дозирани форми със забавено освобождаване (от латински Prolongare - удължават) - дозирана форма с модифицирано освобождаване. Поради забавяне на освобождаването на лекарственото вещество, предоставена чрез увеличаване на неговата продължителност. Основните предимства на тези лекарствени форми са:
- възможно да се намали честотата на рецепция;
- възможност за намаляване на дозата обмен;
- възможност за елиминиране на дразнещо лекарството в стомашно-чревния тракт;
- възможност да се намали появата на големи странични ефекти.
За продължителни дозирани форми, трябва да отговарят на следните изисквания:
- концентрацията на лекарството, тъй като освобождаването на лекарството не трябва да бъде предмет на значителни колебания и трябва да бъде оптимално в тялото за определен период от време;
- помощни вещества, въведени в дозираната форма трябва да бъдат евакуирани от тялото или инактивиран;
- начини за удължаване на необходимостта да бъдат прости и достъпни за изпълнение и не трябва да имат отрицателно въздействие върху организма. Най физиологично безразличен метод, чрез удължаване на бавна абсорбция на лекарственото вещество.
В момента най-спешен въпрос за създаване на дългодействащи лекарствени форми, които могат да осигурят дългосрочен ефект на лекарството, като същевременно намали дневния си доза. Препаратите от този вид осигуряват поддържане на постоянна концентрация на активното вещество кръв без пикови колебания. На съхранявания дозирани форми позволяват лекарството за намаляване на многообразието на местоназначението, и следователно намаляване на честотата и тежестта на възможни нежелани лекарствени реакции. Акроним методи кратност наркотици създава известно удобство за медицинския персонал в болниците, както и за тези пациенти, които провеждат лечение в амбулаторни условия, значително увеличаване на тяхното съответствие, което е много важно, особено при използване на лекарства за лечение на хронични заболявания. Продължителното въздействие на наркотици може да се постигне по различни начини. Преди всичко, това фармакологични методи, които променят фармакокинетиката на лекарството чрез използване на рационални лекарствени комбинации на различни съставки в единична дозирана форма. Като пример за този подход включват ingibitorozaschischennye лекарства пеницилини. По-голямата част от антибиотици пеницилин група унищожени под влиянието на специфични ензими - пеницилинази които произвеждат много микроорганизми, което патогенът устойчиви на пеницилиновите антибиотици. пеницилини комбинирани препарати с клавуланова киселина или сулбактам, вещества, не показват антимикробна активност е установена, но способен да блокира пеницилиназа. В резултат на такава комбинация пеницилинови антибиотици не се унищожават от пеницилиназа, което води до разширяване на спектъра на антимикробно действие и значително удължаване на техния фармакологичен ефект. Съставите пеницилинови антибиотици с пробенецид осигуряват продължителен ефект на антибиотиците се дължи на факта, че пробенецид блокове тубулна секреция пеницилини, при което скоростта на елиминиране от тялото, е значително намален, и увеличава ефекта.
Има различни технологични принципи за постигане на забавено освобождаване на твърди дозирани форми. Съвременните Фармацевтични предвижда използването на специални лекарствени форми, които осигуряват забавено действие на лекарства, основните от които са следните:
1) Таблетки за орално използване сортове:
· Покрити таблетки, бавно освобождаване;
· Покрити таблетки, продължително действие;
· Покритие таблетки, които се разтварят в червата, дългодействащ;
· Таблетки с модифицирано освобождаване;
2) капсули за перорална употреба разновидности:
· Капсула модифициран депо освобождаване;
· Капсули с микросфери;
3) дозирани форми за имплантиране:
· Таблетки за имплантиране;
· Капсула за имплантиране (пелети);
· TTS - трансдермални терапевтични системи.
# 9688; инжекционни дозирани форми на дългодействащ:
· Drug суспензия за парентерално приложение.
Таблетки с удължено действие, са покрити с вид на твърда дозирана форма, в която лекарственото действие се постига чрез удължаване му бавно освобождаване се дължи на наличието на полимерната обвивка. Използване на полимер и пластификатор, може да се постигне програмирана скорост на освобождаване на лекарството и продължителността на контролирано лекарство.
Таблетките от продължително действие на принципа на хидродинамичен баланс осигуряват лекарство действие в стомаха. Съставки като таблетки са балансирани, така че те имат "плаващ" в стомашния сок и задържат този имот до пълното освобождаване на задържаната лекарството. На този принцип, например, въз основа създаване на антиациди, които за дълго време, да присъства в стомаха, са в състояние да контролира нивото на нейната киселинност.
Layered таблетки и дражета съдържат един или повече лекарствени съставки разположени в редуващи се слоеве с добавките. Така адюванти блокират освобождаването на нови порции от лекарственото вещество, докато общия унищожаване под влиянието на различни фактори на стомашно-чревния тракт (рН, ензими, температура и т.н.). Такива дозирани форми осигуряват продължителността на действие на единична доза в продължение на 12 или 24 часа. Във формата на таблетки, налични калциеви антагонисти (нифедипин, фелодипин, дилтиазем), нитрати (изосорбид динитрат, изосорбид мононитрат), бета-блокери (метопролол, окспренолол), и др.
Като вариант на слоести таблетки стърчат таблетки, получени чрез пресоване на гранули с покритие от различна дебелина, която осигурява освобождаване на лекарството компоненти с различни скорости. Таблетки от този тип могат да съдържат не един, а няколко лекарства, освобождаването им се извършва с различна скорост и в определена последователност. Един от видовете слоести таблетки са таблетки, получени чрез пресоване на микрокапсулите, черупката на които съдържат вещества, които ги предпазват от счупване по време на производствения процес и да гарантира отделянето на активната съставка с различни скорости в зависимост от дебелината и състава на микрокапсулни мембрани.
Таблетки с удължено действие, в качеството на "осмотични помпи", включват ядро с лекарственото вещество покрити с полупропусклива мембрана. След контакт на таблетката в стомашно-чревния тракт, водата прониква през мембраната, създавайки в наситен разтвор и високо осмотично градиент спрямо околната среда. Подравняване на осмотичното налягане и извън таблетката е възможно само, ако изходът на разтвора, съдържащ лекарството навън. Обемът на наситен разтвор освободен за единица време към външната страна, се възприема обем вода. Освобождаването на активната съставка е с постоянна скорост, докато на разположение в размер на таблетката на активно вещество, достатъчно да образува наситен разтвор.
Удължено форми въз основа на матрица или пълнител получава чрез образуване на специален сърцевина, съдържаща активната съставка от дозираната форма, и черупката. Сърцевината съдържа фармакологично активно вещество, и специфичен ензимен субстрат за този ензим. Черупката има хидрофобни свойства, но също така съдържа хидрофилен полимер, който във водната среда на стомашно-чревния тракт или набъбва или разтваря и се елуира чрез създаване на пътя на обвивка за изолиране на лекарството от сърцевината. По този начин голям брой канали в корпуса, през който прониква водна среда червата, достигайки ядрото. Под влиянието на влага е разтваряне и активиране на ензим, който разгражда субстрата и освобождава активното вещество от сърцевината на дозирана форма. Последно създаден чрез канали мембранни навън в чревния лумен и изложени има абсорбция в кръвта и последващото развитие на фармакологично действие. Понастоящем, съгласно този принцип може да създаде дългодействащ таблетки и гранули със забавено освобождаване на лекарството до една седмица. Въпреки това, тези таблетки с продължително действие са ирационално форма, тъй като може, по време на този период, единственият начин да се евакуират червата.
Ефектът на капсули със забавено освобождаване на действие се основава на факта, че обичайните желатинови капсули съдържат сфероидни частици с мъгляв лекарственото покритие осигурява продължително освобождаване на лекарство в продължение на дълго време и абсорбция в кръвта. контролирано освобождаване на лекарството постига с това, че гранулите, съдържащи покрити с различни слоеве на черупки, които се разтварят постепенно, което гарантира непрекъснато подаване в лумена на свободно лекарство. Този принцип се основава на формулирането дългодействащ пропранолол. Чужбина, тези капсули се наричат spansuly. Във формата spansuly получи, например, железни препарати, което намалява многообразието на техники от три на един същевременно се намалява общата дневна доза на вещество, използвано, и в резултат на това намаляване на честотата и тежестта на страничните ефекти на лекарството.
Стомашно-чревни терапевтична система - капсули и таблетки, предоставят 24-часова лекарствен ефект. Такива таблетки и капсули са обхванати от неразтворим полупропускливо покритие със скорост на контролирано освобождаване на активното вещество. В такива дозирани форми са понастоящем на разположение, например, калциеви антагонисти нифедипин и верапамил.
Разнообразие от таблетките и капсулите са таблетки с удължено действие и капсули за имплантиране имплантации (гранули). Тези специфични стерилни лекарствени форми, които се подават под кожата и осигуряват продължително и непрекъснато доставяне на лекарство в системното кръвообращение и продължително фармакологичното действие. Продължителността на ефекта на такива дозирани форми не е определено чрез часа или дори дни обикновено е от няколко седмици до няколко месеца. Особеност на тази формулировка е, че след определен период от време на лекарственото вещество и превозното средство напълно изчезват от мястото на приложение. Те се използват за постигане на продължително лечение на хронични заболявания.
Свързани дозирани форми са импланти. Те се използват за същата цел, но за разлика от гранулите и таблетките за импланти, които се разтварят напълно в мястото на инжектиране, имплантанти често са предназначени за по-дълъг период (няколко години), и след изтичането, понякога трябва да се екстрахира от мястото на приложение. В такава дозирана форма се използва контрацептиви, предоставяща контрацептивен ефект до 5 години.
Твърдите дозирани форми могат да включват забавено освобождаване transderamalnye друга терапевтична система, но според класификацията на комбинирана лекарствена форма за тяхното изолиран като отделна група, както и лекарствени форми за имплантиране (имплантиране таблетки и гранули).
По този начин, препарати с продължително действие могат не само да увеличат ефективността на лекарствена терапия значително намаляване на честотата на дозиране на фона намалява дневната доза, но също така и повишаване на безопасността на лекарства, използвани и значително увеличаване на пациента.
1. мравки IA Drug технологии (3rd Edition, преработен).
2. Е Azhgikhina Технология на лекарствата. (За фармацевтични колежи и отдели на студентите).
3. мравки IA дозирана форми технология. (За фармацевтични колежи и отдели на студентите). - М. Health 1988.
4. Държавната фармакопея X издание.
5. "The New аптеката."
Свързани статии