Дозови форми със забавено освобождаване - дозирани форми с модифицирано освобождаване, осигуряващи повишаване на продължителността на действие на лекарственото вещество чрез забавяне освобождаването му.
пролонгиран изисквания LF:
1 - концентрацията на лекарственото вещество, като освобождаването на лекарството не трябва да се подлага на значителни промени, и трябва да бъде оптимално в тялото за определен период от време;
2 - помощни вещества, въведени в дозираната форма трябва да бъдат евакуирани от тялото или инактивирани без да оказва неблагоприятно влияние върху него;
3 - начини за разширяване на действието, което да бъде проста и достъпна за изпълнение и не трябва да имат отрицателно въздействие върху организма.
Проблемът за удължаване орални препарати е по-сложна, тъй като в сравнение с инжекционни, тъй като LP процес всмукване през клетъчната мембрана е особен GIT и има закономерност.
На механизъм на продължителна LP за перорално приложение са разделени на две подгрупи:
1.Preparaty повторно действие с LP периодично освобождаване (merkenzim таблетки vobe-MuGos E yuniendzaym) LP освободи тези лекарства две или повече определени периоди от време;
2.Preparaty подкрепящо действие с постоянна LP равномерно освобождаване (двуслойни таблетки на напроксен таблетки забавяне Nitrong, Sustak; букално-Trinitrolong) PL поддържащи действия осигуряват постоянна концентрация на LOS без изразен екстремум не претоварване тялото прекалено високи концентрации на LOS. Една доза от PL е отделена от другата бариерния слой, който може да бъде филм, екструдиран, утаяват. В зависимост от състава на черупката LP може да бъде пуснато в необходимата GI, наблюдавано локализацията на техните действия.
Асортимент таблетки доста широк. повторно действие лекарства имат висока концентрация на първото LP в тялото, което намалява бързо след това трябва да се освободи друг LP и наблюдава висока концентрация. Следователно, PL повтаря с изключение на действия за удобство на приемане на пациента, имат терапевтични предимства в сравнение с редовен прием на единични дози. Като пример, помисли за механизма на освобождаване от таблетките повторно НН действия ензими, съдържащи растителни и животински произход и с покритие (Merkenzim. Vobe MuGos-E).
Merkenzim съдържа 750 IU бромелаин, панкреатин 400 мг, 30 мг жлъчна говеда, комбинирания препарат, съдържащ ензими от растителен и животински произход. Използва се за храносмилателната razlichnogogeneza, панкреатит. Външната обвивка съдържа бромелаин, получена от ананас плодове.
Merkenzim ензим разцепва протеините при рН 3-8. в стомаха. и vkishechnike. Панкреатин и жлъчна говежди под atsidorezistentnoy черупки, се освобождава в тънките черва. Панкреатин смила протеини, въглехидрати. мазнини. Жлъчката разгражда животински мазнини и растителни масла. В присъствието на жлъчна липаза увеличава храносмилателната способността на панкреатичен сок.
vobe-MuGos E Таблетките съдържат 100 мг папаин, трипсин и химотрипсин, 40 мг. Papain- ензим, получен от суши млечен сок от незрели плодове пъпеш дърво (папая), пепсин разцепва протеини като. Трипсин и himotripsin- панкреатични ензими по atsidorezistentnoy облицовка, която ги предпазва от разграждане чрез стомашна киселина. Таблетките активиращи антитуморен имунитет, нормализира концентрацията на цитокини, което увеличава ефективността на лъчетерапия и химиотерапия.
За таблетки, подкрепящи действия включват матрични таблетки. образуване на матрица таблетка neprerynuyu спомагателни ретикуларната структура (матрица), в които равномерно разпределени LP. Матрицата може бавно разтваряне в стомашно-чревния тракт или екскретира в порестата IDE маса, която свързва втория случай zhidkostyu.V пълни таблетки се наричат рамките или скелета. Матрицата служи като бариера, която ограничава контакт с телесни течности LP и LP контролира освобождаването. [9]
Чревни продължителни форми се класифицират в зависимост от вида, въз основа на:
6 таблетки с йонообменни;
8 таблетки изградени на принципа на хидродинамичен баланс;
9 таблетки с удължено действие покритие
Депо-форми - стерилни trituratsionnye таблетки с удължено освобождаване на високо пречистени лекарствени вещества за приложение под кожата. Той има формата на много малък диск или цилиндър. Тези таблетки са направени без пълнители. Тази дозирана форма е много често за управление на стероидни хормони. терминът "пелети", използван в чужда литература.
Форми забавят - ентерални продължителни дозирани форми гарантира създаването на тялото състав лекарство и неговото последващо бавно освобождаване. Обикновено микротопчета са лекарствено вещество заобиколен от биополимерна матрица (база). Те слоеве се разтварят, освобождавайки друга партида на лекарственото вещество. Те се получават чрез пресоване микрокапсули с твърда сърцевина на таблетираща машина.
Repetabs - таблетка с покритие, многослоен които осигуряват многократно действие на лекарственото вещество. Те се състоят от външен слой с лекарствено вещество, който е предназначен за бързо освобождаване, вътрешната обвивка с намалена пропускливост и сърцевина, която съдържа още една доза от лекарството.
Многослойно (пластове) таблетка дава възможност да се комбинират лекарства са несъвместими по отношение на физикохимични свойства, да се удължи действието на лекарства, регулира последователността на абсорбция на лекарствата на определени интервали от време.
За производството на многослойни таблетки, използвани цикличен хапче машина с множество пресяване. Машините могат да се провеждат три пъти поръсване извършва с различни гранули. Лекарствени вещества, предназначени за различни слоеве, се подават в бункера на машината от отделно устройство. Матрицата на свой ред се излива нова лекарствена субстанция и всички долния поансон спуска долу. Всеки лекарство има своя оттенък или цвят, и тяхното въздействие е да се разтвори по реда на слоя. В тези таблетки, слоевете лекарствени редуват със слоеве от помощни вещества, които инхибират освобождаването на активното вещество до разрушаването му под влиянието на различни фактори на стомашно-чревния тракт.
Таблетките конструкция - един вид на таблетки с непрекъснато, равномерно освобождаване и продължително действие на поставката за наркотици. Класически пример за матрица технология.
За тяхното получаване, се използват помощни вещества, които образуват матрица или мрежа структура, в която е включена лекарственото вещество. Такава таблетка прилича на гъба, порите от които са изпълнени с разтворимата субстанция (смес на лекарството с разтворим ексципиент - захар, лактоза, и т.н.).
Тези хапчета не се разтварят в стомашно-чревния тракт. В зависимост от естеството на матрицата може да се надуе и бавно се разтвори или да запази своята геометрична форма през целия период на престой в организма и извежда под формата на пореста маса, порите на които са пълни с течност. Така лекарството се освобождава от излугване.
Спомагателни вещества за образуването на матрици разделени в хидрофилен, хидрофобна, инертен, и неорганична.
Хидрофилна матрица - от набъбващи полимери (хидроколоиди): хидроксипропил, хидроксипропилметилцелулоза, gidroksietilmetiltselyuloza, метил метакрилат и други.
Хидрофобни матрици - (липидни) - от естествени или синтетични восъци, моно, ди - и триглицериди, хидрогенирани растителни масла, мастни алкохоли и други по-висока.
Инертни матрици - на неразтворим полимер :. EtilTS, полиетилен, полиметил метакрилат и др да създават канали в полимерния слой, се добавят водонеразтворим, водоразтворими вещества (PEG, поливинилпиролидон, лактоза, пектин, и т.н.). Отмива от таблетките на рамката, те създават условия за постепенно освобождаване на лекарствени молекули.
За използване с нетоксични неорганични матрици неразтворима: Sa2NRO4, CaSO4, BaSO 4, аерозил [7]
Таблетки с йонообменни - разширяване на лекарството е възможно чрез увеличаване на молекули поради утаяване, йонообменна смола. Веществата, свързани с обмен смола йон, стават неразтворими и освобождаването на лекарството в стомашно-чревния тракт се основава само на обмен на йони.
За производството на таблетки и гранули йон се използват топлообменници с различни ексципиенти, които, както разрушаването свободно лекарство. По този начин, като пълнител се предлага смес от субстрата с ензима. Ядро съдържа активно вещество, което е обхванат от обвивка. Съставът на черупка, съдържаща фармакологично приемлив, водо-неразтворим филм-образуващ mikromolekulyarny компонент и водоразтворим порообразуващ агент (целулозни етери, акрилови смоли и други материали). Създаване на таблетка от този тип дава възможност да ги освободи от макромолекулите на активните съставки в рамките на една седмица.
"пробити" хапчета. "пробиване" самолети таблетки създава допълнителна повърхност интерфейс между таблетката и околната среда. Това от своя страна води до определена постоянна скорост на освобождаване на лекарството, тъй като разтварянето на скоростта на освобождаване на активното вещество намалява пропорционално на намаляването на повърхността на таблетката.
Хидродинамично балансирани хапчета. Тези таблетки придават хидродинамичен баланс от свойства, които те притежават една стабилна в стомашния сок и да запазят тази способност до пълното освобождаване на техните наркотици. По принцип, този тип таблетки се използва за лечение на стомашни заболявания, свързани с хиперсекреция на солна киселина. Това е главно антиациди.
Свързани статии