Фармакологични свойства.
Фармакодинамика. Активната съставка на лекарството е паклитаксел таксол # 151; химиотерапевтично лекарство, което стимулира микротубули на тубулиновите димери и стабилизира микротубулите чрез инхибиране на деполимеризация, която нарушава нормалния процес на динамична реорганизация на микротубулната мрежа, която е от съществено значение за клетъчни функции на етапа на митоза и интерфазата на клетъчния цикъл. В допълнение, паклитаксел индуцира анормални натрупвания или "пакети" от микротубули по време на клетъчния цикъл и индуцира образуването на множество звезди от микротубули по време на митоза.
Фармакокинетика. Концентрация на паклитаксел в плазмата след I / V инжектиране е намалена в съответствие с двуфазни кинетика.
Фармакокинетиката на паклитаксел се определя след инфузията на лекарството в дози от 135 и 175 мг / м 2 в продължение на 3 часа и 24 часа. Когато по време на инфузия в продължение на 3 часа фармакокинетиката на паклитаксел повишаване на дозата придобита нелинейни. С увеличаване на дозите на таксол на лекарството от 30% (135-175 мг / м 2) Cmax и AUC се увеличава с 75 и 81%, съответно.
Когато в няколко курса на лечение не е получила инструкции за кумулиране на паклитаксел.
ин витро изследвания показват, че 89 # 150; 98% от лекарството е в свързано състояние. Циметидин, ранитидин, дексаметазон или дифенхидрамин не повлиява свързването на паклитаксел протеин.
Метаболизмът на паклитаксел при хора не е проучван до края. 1.3 до 12.6% от приложената доза се екскретира в урината в непроменена форма.
Основните продукти на метаболизма са хидроксилирани метаболити. Възможно е, че основният механизъм на метаболизъм е паклитаксел биотрансформация в черния дроб и екскреция в жлъчката. Ефект на бъбречна или чернодробна функция върху метаболизма на паклитаксел в тялото след три-часова инфузия формално изследвана. Фармакокинетичните параметри, получени от един пациент показват, че диализа не оказва влияние върху скоростта на отделяне на лекарството от организма.
Списък Б. В тъмно място при температура от 15 # 150; 30 ° С Замразяване не се отразява на качеството на лекарството. Разредени разтвори не трябва да се поставят в хладилника.
Свързани статии