Лекарствена форма, СЪСТАВ И ОПАКОВАНЕ
Обвити таблетки бледожълти, овални, двойно вдлъбнати, в символ «S4» от едната страна.
1 раздел.
сертиндол 4 мг
Помощни вещества: царевично нишесте, лактоза монохидрат, микрокристална целулоза, giproloza, магнезиев стеарат, натриев кроскармелоза.
черупка състав: хипромелоза, макрогол 400, титанов диоксид (Е 171), жълт железен оксид (Е172).
10 бр. - блистери (2) - опаковки картон.
10 бр. - блистери (3) - опаковки картон.
Атипични антипсихотици, фенилиндол производно. Избирателно засяга лимбичната структури. Той разполага с антипсихотичен ефект. В Неврофармакологични профил на сертиндол, причинени селективна блокада на мезолимбичните допаминергични неврони и балансиран инхибиторен ефект върху централната допамин D2 рецептори и серотонин 5-НТ2 рецепторите, както и а1-адренорецепторите.
Антипсихотични лекарства повишават нивото на пролактина в кръвния серум на блокадата на допаминовите рецептори. Пациентите, приемащи Serdolekt при краткотрайно лечение и при продължително лечение (1 година), пролактин нива остават в нормални граници.
Сертиндол няма ефект върху мускариновите и хистамин Н1-рецептор, както е видно от липсата на антихолинергични и седативни ефекти, които са свързани с излагане на тези рецептори.
След като лекарството вътре сертиндол абсорбира добре от червата, Стах се достига след 10 часа. Приемът едновременно с храна няма ефект върху процеса на абсорбция.
Свързването с плазмените протеини е 99,5%. Видимо Vd - около 20 л / кг. Тя прониква през КМБ и плацентната бариера.
Той се метаболизира в черния дроб с участието на изоензима CYP2D6 и CYP3A. Метаболитите на лекарството не са имали невролептичен дейност.
Т1 / 2 е около 3 дни. Сертиндол и неговите метаболити се екскретират предимно в изпражненията и урината частично.
Не се препоръчва за употреба при извънредни ситуации, за облекчаване на острите психотични разстройства.
Лекарството се приема през устата един път / ден, независимо от храната.
Началната доза е 4 мг / ден. Дневната доза се повишава от 4 мг на всеки 4-5 дни до оптималната доза, варираща от 12 мг / ден до 20 мг / ден. В изключителни случаи (поради риск от интервал на удължение на QT с увеличаване на дозата) е възможно да се използва лекарството в максимална доза - 24 мг / ден.
Пациентите в напреднала възраст, преди предписване Serdolekta необходимо да се извърши задълбочена проверка на сърдечно-съдовата система. По-високи дози от лекарството трябва да бъде бавно използват по-ниски дози.
При пациенти с бъбречна недостатъчност режим на дозиране корекция се изисква. Хемодиализата не повлиява фармакокинетиката на лекарството.
Пациентите с леко до умерено чернодробно увреждане трябва да се увеличи дозата бавно и се прилага лекарството при по-ниски дози.
Ако повторното назначаване на Serdolekta след прекъсване е по-малко от седмица, а след това постепенно да увеличи дозата не е необходимо (възможно употребата на наркотика в същата доза). В други случаи, при повишаване на дозата до оптимума трябва да се извършва постепенно, чрез титруване, и титриране да бъдат сигурни, да провежда ЕКГ изследване.
Дихателната система: ринит, затруднено дишане носа, задух.
ЦНС: замайване, парестезии; рядко - синкоп, припадъци, двигателни нарушения (включително тардивна дискинезия); в някои случаи - злокачествен невролептичен синдром. Екстрапирамидни нарушения при пациенти, приемащи сертиндол възникнат със същата честота и с плацебо.
Сърдечно-съдовата система: ортостатична хипотония (е преходно и се появява в началото на лечението), периферен оток, удължаване на QT интервал на; рядко - пароксизмална камерна тахикардия (включително аритмия тип "пирует").
От отделителната система: понякога - левкоцитурия, хематурия.
Други: рядко - сухота в устата, повишаване на теглото, намаляване на обема на еякулата; рядко - хипергликемия.
- непоправими хипокалиемия или хипомагнезиемия;
- изразено сърдечно-съдови заболявания (включително история);
- застойна сърдечна недостатъчност;
- брадикардия (по-малко от 50 удара / мин.);
- вроден синдром удължени интервал QT (включително фамилна анамнеза);
- Придобиване на удължен QT интервал (повече от 450 мсек при мъже и 470 мсек при жените);
- едновременно приложение на лекарства, удължаващи интервала QT, включително антиаритмични средства клас IA и III (квинидин, соталол, амиодарон, дофетилид), някои антипсихотици (тиоридазин), някои макролидни антибиотици (еритромицин), някои антибиотици, хинолон серия (гатифлоксацин), някои антихистамини средства (терфенадин, астемизол) и цизаприд, литиеви препарати;
- едновременно приложение на лекарства, които инхибират изоензимите CYP3A, включително противогъбични средства от групата на азоли (итраконазол, кетоконазол), някои макролидни антибиотици (еритромицин, кларитромицин), HIV протеазни инхибитори (индинавир), блокери на определен калциевите канали (верапамил, дилтиазем), циметидин;
- тежко чернодробно увреждане;
- кърмене (кърмене);
- дете и юношеството до 18 години (Безопасността и ефикасността не са установени);
- свръхчувствителност към лекарството.
Бременност и кърмене
Сигурност приложения Serdolekta по време на бременност и кърмене не е проучена.
Назначаване на бременност е противопоказано.
Ако е необходимо, използвайте Serdolekta по време на кърмене трябва да спре кърменето.
Благодарение на предпазните мерки, свързани с повишаване на мониторинг Serdolekt на QT интервала и ЕКГ трябва да се предписва само в случаите, в които вече има непоносимост към най-малко един друг антипсихотичен агент.
Риска увеличава интервал удължаване на QT при получаване на сертиндол при по-високи дози (20-24 мг / ден). Удължаването на QT интервала, което се случва, когато се прилагат редица лекарства може да доведе до развитието на пароксизмална камерна тахикардия и внезапна смърт.
проследяване на кръвното налягане е необходимо по време на периода на титриране на дозата и период на лечение рано поддръжка.
ЕКГ мониториране трябва да се извърши преди лечението и по време на лечение: при достигане на равновесие (след около 3 седмици на лечение) или 16 мг дневна доза и 3 месеца след започване на лечението. По време на поддържащата терапия при проучване на ЕКГ трябва да се извършва на всеки 3 месеца. ЕКГ изследване трябва да се извършва преди и след смяната на сертиндол доза или присъединяване / нарастващи дози, което може да доведе до увеличаване на концентрацията на сертиндол в кръвната плазма.
Когато удължаване на интервала QT-голяма от 500 мсек е необходимо, за да отмените сертиндол. Когато сърцебиене, припадъци, припадъци на пациента или други симптоми, показващи възможността на аритмия, пациентът трябва да се оценява непосредствено (включително ЕКГ). ЕКГ изследване се провежда за предпочитане сутрин.
При пациенти с повишен риск за електролитни нарушения преди терапия Serdolektom трябва да се определи концентрацията на калий и магнезий в кръвния серум. Хипокалемия и хипомагнезиемията трябва да бъдат коригирани преди употреба на сертиндол. Препоръка извършване редовно наблюдение на концентрацията на калий в кръвния серум на пациенти с повръщане и диария, когато се прилага kaliyvyvodyaschih диуретици за други електролитни нарушения.
Антипсихотични лекарства могат да инхибират ефектите на допаминови агонисти. Serdolekt трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с болестта на Паркинсон.
При ниска или умерена чернодробна функция аномалии трябва да бъдат внимателно проследяване на пациента; препоръчва увеличаване на дозата по-бавно и по-малко поддържаща доза.
Предпазни мерки трябва да се предписват пациенти Serdolekt с припадъци в историята.
Продължителната употреба на антипсихотици (особено във високи дози) увеличава риска от тардивна дискинезия. Когато симптомите на тардивна дискинезия по време на лечението с Serdolekta да намали дозата или анулират напълно.
С развитието на CSN изисква незабавно оттегляне на лекарството.
В остри антипсихотици анулиране може да предизвика гадене, повръщане, изпотяване, безсъние. Също така е възможно връщането на психотични симптоми и появата на смущения, неволеви движения (акатизия, дистония, дискинезия). Изисква постепенно спиране на лекарството.
Таблетките съдържат лактоза монохидрат. Не трябва да се предписва на пациенти с наследствен непоносимост към галактоза, лактазна недостатъчност или нарушена абсорбция на глюкоза и галактоза.
Употреба при педиатрия
Ефекти върху способността за шофиране и механизми за управление на
Въпреки Serdolekt не разполага с успокояващ ефект, пациентите не се препоръчва да извършвате потенциално опасни дейности, които изискват внимание, стига се установи индивидуалната реакция към лекарството.
Симптоми: сънливост, неясна реч, тахикардия, намалява кръвното налягане, преходно интервал на удължение на QT интервала. Може би развитието на пароксизмална камерна тахикардия (аритмия тип "пирует"), особено когато се използва заедно с сертиндол лекарства, които могат да причинят този вид странични ефекти.
Лечение: лекарството трябва да се спре, за да се установи I / катетър за стомашна промивка, прилагане на активен въглен и лаксативи; Трябва да се вземат мерки, за да се поддържа проходимостта на дихателните пътища и адекватна оксигенация. Няма специфичен антидот и лекарството не може да бъде отстранен чрез диализа. Ето защо, поддържащо лечение трябва да се започне. Необходимо е да се започне незабавно ЕКГ мониторинг и контрол на основните физични параметри. При удължаване на QT интервал мониторинг ЕКГ се извършва за нормализиране на този параметър, трябва да се вземат предвид Т1 / 2 сертиндол (2 до 4 дни).
Когато корекция намаляване прояви на AD и съдова срив в / или приложение на допамин епинефрин разтвори трябва да се извършва внимателно, тъй бета-адренергични стимулиране с едновременно антагонистичен ефект върху сертиндол а1-адренергични рецептори може да доведе до значително намаляване на кръвното налягане. При прилагане на антиаритмични бъде оценено, че хинидин, прокаинамид, дизопирамид може да доведе до удължаване на QT-интервала.
С развитието на тежки екстрапирамидни нарушения трябва да се предписва антихолинергични лекарства.
Пациентът трябва да бъде под постоянно лекарско наблюдение до пълното възстановяване.
Рискът от интервал на удължение на QT се увеличава с едновременната употреба на лекарства, които удължават QT интервала на или инхибиране на метаболизма сертиндол (комбинирани данни противопоказани).
При съвместното прилагане на сертиндол с лекарства, които инхибират CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин, хинидин), може да се увеличи концентрацията на сертиндол в плазмата (може да изисква намаляване на дозата, както и провеждане на изследване ЕКГ преди и след промяна на дозата на тези лекарства).
Сертиндол и неговите метаболити могат да имат слаб инхибиторен ефект върху на CYP2D6, който участва в метаболизма на бета-блокери, антиаритмични средства, някои антихипертензивни лекарства, много антипсихотици и антидепресанти.
Едновременното прилагане на сертиндол и макролидни антибиотици (еритромицин) и блокер на калциевите канали (дилтиазем, верапамил) може да доведе до леко увеличение (
Свързани статии