Антихипертензивно лекарство, антагонист на рецептора на ангиотензин II.
Eprosartan селективно действа на АТ1 рецептори, намиращи се в кръвоносните съдове, сърцето, бъбреците и надбъбречната кора, образува силна връзка с тях, последвано от бавно разпадане.
Ангиотензин II се свързва с АТ 1 рецептори в много тъкани (включително съдовата гладка мускулатура, надбъбречната жлеза, бъбреците, сърцето) и предизвиква вазоконстрикция и натриев задържане освобождаване на алдостерон, насочени органно увреждане - хипертрофия на съдове миокарда и кръвта.
Eprosartan предотвратява развитието или да отслаби ефекта на ангиотензин II. Инхибира активността на системата ренин-ангиотензин-алдостерон (RAAS). Той има съдоразширяващо, хипотензивно и косвено - диуретичен ефект.
Намалява артериална вазоконстрикция OPSS, налягането в белодробната циркулация, реабсорбция на течност и натриеви йони в сегмента на бъбречните проксимални тубули, секрецията на алдостерон. При продължително използване потиска пролиферативния ефект на ангиотензин II върху съдовите клетки и миокард гладки.
Хипотензивен ефект след единична доза се поддържа в продължение на 24 часа, стабилен терапевтичен ефект се проявява, когато се приема редовно - в рамките на 2-3 седмици, без промяна на сърдечната честота.
Тя не причинява развитието на ортостатична хипотония в отговор на първата доза на лекарството.
При пациенти с хипертония, епросартан няма ефект върху концентрацията на TG, общия холестерол (ТС) и LDL-C в кръвта, определено на празен стомах. В допълнение, епросартан няма ефект върху концентрацията на глюкоза в кръвта на гладно.
Увеличава бъбречния кръвоток и скоростта на гломерулна филтрация, намалява отделянето на албумин (нефропротективния действие), като се поддържа саморегулиране на бъбреците, независимо от степента на бъбречна недостатъчност.
Не се отнася пурин метаболизъм, няма значим ефект върху екскреция на пикочна киселина от бъбреците.
По-малко от АСЕ инхибитори, това води до ефекти, свързани с брадикинин (включително сухи устойчиви кашлица).
Честотата на суха, постоянна кашлица при пациенти, получаващи епросартан, - 1,5%. При смяна на епросартан АСЕ инхибитор при пациенти с кашлица, устойчиви честота суха кашлица съответства на плацебо.
Прекратяване на лечението с епосартан не е придружено от симптоми на отнемане.
В клинични проучвания, прилагането на лекарството в дневна доза от 1200 мг в продължение на 8 седмици е ефективен без видима връзка между дозата и честотата на страничните ефекти.
Eprosartan не инхибира изоензимите CYP1A, 2A6, 2C9 / 8, 2С19, 2D6, 2Е и 3A цитохром Р450 ин витро.
След орално приложение на единична доза от 300 мг бионаличност е 13%. Eprosartan Стах плазмени нива, получени след 1-2 часа.
Когато се приема с храна епросартан едновременно наблюдава клинично незначително намаляване на абсорбция (по-малко от 25%), Cmax и AUC в плазмата на стойност.
Свързването с плазмените протеини е 98% и има постоянен характер в диапазона на терапевтични концентрации.
Vd - 13 л. На практика се натрупва.
Т1 / 2 5-9 часа Общият клирънс -. 130 мл / мин.
Добави главно в немодифицирана форма - през червата (90%), бъбреците (7%). Малка част (по-малко от 2%) се отделя чрез бъбреците като глюкуронид. 20% от концентрацията в урината е atsilglyukuronid епросартан, 80% - немодифициран епросартан.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
Степента на свързване към плазмени протеини не зависи от пола, възрастта, наличието на чернодробна дисфункция и не променя с леко изразено или умерена бъбречна недостатъчност, но може да се намали в тежка бъбречна недостатъчност.
Лица под 18-годишна възраст, фармакокинетиката не е проучена.
При прилагането на епросартан при пациенти с хронична бъбречна умерено увреждане (креатининов клирънс от 30 до 59 мл / мин) стойности на AUC и Стах е 30% по-висока и с тежка (QC 5-29 мл / мин) - 50% по-висока в сравнение със здравите хора.
Когато чернодробна недостатъчност AUC стойност (но не Стах) нараства средно с 40%, което не изисква корекция режим на дозиране.
В напреднала възраст стойности на Стах и AUC се увеличава средно от 2 пъти, което не изисква корекция режим на дозиране.
телесно тегло, пол и расова различия не влияят върху фармакокинетиката на eprosartrana.
- хипертония.
Лекарството се приема през устата, независимо от храната.
Препоръчителната доза е една таблетка. 1 път / ден. Eprosartan могат да бъдат използвани както самостоятелно, така и в комбинация с други антихипертензивни агенти. Максималното намаление на кръвното налягане в по-голямата част от пациентите постигат след 2-3 седмици на лечение.
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст и пациенти с бъбречна недостатъчност лека до умерена тежест (CC ≥ 30 мл / мин).
За пациенти с умерено до тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс по-малко от 60 мл / мин), дневната доза не трябва да надвишава 600 мг.
При повечето пациенти, лекувани с епросартан, тя съобщава за такива нежелани лекарствени реакции, като например главоболие и състояние неспецифично оплаквания на храносмилателната система, се среща при около 11% и 8% от пациентите, съответно.
Честотата на нежеланите реакции, изброени по-долу, се определя по следния начин: много често (≥1 / 10); чести (> 1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>000 1/10, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
ЦНС: често - главоболие; често - замаяност, астения.
Сърдечно-съдовата система: Редки - маркиран намаляване на кръвното налягане.
На дихателната система: ринит.
За кожата и подкожната мазнина: често - алергични кожни реакции (такива като кожни обриви, сърбеж); рядко - ангионевротичен оток (включително лицето, устните, езика, фаринкса).
От храносмилателната система: често - един неспецифични оплаквания от страна на стомашно-чревния тракт (като гадене, диария, повръщане).
Имунната система: рядко - свръхчувствителност.
От урогениталната система: бъбречната функция, включително остра бъбречна недостатъчност, особено при пациенти в риск (напр стеноза на бъбречната артерия).
Противопоказания
- хемодинамично значима стеноза на двете бъбречни артерии и стеноза на артерията само на бъбреците;
- непоносимост към лактоза, синдром лактазна недостатъчност или глюкозо-галактозна малабсорбция (лактоза монохидрат състав);
- кърмене;
- на възраст под 18 години (ефективност и безопасност са установени);
- свръхчувствителност към лекарството.
Предпазни мерки трябва да се използва лекарството в тежка хронична сърдечна недостатъчност (IV NYHA функционален клас класифициране); намаляване на БКК и / или излишък от натриев хлорид, произтичащи от организъм (включително от повръщане, диария, диуретици при по-високи дози); при пациенти на хемодиализа или CS-малко от 30 мл / мин; стеноза на аорта и митрална клапани, както и хипертрофична кардиомиопатия.
Компанията не разполага с данни за безопасността на TEVETEN ® лекарство при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване и наскоро извършена бъбречна трансплантация.
TEVETEN ® не се препоръчва при пациенти с първичен хипералдостеронизъм.
Прилагане на бременност и кърмене
Получаване TEVETEN ® е противопоказан при бременност.
Пациентите, които планират бременност, трябва да отидат до рецепцията на алтернативни антихипертензивни средства, с установен профил на безопасност при употреба по време на бременност. Терапия с TEVETEN ® трябва да се прекрати веднага след установяване на бременност, и ако трябва да се започне е необходимо, алтернативна терапия.
Известно е, че лечението с антагонисти на рецептори на ангиотензин II в триместър II и III токсичен за плода (влошаване на бъбречната функция, олигохидрамнион, забавена осификация на костите на черепа) и новородено (бъбречна недостатъчност, хипотония, хиперкалиемия). Ако въпреки това епосартан прилага в период с II тримесечие на бременността, се препоръчва да провеждат ултразвуков преглед на бъбреците и на плода череп.
Новородени, чиито майки са приемали епосартан трябва да бъдат наблюдавани внимателно за да се идентифицират артериална хипотония.
Поради липсата на достатъчно данни за употребата на лекарството TEVETEN ® по време на кърмене, доколкото е възможно, лекарството трябва да се заменят с други антихипертензивни лекарства като установен профил на безопасност, особено при хранене на новородено или недоносено бебе.
Употреба при деца
са на разположение на предозиране са ограничени. Лекарството се понася добре, когато се прилага.
Симптоми: отбелязани намаляване на кръвното налягане.
Лечение: симптоматична терапия.
Eprosartan не засяга фармакокинетиката на дигоксин и фармакодинамиката на варфарин или глибенкламид.
Ранитидин, кетоконазол, флуконазол не повлиява фармакокинетиката на епосартан.
Eprosartan може да се използва в комбинация с тиазидни диуретици (включително хидрохлоротиазид) и блокери на "бавен" калциевите канали (включително нифедипин със забавено освобождаване), без да чака в продължение на клинично значими нежелани взаимодействия с взаимното укрепване хипотензивния ефект.
Комбинирано използване на калий-съхраняващи диуретици TEVETEN, хранителни добавки, съдържащи калиева сол заместител, съдържащ калий и други лекарства, които повишават нивото на калий в серума (например хепарин) могат да доведат до увеличаване на калиев ниво в кръвния серум. По време на лечение с лекарства, които действат на ОССЗ може да настъпи хиперкалиемия, особено при пациенти с бъбречна и / или чернодробна недостатъчност.
Антихипертензивният ефект на TEVETEN може да бъде потенцирани други антихипертензивни агенти.
Има случаи обратими увеличи концентрацията на литий в кръвния серум и на токсични реакции, докато приемат лекарства литий с АСЕ инхибитори. Ние не може да се изключи възможността на подобен ефект след прилагане на епросартан, във връзка с препоръчва мониторинг на литиев плазмени концентрации а като епросартан.
Комбинираното използване на НСПВС може да доведе до повишен риск от влошаване на бъбречната функция, включително възможността за остра бъбречна недостатъчност, и повишаване на нивото на калий в кръвния серум, особено при пациенти с предшестваща бъбречна функция. Такива комбинации трябва да се използват с повишено внимание, особено при пациенти в напреднала възраст. Пациентите се съветват да извършват obemzamestitelnuyu терапия и да се следи бъбречната функция.
Условия за доставка на аптеки
Предписване на лекарства.
Условия и срокове
Лекарството трябва да се държат на място на деца, сухо място при температура не по-висока от 25 ° С Срок на годност - 3 години.
Използване на човешкия черен дроб
Употреба при бъбречна функция
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност или умерена тежест (CC-малко от 60 мл / мин), дневната доза не трябва да надвишава 600 мг.
Компанията не разполага с данни за безопасността на TEVETEN ® лекарство при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване и наскоро извършена бъбречна трансплантация.
Употреба при пациенти в напреднала възраст
Не се изисква коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст
Симптоматична хипотония
При пациенти с намалена БКК (като резултат от диуретична терапия), като ограничава консумацията на сол, след продължително и многократно повръщане лекарството TEVETEN ® може да доведе до развитието на симптоматична хипотония. Преди да започнете лечение с TEVETEN ® необходимо да се извърши корекция на КСБ.
Бъбречна недостатъчност, тежка хронична сърдечна недостатъчност
При пациенти с бъбречна функция зависи от активността на ОССЗ (например, тежка хронична сърдечна недостатъчност IV NYHA класификация функционален клас) по време на лечение с АСЕ-инхибитори може да се развие олигурия и / или прогресивна азотемия, и в редки случаи, тежка бъбречна недостатъчност.
Поради липсата на опит на приложение на ангиотензин II рецепторни антагонисти при пациенти с тежка хронична сърдечна недостатъчност или стеноза на бъбречната артерия единствен бъбрек не може да елиминира нарушения на бъбречната функция по време на лечението с TEVETEN ® лекарство. поради потискане RAAS.
Преди определяне на лекарството TEVETEN ® пациенти с бъбречна недостатъчност и периодично по време на курс на лечение трябва да следят бъбречната функция. Ако през този период е налице влошаване на бъбречната функция, грижи трябва да преразгледа целесъобразността от продължаване на лечението TEVETEN ® наркотици.
Антагонисти на ангиотензин от налягане по-малко ефективни при пациенти, страдащи от черни артериална хипертония, поради по-високата честота на състояния, характеризиращи се с ниска ренин.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Ефект на епосартан върху способността за шофиране на превозно средство и да работят с машини не е проучен, но въз основа на фармакодинамичните свойства, можем да кажем, че няма такива ефекти.
По време на лечението с TEVETEN ® трябва да се приема при шофиране и професията
потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост, поради възможността от замайване и слабост.
Сподели в социалните мрежи
Свързани статии