Помощни вещества: лактоза монохидрат, 200 М; лактоза монохидрат микронизиран.
Капсули Състав: Макрогол 3350 (PEG 3350), индиго кармин (Е132), титанов диоксид (Е 171), жълт железен оксид (Е172).
10 бр. - блистери (1) пълен с инхалатор или без HandiHaler® - опаковки картон.
10 бр. - блистери (3) заедно с инхалатора или без HandiHaler® - опаковки картон.
10 бр. - блистери (6) пълна с инхалатор или без HandiHaler® - опаковки картон.
Бронходилататорите - никотиновия ацетилхолинов рецепторен блокер m
Бронходилататорите - т-холинергичен рецептор блокер с удължено действие.
Той има същия афинитет към различните подтипове на мускариновите рецептори М1 до М5. В резултат на инхибиране на М3 рецепторите в дихателните пътища е релаксация на гладките мускули. Бронхоразширяващ ефект зависи от дозата и се поддържа в продължение на поне 24 часа. Значителна продължителност на действие вероятно се дължи на много бавно освобождаване на връзката с рецепторите M3, в сравнение с ипратропиев бромид. Вдишването приложение на тиотропиум бромид като N-антихолинергично кватернерна структура, има локален селективен ефект, където терапевтичната доза не предизвиква системни антихолинергични странични ефекти. Освобождаването на тиотропиев бромид на М2 рецептори е по-бързо от един М3 рецептори. Висок афинитет за рецепторите и бавно освобождаване на връзката с него да причини силен и дълготрайни бронхоразширяващи ефекти при пациенти с ХОББ.
Бронходилатацията след инхалация на тиотропиум бромид е следствие на местно, не системно.
В клинични проучвания е показано, че след 30 минути след единична доза от Spiriva ® продължение на 24 часа значително подобряване на белодробната функция (FEV1 и FVC увеличение). Фармакодинамични баланс, постигнат по време на 1-ва седмица, и изрази бронходилататор ефект се наблюдава на третия ден. Spiriva ® значително подобрява върховия експираторен скоростта на потока сутрин и вечер, измерена чрез пациенти. Бронходилаторна Spiriva ефект, оценен през годината, не е разкрил проявите на толерантност.
Spiriva ® значително намалява честотата на COPD обостряния и увеличава периода преди първата изостряне сравнение с плацебо. Значително се подобрява качеството на живот, което се наблюдава по време на периода на лечение. Spiriva ® значително намалява броя на хоспитализации свързани с COPD обостряния и увеличава времето до първото приемане.
Тиотропиев бромид - кватернерната амониева съединението е умерено разтворим във вода.
Тиотропиев бромид, има линейна фармакокинетика в терапевтичните граници след / в сух прах и вдишване.
Вдишването приложение на тиотропиум бромид абсолютна бионаличност от 19.5%, което показва висока бионаличност на фракцията на лекарство, което достига до белите дробове. Cmax плазмени нива, постигнати след 5 минути след инхалация. Тиотропиев бромид се абсорбира слабо от стомашно-чревния тракт. Поради тази причина, прием на храна не повлиява абсорбцията на тиотропиум. Поглъщането на тиотропиев бромид под формата на разтвор, абсолютната бионаличност е 2,3%.
Свързването с плазмените протеини - 72%. Vd - 32 л / кг. В равновесно състояние на Cmax в плазмата при пациенти с ХОББ е 17-19 пг / мл при 5 мин след инхалиране на прах в доза от 18 мкг и намалява бързо. Css в плазмата бяха 3-4 пг / мл.
Той не преминава кръвно-мозъчната бариера.
Степента на биотрансформация е незначително. Тиотропиум бромид разцепва от неензимно на алкохол и N-metilskopina ditienilglikolevoy киселини, които не се свързват към мускариновите рецептори.
Метаболитно нарушение възможни използват инхибитори изоензими CYP2D6 и 3A4 (хинидин, кетоконазол, гестоден). По този начин, CYP2D6 и 3A4 изозими са включени в метаболизма на лекарството. Тиотропиум бромид sverhterapevticheskih дори при концентрации не инхибира изоензими на цитохром Р450 1А1, 1А2, 2В6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 в човешки чернодробни микрозоми.
След вдишване терминал Т1 / 2 от 5-6 дни. Общият клирънс на / по здравословен младите доброволци е 880 мл / мин, с индивидуалните различия на 22%. Тиотропиум бромид след / в екскретира главно в урината в немодифицирана форма - 74%. При вдишване на прах бъбречна екскреция на 14%, а останалата част, не се абсорбира в червата, се отделя в изпражненията. Бъбречната клирънс на тиотропиев бромид надвишава QC, което показва, че тубулна секреция на лекарството. След продължително поглъщане 1 път / ден при пациенти с COPD равновесните фармакокинетични параметри състояние се постига след 2-3 седмици, като не се наблюдава допълнително натрупване.
Фармакокинетика при специални клинични ситуации
При пациенти в напреднала възраст има намаляване на бъбречното изчистване на тиотропиев бромид (326 мл / мин при пациенти с ХОББ и 58 години до 163 мл / мин при пациенти с ХОББ по-възрастни от 70 години), което се дължи очевидно намаляване на бъбречната функция с възрастта. След инхалация, екскреция на тиотропиев бромид в урината се намалява от 14% (млади здрави доброволци) до 7% (пациенти с ХОББ), обаче, при възрастни пациенти с ХОББ са наблюдавани значителни промени в плазмените концентрации, като се има предвид интер- и отделния индивид тази вариабилност (след прах за инхалация AUC0-4 увеличение с 43%).
Ако бъбречната функция след инхалация и / в увеличаването на плазмената концентрация на лекарството и намалена бъбречна клирънс. В лека бъбречна дисфункция (креатининов клирънс 50-80 мл / мин) често се наблюдава при пациенти в напреднала възраст, увеличавайки концентрацията на тиотропиев бромид в кръвната плазма значително (след / в увеличението AUC0-4 39%). пациенти с ХОББ с умерена или тежка степен на намаляване на бъбречната функция (креатининов клирънс <50 мл/мин) после в/в введения ипратропия бромида наблюдалось двойное увеличение его концентрации в плазме крови (82% повышение AUC0-4 ), по сравнению с концентрациями в плазме крови, определяемыми после ингаляционного введения сухого порошка.
Предполага се, че неуспехът на черния дроб няма да има значителен ефект върху фармакокинетиката на тиотропиев бромид, защото лекарство се отделя главно в урината и образуването на фармакологично активни метаболити не е свързан с ензими.
- като поддържаща терапия при пациенти с COPD, включително хроничен бронхит и емфизем (поддържаща терапия за постоянен задух и обостряне на предупреждение).
- Аз триместър на бременността;
- дете и юношеството до 18 години;
- свръхчувствителност към атропин или негови производни (включително ипратропиум и окситропиум);
- свръхчувствителност към лекарството.
трябва да се използват предпазни мерки при глаукома лекарствената затваряне, простатна хиперплазия, изхода на пикочния мехур, запушване.
Лекарството е противопоказано за употреба в I триместър на бременността.
През II и III тримесечие на бременността и по време на кърмене трябва да се използва лекарството само когато очакваната полза от лечението за майката превишава потенциалния риск за плода или кърмачето.
Задаване 1 капсули. / Ден в същото време като инхалация чрез HandiHaler инхалатор.
Лекарството не трябва да се поглъща. Flomax не трябва да се използва повече от 1 пъти / ден. Spiriva капсули трябва да се използват само с HandiHaler инхалатор.
Дозирането инхалатор HandiHaler ®
инхалатор HandiHaler проектиран специално за използване на Spiriva® и не е предназначен за получаване на други лекарства.
Инхалаторът включва: капачка прах, мундщука, основата, централната камера бутона пиърсинг.
Използването на инхалатор HandiHaler:
1. Отворете защитната капачка, като натиснете напълно бутона пиърсинг, а след това съобщение;
2. Отворете защитната капачка, като я повдигнете нагоре; След отваряне на мундщука чрез повдигане;
3 непосредствено преди употреба капсула контрол Spiriva от блистера и се поставя в централната камера (няма значение коя страна на капсулата се поставя в камерата);
4. Затворете мундщука силно, докато щракне на мястото си, капак на прах е оставена отворена;
5. HandiHaler мундщук вдигна пиърсинг натиснете бутона веднъж до края и след това да се освободи; Така образуваната отвор, през който лекарството се освобождава от капсулите по време на инхалация;
6. напълно издиша; Никога не издишайте в слушалката.
7. взема HandiHaler до устата си и силно притиснати устни около мундщука; държите главата си нагоре, трябва да вдишвам бавно и дълбоко, но в същото време с достатъчно сила, за да чуете вибрацията на капсулата; да диша до пълния капацитет на белите дробове; и след това да задържат дъха си толкова дълго, колкото е възможно и да се вземат HandiHaler устата; да продължи да диша спокойно; повторни процедури 6 и 7 за пълното изпразване на капсулата.
8. Това е последвано от повторно отваряне на мундщука, да достигнат и да се изхвърли използва капсулата. Затворете мундщук и прах капачка.
инхалатор почистване HandiHaler ®
Почистете HandiHaler трябва да се извършва един път на месец. За да направите това, отворете мундщук и прах капачка, след това отворете основата на устройството, като повдигнете бутона пиърсинг. Основно изплакване на инхалатора в топла вода, за да се отстрани напълно прах. HandiHaler трябва да се избърсва с хартиена кърпа и открит мундщук, основа и прах капачка оставя да изсъхне на въздух в продължение на 24 часа. След почистване по този начин устройството е готово за последващо използване. Ако е необходимо, на външната повърхност на матрицата може да се почиства с влажна, но не мокра тъкан.
Разделят блистерната лента по перфорираната линия. Отваряне на блистерната лента непосредствено преди употреба, така че една капсула е напълно видими. Капсулата съдържа малко количество прах, така че не е изцяло запълнена.
Ако капсулата е била случайно открита и били изложени на въздух, той не трябва да се използва. Нито на устройството, нито капсулата блистер не трябва да бъдат излагани на високи температури, слънчева светлина.
От храносмилателната система: малка сухота в устата, често изчезва при продължаване на лечението (≥ 1% и <10%); кандидоз полости рта (≥ 0.1% и <1%); запор, гастроэзофагеальный рефлюкс (≥ 0.01% и <1%); в единичных случаях - кишечная непроходимость (включая паралитический илеус), дисфагия.
На дихателната система: дисфония, бронхоспазъм, кашлица и местно дразнене на фаринкса (≥ 0,1% и <1%); носовое кровотечение (≥ 0.01% и <1%).
Сърдечно-съдовата система: тахикардия, сърцебиене (≥ 0,01% и <1%); в единичных случаях - суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия.
ЦНС: замайване (≥ 0,1% и <1%).
От отделителната система: затруднено уриниране и задържане на урина при мъже с предразполагащи фактори, инфекция на пикочните пътища (≥ 0.01% и <1%).
Алергични реакции: обрив, уртикария, сърбеж, реакции на свръхчувствителност, включително реакции незабавни тип (≥ 0.01% и <1%); в единичных случаях - ангионевротический отек.
Други: в редки случаи - замъглено зрение, повишено вътреочно налягане (≥ 0,01% и <1%); глаукома.
Повечето странични реакции споменати по-горе могат да бъдат свързани с антихолинергично действие Spiriva.
Симптоми: използването на високи дози може да показва антихолинергична действие - сухота в устата, нарушения на акомодацията, ускорен пулс.
При вдишване на единична доза на 282 мг при здрави доброволци не показва системни антихолинергични ефекти. След повторно приемане на единична дневна доза от 141 мг при здрави доброволци наблюдава двустранно конюнктивит в комбинация с сухота в устата, която изчезва при продължително лечение. В проучването, което изследва ефектите на повторно приложение на тиотропиум с пациенти с ХОББ, получаващи 36 микрограма на лекарството е възможно за повече от 4 седмици, сухота в устата е единственият страничен ефект.
Остра токсичност, свързана с случаен прием на капсули вътре малко вероятно поради ниската бионаличност на лекарството.
Може назначаването на Spiriva в комбинация с други лекарства, които обикновено се използват за лечение на COPD: симпатикомиметици, получени метилксантини, орално и инхалирани глюкокортикостероиди.
Има ограничена информация относно съвместното използване на антихолинергични лекарства произлиза от две клинични проучвания: еднократно назначаване на 1 доза от ипратропиев бромид на фона на непрекъснато използване на Spiriva при пациенти с ХОББ (64 души) и при здрави доброволци (20 души) не е довело до намаляване на нежелани реакции, промяна на живота параметри и ЕКГ. Въпреки това, комбинирано използване на постоянни антихолинергици и Spiriva не е проучена и следователно не се препоръчва.
Лекарството Spiriva ® не е предназначен за облекчаване на острите епизоди на бронхоспазъм.
При вдишване на прах Spiriva могат да развият реакции на свръхчувствителност на първичната тип.
инхалация Метод Spiriva (и други инхалационни лекарства) може да предизвика бронхоспазъм.
Пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс ≤ 50 мл / мин) трябва да бъдат внимателно наблюдавани при определяне Spiriva.
Пациентите трябва да се запознаете с правилата за използване на инхалатора. трябва да избягват контакт с прах в очите му. болка или дискомфорт на очите, замъглено виждане, зрителни ореоли във връзка с око зачервяване, конюнктивална конгестия и оток на роговицата могат да бъдат показателни за остра атака на глаукома със затворен ъгъл. С развитието на всяка комбинация от тези симптоми, пациентът трябва да се консултира с лекар незабавно. Приложение само лекарства, които причиняват миоза, не е ефективно лечение в даден случай.
Една капсула съдържа 5.5 мг лактоза монохидрат.
Употреба при педиатрия
Не използвайте това лекарство при деца и юноши до 18 години.
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Изследвания върху ефекта на лекарството върху способността за шофиране и механизми за управление не се извършват. Случаи на замаяност и замъглено виждане при използване на лекарството могат да имат отрицателно въздействие върху способността на по-горе.
Лекарството трябва да се съхранява в обсега на деца, при температура не по-висока от 25 ° С; Да не се замразява. Срок на годност - 2 години.
След отваряне на блистера използва за 9 дни.
HandiHaler устройство може да се използва в продължение на 1 година.
Предписване на лекарства.
Boehringer Ingelheim International GmbH произвежда Boehringer Ingelheim Pharma GmbH Co. KG
Инструкции Spiriva
Капсули с прах за инхалация
MSA. с прах г / вдишване. 22,5 грама: 10, 30 или 60 броя. CPL. с или без своя инхалатор
Капсули с прах за инхалация, твърд желатин, големина №3, бледо зелено-синьо, непрозрачни; със символа на компанията и "TI 01", изписани с черно мастило; съдържание на капсули - бял прах.
равно тиотропиум бромид монохидрат (= тиотропиев бромид)
[Прингите] лактоза монохидрат, 200 М; лактоза монохидрат микронизиран.
Капсули Състав: Макрогол 3350 (PEG 3350), индиго кармин (Е132), титанов диоксид (Е 171), жълт железен оксид (Е172).
10 бр. - блистери (1) пълен с инхалатор или без HandiHaler® - опаковки картон.
10 бр. - блистери (3) заедно с инхалатора или без HandiHaler® - опаковки картон.
10 бр. - блистери (6) пълна с инхалатор или без HandiHaler® - опаковки картон.
кажи ми това лекарство терапевт рецепта е длъжен да напише безплатно. стоящи регистрирани пулмолог с астма (16 години), в допълнение, въведена наскоро ХОББ!
салбутамол и салметерол предписва безплатно. но Spiriva терапевт не пише - дори когато го е виждал списък с безплатни лекарства - като например, че е в списъка. макар и да не разбирам наистина - защото има за ползите споменати. и аз не освободи и не заслужават групата - ще бъда благодарен за изясняване
Прочетете целия отзив
Аз не мога да си представя как да живея без него, по-рядко се купуват най-вече да получите в клиниката при намалена рецепта. И приемам "Symbicort", тук те са в тандем и работа.
Прочетете целия отзив
Николай Tkachev, 72-годишен
След един месец от получаването Spiriva усети известно подобрение. Докторът казва, че трябва да се вземат Flomax преди края на живота си, без почивка?
Прочетете целия отзив
Свързани статии