зависимо от дозата в диапазона на терапевтична доза (≤400 мг). Скоростта и степента на абсорбция на цефтибутен при получаване Tsedeksa в суспензия промяна форма по време на приема с храна. Едновременният прием на храна не влияе на ефективността на Tsedeksa под формата на капсули.
Ceftibuten степен на свързване с плазмени протеини е ниско (62-64%). Css цефтибутен (на рецепция на всеки 12 часа) в плазмата достига, след като получи петия доза. Забележителни натрупване на лекарството са наблюдавани с многократна употреба.
Ceftibuten лесно прониква в течната среда и тъканта. Концентрацията на цефтибутен сравнима кожен течност на пикочния мехур с това в плазмата или надхвърля (въз основа на сравнение на AUC). Ceftibuten прониква в ухото течност на деца с акутен отит на средното ухо, където неговата концентрация е приблизително равна на нивото на плазма или надхвърля средната. Ceftibuten концентрация в белодробни тъкани представлява приблизително 40% от плазмените концентрации. В назално, трахеален и бронхиалните секрети, бронхиална-алвеоларен лаваж течност и клетъчна суспензия цефтибутен концентрация е приблизително 46, 20, 24, 6 и 81% от плазмените концентрации съответно.
Метаболизма и екскрецията
Главна производно цефтибутен, циркулиращи в плазмата (цефтибутен-транс), очевидно образуван чрез директно превръщане цефтибутен (цис-форма). Концентрацията на цефтибутен транс плазмата или урината обикновено е около 10% или по-малко от цефтибутен концентрация.
Т1 / 2 цефтибутен от плазмата е около 2 до 4 часа (средна стойност 2.5 часа) и не зависи от схемата за доза или употреба. Напиши главно непроменен в урината. Ceftibuten открит в урината в рамките на 24 часа след приложението на 400 мг; Cmax в урината е 264 мкг / мл и се постига в рамките на първите 4 часа; 20-24 часа след единична доза от цефтибутен концентрацията на лекарството в урината е 10,5 мкг / мл.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
В напреднала възраст Css Ceftibuten (на рецепция на всеки 12 часа) се постига, след като получи петия доза. Средният AUC е била малко по-висока от тази на младите хора в тази група. Многократното използване цефтибутен при пациенти в старческа натрупването е незначително.
В бъбречна недостатъчност, леки фармакокинетика Tsedeksa не се променят значително.
Показания за употреба на този наркотик
Лечение на инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни организми:
- инфекция на горните дихателни пътища (включително фарингит, тонзилит и скарлатина при възрастни и деца, възрастни остър синузит, отит на средното ухо при деца);
- инфекции на долните дихателни пътища при възрастни (включително остър бронхит, обостряне на хроничен бронхит и остра пневмония) в случаите, когато е възможно приемане на лекарството, т.е. в придобити в обществото инфекции;
- инфекции на пикочните пътища при възрастни и деца (включително сложна и опростен);
- ентерит и гастроентерит при деца, причинени от Salmonella SPP. Shigella SPP. и Ешерихия коли (цефтибутен не е активен срещу Campylobacter SPP. и Yersinia SPP.).
режим на дозиране
Продължителността на лечението е средно от 5 до 10 дни. При лечение на инфекции, причинени от Streptococcus pyogenes, Tsedeks терапевтична доза да се прилага в продължение на поне 10 дни.
При остри деца бактериална enteriteu дневната доза може да бъде разделена на 2 дози (на базата на 4,5 мг / кг на всеки 12 часа).
Безопасността и ефикасността Tsedeksa при деца на възраст под 6 месеца не са установени.
Tsedeksa суспензия може да се приема приблизително 1-2 часа преди или след хранене. Преди получаването на флакона с лекарство с приготвената суспензия трябва да се разклаща енергично.
Условия Течен оборски тор препарат за орално
Измерва се необходимото количество вода (25 мл), се налива вода в мерителната чашка (включен) до ниво. Излейте приблизително половината измерва вода във флакона с праха и се разклаща да се овлажнява праха добре, след това се добавя останалата част от водата към флакона и се разклаща внимателно отново - до пълно разтваряне на получаването на прах и 30 мл хомогенна суспензия. За по-прецизно дозиране на суспензията се препоръчва да се използва лъжица дозиране и приложения градация с 45 мг, 90 мг, 135 мг и 180 мг от суспензията.
страничен ефект
Нежеланите реакции, съобщени при пациенти, които са получили Tsedeks
От храносмилателната система: гадене (≤3%), диария (3%); рядко - диспепсия, гастрит, повръщане, коремна болка, повишено AST, ALT и LDH; много рядко - увеличение на Clostridium труден, в съчетание с умерена или тежка диария.
ЦНС: главоболие, по-рядко - виене на свят; В много редки случаи - припадъци.
От хемопоиза система: много рядко - до намаляване на хемоглобин, левкопения, еозинофилия, тромбоцитоза.
По-голямата част от нежеланите събития, свързани с приема на Tsedeksa обикновено са леки и преходни, податлив на симптоматично лечение или изчезват след прекратяване Tsedeksa.
Нежеланите събития при пациенти, при лечението на различни цефалоспорини
Алергични реакции: анафилаксия, бронхоспазъм, диспнея, обрив, уртикария, увеличени фоточувствителни реакции, сърбеж, ангиоедем, синдром на Stevens-Johnson, еритема мултиформе, токсична епидермална некролиза.
От храносмилателната система: тежка диария, колит (свързан с лечение с антибиотици, включително псевдомембранозен колит), повишени нива на билирубин.
От хемопоиза система: апластична анемия, панцитопения, неутропения и агранулоцитоза.
От системата на кръвосъсирването: увеличаване на протромбиновото време и международно нормализирано съотношение (сименс), хемолитична анемия и вътрешни кръвоизливи, положителен директен тест на Coombs.
От отделителната система: бъбречна дисфункция, токсична нефропатия, глюкозурия, Кетонурия.
Противопоказания за използването на лекарството
- Деца на възраст до 6 месеца;
- свръхчувствителност към лекарството и други цефалоспорини.
Tsedeks трябва да се използва с внимание при пациенти с усложнени стомашно-чревни заболявания, по-специално хроничен колит (в историята), както и изключително
предпазливо при пациенти с известна или подозирана алергия към пеницилин.
Употреба при бъбречна функция
Бременност и кърмене
Адекватни и добре контролирани проучвания безопасността и ефикасността на лекарството по време на бременност и не бяха проведени по време на раждане.
Резултатите от изследвания на влиянието на наркотиците върху репродуктивната функция при животните не винаги дават възможност да се предскаже тяхното въздействие при човека, така че решението за назначаването на Tsedeksa по време на бременност трябва да се прецени очакваната полза за майката и потенциалния риск за плода.
не цефтибутен открива в майчиното мляко.
Предупреждения
Приблизително 5% от пациентите с алергия към пеницилин, има кръстосана реактивност към цефалоспорини. Пациентите, получаващи пеницилини и цефалоспорини двете, представляват тежки остри реакции на свръхчувствителност (анафилаксия); има случаи на кръстосана хиперактивност с развитието на анафилаксия. Ако тежки анафилактични реакции, показани спешно лечение (например, епинефрин, към / в течност, на дихателните пътища, въвеждането на кислород, антихистамини, кортикостероиди, пресорни амини, активно наблюдение).
При лечението на широкоспектърни антибиотици (включително Tsedeksom) нарушение на чревната флора може да причини диария, включително псевдомембранозен колит, свързан с развитието на труден на токсин от Clostridium. Тежестта на диария, придружена или не от обезводняване, може да варира от лека до тежка или животозастрашаваща. Диарията може да се появи по време на или след лечение с антибиотици. Тази диагноза трябва да се обсъжда във всички случаи, когато е налице персистираща диария по време на приема всяка широкоспектърен антибиотик тип Tsedeksa.
Цефалоспорини, включително Tsedeks, в редки случаи може да намали активността на протромбин, което води до увеличаване на протромбиновото време, особено при пациенти, стабилизирани на орално антикоагулантна терапия. При пациенти, изложени на риск, трябва да се следи протромбиновото време и сименс. препоръчва прием на витамин С. Ако е необходимо,
Tsedeksa влияние върху резултатите от химически и лабораторни изследвания не са открити. Използването на други цефалоспорини понякога записва фалшиво положителен директен тест на Coombs. Въпреки това, резултатите от изследвания, използващи здрави еритроцити не потвърждават способността да предизвика положителен Coombs Tsedeksa ин витро анализ дори при концентрации до 40 мкг / мл.
свръх доза
не са наблюдавани при аварийно предозиране Tsedeksa признаци на токсичност. При здрави възрастни доброволци, които са получили еднократна доза от Tsedeks до 2 г, сериозни нежелани реакции, които не са били, и всички клинични и лабораторни показатели са в нормални граници.
Лечение: на специфичен антидот Ceftibuten не съществува, така че предозиране е възможно да се направи стомашна промивка. Значителна част от дозата Tsedeksa могат да бъдат отстранени от кръвта чрез хемодиализа. Ефективността на перитонеална диализа не е установена.
лекарствени взаимодействия
В някои проучвания са изследвали взаимодействието Tsedeksa със следните лекарства: антиациди, съдържащи алуминиев и магнезиев хидроксид във високи дози, ранитидин и теофилин (единствено в / въвеждане). Доказателство за клинично значими взаимодействия са били идентифицирани. Tsedeksa влияние върху плазмените нива или фармакокинетиката на теофилин, когато се приемат през устата не е известна. Информация за взаимодействие с други лекарства, все още не е получено.
Условия и срокове
Лекарството трябва да се съхранява извън обсега на деца, при температура от 2 ° до 25 ° С Готовият суспензия може да се съхранява в продължение на 14 дни в хладилник (при температура от 2 ° С до 8 ° С). Срок на годност - 2 години.
Условия за доставка на аптеки
Предписване на лекарства.
Свързани статии