фармакологични свойства
Фармакокинетика
Засмукване. Тя абсорбира след поглъщане от 30 до 50% транексамова киселина (ТС). Максимална плазмена концентрация се достига след 2.17 часа след прилагане на 500 мг лекарство, и 1.45 мкг / мл. Приемът на храна не намалява степента на абсорбция в стомаха и не променя другите фармакокинетични параметри на ТС.
Разпределение. транексамова киселина лесно преминава кръвно-мозъчната и плацентарната бариера, първоначалният обем на разпределение - 9-12 л. В синовиума и синовиалната течност се натрупва в концентрации, близки до серум. Концентрация в много други тъкани е по-ниска, отколкото в кръвта. цереброспиналната течност Концентрацията на ТС е около 10% от това в плазмата. TK е намерена в семенната течност, което инхибира фибринолитична активност на кръвта, но няма ефект върху подвижността на сперматозоидите. Свързването на плазминоген - 2-3% от терапевтична плазмена концентрация. Той се свързва с плазмените албумин. Плазмата се поддържа в продължение на 4.52 часа. Бионаличността е независимо от приема на храна.
Метаболизъм и екскреция. основната екскреция път - гломерулна филтрация. Повече от 95% се екскретира в урината непроменен. Една малка част от биотрансформация: N-ацетилирано производно и деаминираната dekarboksilnaya киселина, открит в урината в много малки количества. След перорално приложение на транексамова киселина в доза 10-15 мг / кг на ден, натрупаната бъбречна екскреция след 24 и 48 часа е 39% и 41%, съответно, или на 78% и 82% от абсорбираната вещество. След поглъщане метаболити открити в количество от 1% дикарбоксилна киселина и 0.5% ацетилиран метаболит.
Sіңuі. іshke қabyldaғannan keyіn Tranexam қyshқyly (TҚ) 30 50% при -ғa deyіn sіңedі. Plazmada eң zhoғary kontsentratsiyasyna 500 мг preparatty қabyldaғannan keyіn 2.17 saғattan soң zhetedі zhane 1.45 мкг / мл құraydy. Tamaқtanu asқazandaғy sіңu dәrezhesіn tөmendetpeydі zhane TҚ basқa да farmakokinetikalyқ kөrsetkіshterіn өzgertpeydі.
Taraluy. Tranexam қyshқyly gematoentsefaldyқ zhane platsentarlyқ bөget arқyly zheңіl өtedі, bastapқy taralu kөlemі - 9-12 литра. Sinovialdі қabyқta zhane buynіshіlіk sұyyқtyқta sarysudaғyғa zhaқyn kontsentratsiyalarda zhinaқtalady. Kөptegen basқa tіnderdegі концентрации на СО қandaғydan tөmen. Zhұlyn sұyyқtyғynda TҚ концентрации на СО plazmadaғy deңgeydің 10%-ин құraydy. TҚ қyshқyly қannyң fibrinolitikalyқ belsendіlіgіn basatyn ұryқ sұyyқtyғynda bayқalady, bіraқ spermatozoidtar қozғalysyna әser etpeydі. Plazminogenmen baylanysuy - plazmadaғy emdіk kontsentratsiyanyң 2-3% S. Плазмен albuminіmen baylanyspaydy. Plazmada 4.52 saғat Boyi saқtalady. Biozhetіmdіlіgі tamaқtanuғa baylanysty Emesa.
Metabolizmі zhane shyғaryluy. negіzgі shyғarylu Joly - shumaқtyқ sүzіlu 95% -dan kөbі өzgermegen tүrde neseppen shyғarylady. Eleusіz bөlіgі biotransformatsiyaғa ұshyraydy: N-atsetildengen dezamindengen декарбокси деривати пени қyshқyly azdaғan mөlsherde nesepte Boladi. Tranexam қyshқylyn tәulіgіne 10-15 мг / кг dozada іshke қabyldaғannan keyіn 24 zhane 48 saғattan soң zhinaқtalyp bүyrekpen shyғaryluy 39% 41% zhane -dy, sәykesіnshe sіңіrіlgen zattyң 78% 82% zhane құraydy. Іshke қabyldaғannan keyіn metabolitter mynaday mөlsherde 1% дикарбокси қyshқyly zhane 0.5% atsetildengen bayқalady метаболит.
фармакодинамика
Транексамова киселина има анти-фибринолитична ефект.
Механизмът на действие. конкурентно инхибира плазминогенен активатор, високи концентрации на ТС не е конкурентен инхибитор на плазмин.
Инхибиторният ефект на транексамова киселина върху активирането на урокиназа плазминоген и стрептокиназа в 6-100 пъти и 6-40 пъти, съответно, по-висока от тази на аминокапронова киселина. Антифибринолитични активност на транексамова киселина е около десет пъти по-голяма от тази на аминокапронова киселина.
Tranexam қyshқyly antifibrinolitikalyқ әser beredі.
Tranexam қyshқylynyң плазминоген belsendіlenuіne urokinazamen zhane streptokinazamen tezhegіsh әserі aminokapron қyshқylyna қaraғanda sәykesіnshe 6-100 ESE ESE artyқ zhane 6-40. Tranexam қyshқylynyң antifibrinolitikalyқ belsendіlіgі aminokapron қyshқylyna қaraғanda shamamen той ESE artyқ.
Опаковка и освобождаване форма
6 таблетки се поставят в контур bezgyachakova пакет от алуминиево фолио. 2 пакет, заедно с инструкции за медицински цели в държавните и руски език, поставени в картонена кутия.
6 tabletkadan алуминиев folgadan zhasalғan pіshіndі ұyashyқsyz қaptamaғa salynғan. 2 қaptamadan meditsinada қoldanyluy zhөnіndegі Memlekettik zhane orys tіlderіndegі nұsқaulyқpen bіrge картон pәshkege salynady.
Свързани статии