активно вещество: транексамова киселина;
1 таблетка съдържа 250 мг транексамова киселина и 500 мг
Помощни вещества: микрокристална целулоза, повидон, кроскармелоза натрий, колоидален силициев диоксид, талк, магнезиев стеарат, титанов диоксид (Е 171), хипромелоза, пропилей гликол, диетил фталат.
дозирана форма
Филмирани таблетки
Основни физични и химични свойства:
250 мг таблетки: кръгла двойно изпъкнали таблетки Бели или почти бели, филмирана, гладка от двете страни;
500 мг таблетки: кръгла двойно изпъкнали таблетки Бял или почти бял, филмирана, гладки от едната страна и с дистрибутор Valium - от друга.
терапевтичен
Fibrinolysis инхибитори АТС код B02A A02.
фармакологични свойства
Антифибринолитични агент. Транексамова киселина специфично инхибира активирането на плазминоген (плазминоген) и превръщането му в fibrinolysin (плазмин). Тя осигурява локални и системни кървене хемостатичен ефект, свързан с повишена фибринолиза (патология тромбоцити, менорагия). Също транексамова киселина чрез образуване ограничаване кинин и други активни пептиди, участващи в алергични и възпалителни реакции, има анти-алергични и противовъзпалително действие.
Абсорбцията след перорално приложение на дози в диапазона 0.5-2 г - 30-50%. TSmax поглъщане 0.5 д, една грама и два грама - съответно 5, 8, и 15 микрограма / мл, - 3 часа Стах. Комуникацията с плазмените протеини (плазминоген) - не по-малко от 3%.
Разпределени относително равномерно в тъканите (с изключение на цереброспиналната течност, когато концентрацията е 1/10 от плазмата); Той преминава през плацентата, кърмата (около 1% от концентрацията в майчината плазма). Тя се появява в семенната течност, което намалява фибринолитична активност, но няма никакъв ефект върху миграцията на спермата. Първоначалният обем на разпределение - 9-12 литра. Антифибринолитични концентрация в различни тъкани запазен 17 часа в плазмата - до 7-8 часа.
Малка част се метаболизира. кривата AUC има форма на трифазен с Т1 / 2 в крайната фаза - 3 часа. Общ бъбречен клирънс е плазмата (7 л / ч). Отделя чрез бъбреците (сърцевина път - гломерулната филтрация) - около 95% непроменени по време на първите 12 часа.
Идентификация транексамова киселина метаболит 2: N-ацетилиран и dezaminovannoe производни. Ако бъбречната функция съществува риск от натрупване на транексамова киселина.
клинични характеристики
Кървене или риск от кървене в амплификацията на фибринолиза като генерализирано (кървене по време на операция и в постоперативния период в простатната жлеза, хеморагични усложнения на фибринолитична терапия) и локално (матката, стомашно-чревни, епистаксис, пост-травматичен Hyphema, кървене след простатектомия или намеса на мехур, сливиците, conization, изваждане на зъб при пациенти с хемофилия).
Наследствен ангиоедем.
Противопоказания
Повишена чувствителност към лекарството или други компоненти на препарата, тежка бъбречна недостатъчност, макроскопска хематурия висок риск от тромбоза, тромбофлебит; активно тромбоемболично заболяване, венозна тромбоза или артериална в историята; инфаркт на миокарда, субарахноидален кръвоизлив, остра венозна или артериална тромбоза; фибринолитична състояние след коагулопатия поради изчерпване освен прекомерна активация на фибринолитичната система при остра тежка кървене; припадъци в историята; нарушение на възприемането на цветовете.
Взаимодействието с други лекарства и други видове взаимодействия
Транексамова киселина, е несъвместима с урокиназа, норепинефрин битартарат, dezoksiepinefrinom хидрохлорид metarminom битартрат, дипиридамол, диазепам. Силно протромбиновия комплекси и антифибринолитични агенти antiingibitornye коагулацията комплекси не трябва да се използват едновременно с транексамова киселина. Трябва да се избягва комбинация от хлорпромазин и транексамова киселина при пациенти със субарахноидален кръвоизлив; това може да доведе до мозъчен вазоспазъм и церебрална исхемия, и евентуално до намаляване на церебрален кръвен поток; симптоматични свойства на двете лекарства могат да допринасят за развитието на церебрален вазоспазъм, исхемия и при тези пациенти. Бъдете предпазливи на гранексамова киселина при пациенти, приемащи орални контрацептиви, тъй като повишен риск от тромбоза.
Особености на прилагането
При бъбречна недостатъчност (в зависимост от степента на нарастване на серумен креатинин), за да се намали дозата и броя на приложенията. Той докладва mochepodobnoy запушване поради съсирек формация от източника на кървене в горния уринарен тракт при пациенти, които се използват лекарството. Съобщените случаи на венозна и артериална тромбоза или тромбоемболизъм при пациенти, които се използват транексамова киселина. В допълнение, докладвани случаи на оклузия на централната ретинална артерия и централната ретинална вена. Пациенти, които приемат лекарството в продължение на повече от няколко дни, то е препоръчително да се отиде очен преглед, включително проверка на зрителната острота, цветоусещане, разширяване на зениците, в зрителното поле, както и провеждане на мониторинг на чернодробната функция.
Пациенти с тромбоемболична болест може да са изложени на повишен риск от венозна или артериална тромбоза.
не трябва да се използва транексамова киселина във връзка с IX комплекс фактор или комплекси antiingibitornymi коагулация, може да се увеличи риска от тромбоза.
Не трябва да използвате лекарството при пациенти с дисеминирана интравазална коагулация.
Транексамова киселина не трябва да се прилага на пациенти с повишен фибринолиза, което е причинено поради дисеминирана интраваскуларна коагулация.
Транексамова киселина е била открита в спермата на фибринолитичното концентрацията, но няма ефект върху подвижността на сперматозоидите. Клиничните проучвания не са определени на въздействието върху плодовитостта.
При прилагането на транексамова киселина докладвани случаи на гърчове. Повечето от тези случаи са докладвани след интравенозно приложение на транексамова киселина във високи дози по време на коронарна артерия байпас (CABG). При използване на ниски дози, препоръчани честота транексамова киселина на припадъци след случаи хирургия е същият, както при пациенти, които не са лекувани с транексамова киселина.
Пациенти с неправилна менструално кървене не трябва да се използват транексамова киселина, за да се определи причината за кървене. Ако използването на транексамова киселина не намалява интензивността на менструално кървене, трябва да разгледа алтернативни лечения.
Пациенти с тромбоемболични предишните случаи, както и пациенти, които имат тромбоемболична болест семейство история (пациенти с тромбофилия), лекарството трябва да се използват при тежки медицински показания под лекарско наблюдение.
Употреба по време на бременност и кърмене
Транексамова киселина прониква през плацентата и в майчиното мляко. Изследвания върху безопасността на лекарството по време на бременност не са провеждани, така че в този период може да се предписва лекарството само когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода или детето. Ако е необходимо, използвайте по време на кърмене трябва да се реши въпросът за прекратяване на кърменето.
Влияние върху способността за шофиране на кола или други механизми
По време на употребата на лекарството трябва да се въздържат от шофиране или кола тежки машини.
Дозиране и администрация
Възрастни лекарство прилага перорално без храна.
Простатектомия. за профилактика и лечение на кръвоизливи при пациенти с повишен риск преди или след операции транексамова киселина се прилагат като инжекции; след това се прилага под формата на таблетки от 1 г (2 500 мг таблетки) 3-4 пъти на ден до изчезването на макроскопска хематурия.
Кървенето от носа. 1гр три пъти дневно в продължение на 7 дни.
Конизация: 500 мг 3 пъти на ден в продължение на 12 дни.
Наследствен ангиоедем. Някои пациенти са наясно с хода на обостряне на заболяването, те обикновено получават достатъчно от 1-1,5 грама 2-3 пъти на ден в продължение на няколко дни. Други пациенти трябва да използват лекарството в една и съща доза за дълго време в зависимост от заболяването.
Пациенти с увредена бъбречна функция:
Изисква корекция на дозата при пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност преди плазмен креатинин.
Свързани статии