На препарата:
Противораково лекарство. Таксол се използва основно при рак на гърдата, рак на белия дроб, рак на яйчниците и сарком на Капоши.
Показания и дозировка:
- 1-линия терапия в комбинация с цисплатин при пациенти с напреднал метастатично заболяване или остатъчен тумор (над 1 cm) след първоначалното laparotomies;
- 2 линия на лечение при пациенти с напреднал метастазен рак на яйчниците след стандартно лечение не води до положителен резултат.
Ракът на гърдата:
- адювантна терапия при пациенти с метастази в лимфните възли следните стандартната комбинация лечение;
- 1-линия на лечение на метастазен рак и прогресия на заболяването след адювантна терапия употребяващи наркотици антрациклини;
- 2 линия терапия с прогресия на заболяването след комбинирана химиотерапия с помощта противоракови антибиотици от антрациклин серия.
Недребноклетъчен белодробен карцином:
- като терапия за една линия в комбинация с монотерапия с цисплатин или рак на недребноклетъчен белодробен при пациенти, които не са планирани хирургия и / или лъчетерапия с лечебна.
- 2 като линия на лечение на саркома на Капоши, при пациенти, които развиват СПИН.
За да се избегнат тежки реакции на свръхчувствителност, всички пациенти преди прилагане на лекарството таксол следва да се извършват премедикация. Премедикация може да включва дексаметазон (или еквивалент) при 20 мг орално за около 12 часа и 6 часа преди прилагане на лекарството таксол, дифенхидрамин (или негов еквивалент) 50 мг / в продължение на 30-60 минути, циметидин при доза от 300 мг / или ранитидин 50 мг / в 30-60 минути преди прилагане на лекарството таксол.
Ракът на гърдата:
Недребноклетъчен белодробен карцином:
Ако Таксол, използвани в комбинация с цисплатин, Таксол трябва да се и след това цисплатин дадено.
сарком на Капоши при пациенти със СПИН:
В зависимост от имуносупресия наблюдавани при пациенти със СПИН разработване форма, се препоръчва: да се намали дозата на дексаметазон за поглъщане (един от трите компонента на премедикация) до 10 мг; Таксол се прилага само когато съдържанието на неутрофилите не по-малко от 1000 / л; пациенти с тежка неутропения (по-малко от 500 / mm за една седмица или повече) в следващия курс за намаляване на дозата на лекарството таксол 20%; като клинично показано в същото време се прилага хематопоетичен растежен фактор (G-CSF).
Преди администрирането таксол концентрат се разрежда до концентрация от 0.3-1.2 мг / мл 0,9% разтвор, 5% натриев хлорид инжекционен разтвор на глюкоза за инжектиране, 5% глюкозен разтвор в 0,9% разтвор на натриев хлорид за инжекции или 5% разтвор на глюкоза в Рингеров разтвор за инжекции ,
Таксол трябва да се прилага чрез система с интегриран мембранен филтър с размер на порите не повече от 0.22 микрона.
Приготвени разтвори са стабилни в продължение на не повече от 27 часа (включително времето на приготвяне и инжектиране) при стайна температура (приблизително 25 ° С) и под вътрешно осветление.
Таксол могат да се получат разтвори опалесцентен поради наличието на дозирана форма основи на носител, при което след филтруване опалесценция разтвор продължава.
предозиране:
Симптоми: инхибиране на костен мозък, периферна невропатия, мукозит.
Лечение: симптоматична терапия. Паклитаксел специфичен антидот не е известен.
Странични ефекти:
Противопоказания:
Безопасността и ефективността на Таксол при деца не са установени.
Взаимодействие с други лекарства и алкохол:
Според клиничните проучвания подчертано намаление миелосупресия и освобождаване на паклитаксел приблизително 33% се наблюдава при прилагане на лекарството таксол след администриране на цисплатина в сравнение с обратна последователност на приложение (таксол преди цисплатин).
Премедикация с циметидин не оказва влияние върху клирънса на паклитаксел.
Паклитаксел метаболизъм ин витро се инхибира от кетоконазол, верапамил, диазепам, хинидин, дексаметазон, циклоспорин, тенипозид, етопозид, винкристин. Въпреки това, се използва в концентрации експериментални проучвания превишена откриваем ин виво след инжектиране в вторични терапевтични дози.
Тестостеронът, 17α-етинил естрадиол, ретиноева киселина и кверцетин, специфичен инхибитор на CYP2C8, и инхибира образуването на 6α-gidroksipaklitaksela ин витро. Взаимодействието с субстрати, индуктори или инхибитори на CYP2C8 и / или CYP3A4 ин виво фармакокинетиката на паклитаксел също може да варира.
При прилагането на таксол в комбинация с доксорубицин наблюдавани странични ефекти, свързани с последователността на прилагане на тези лекарства. Таксол, когато се прилагат преди прилагането на доксорубицин (Taxol се прилага в рамките на 24 часа, доксорубицин в продължение на 48 часа) се наблюдава по-тежки случаи на стоматит и неутропения. При прилагането на таксол в комбинация с доксорубицин може да се увеличи съдържанието на доксорубицин (и неговия активен метаболит доксорубицинол) в серума. Въпреки това, когато мастиленоструен приложение на доксорубицин и прилагане на лекарството таксол в продължение на 3 часа, промени в характера на токсични ефекти, свързани с последователността на прилагане на лекарството, се наблюдава.
Съставът и свойства:
Концентратът от 1 мл 1 флакон. 6 мг паклитаксел 30 мг
Помощни вещества: полиоксиетилирано рициново масло (kremafor), безводен етанол.
5 мл - 5 мл флакона (1) - опаковки картон.
Концентратът от 1 мл 1 флакон. паклитаксел 6 мг 100 мг
Помощни вещества: полиоксиетилирано рициново масло (kremafor), безводен етанол.
16,7 мл - 20 мл флакона (1) - опаковки картон.
Противораково лекарство. Механизмът на действие на таксол на лекарството, свързани с влиянието на процеса на клетъчно делене. Той стимулира сглобяването на микротубулите от димери на тубулина и стабилизира микротубулите чрез потискане на деполимеризацията, което води до потискане на нормалната динамична реорганизация на процеса на микротубулната мрежа, която е от съществено значение за клетъчната функция в етап митотичен и интерфазата клетъчния цикъл. В допълнение, паклитаксел индуцира анормални натрупвания или "пакети" от микротубули по време на клетъчния цикъл и индуцира образуването на множество звезди от микротубули по време на митоза.
Разпределение. След включване / на концентрацията на паклитаксел в кръвната плазма намалява в съответствие с двуфазни кинетика.
Фармакокинетиката на паклитаксел е изследвана след / в инфузия в дози от 135 мг / м2 и 175 мг / м2 в продължение на 3 и 24 часа.
При провеждането на инфузия в продължение на 3 часа с паклитаксел фармакокинетиката на нарастващи дози става нелинейна. При увеличаване на дозата до 30% (от 135 мг / м2 до 175 мг / м2) стойност Стах и AUC се увеличава с 75% и 81% съответно.
Ако повторни курсове на лечение не е получила инструкции за кумулиране на паклитаксел.
В ин витро изследвания са показали, че свързващият протеин е 89-98%.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации:
Променя паклитаксел метаболизъм при бъбречна или чернодробна функция по време на три-часова инфузия формално изследвана. Фармакокинетичните параметри, получени от един пациент с три часова инфузия на таксол лекарство в доза от 135 мг / м2 по време на диализа са в границите, определени за пациенти, които не са на диализа.
подготовка Таксол трябва да се съхранява на тъмно място при температура от 15 ° до 30 ° С Когато се съхранява в хладилник неотворени флакони таксол може да се утаи което отново се разтваря със затопляне до стайна температура с леко разклащане (или без него). Качеството на лекарството няма да бъде разградено. Ако таксол във флакона е мътен или има неразтворима утайка, лекарството трябва да се изхвърлят. Замразяване не се отразява на качеството на лекарството. Срок на годност - 2 години.
Подобно на активното вещество
Свързани статии