Лекция 11.M-holinoblokatory, М-Н-holinoblokatory
Ganglioplegic. Мускулни релаксанти. Групи функцията.
Блокери холинергични синапси
За лекарства от тази група включват вещества, които блокират M-холинергични рецептори (M-holinoblokatory), Н-холинергични автономна ганглии (Gan-glioblokatory) и вещества, които блокират H-холинергични рецептори в скелетната мускулатура (Curariform означава).
М-holinoblokatory блок M-холинергични рецептори и по този начин предотврати тяхното по-действие с ацетилхолин. М-holinoblokatory предизвика ефекти, срещу целия ефекти на възбуждане на парасимпатиковата нервна система.
• мидриаза (разширени зеници);
• парализа на настаняване (окото е монтиран на далечната точка на зрение);
• повишаване на сърдечната честота (тахикардия);
• увеличаване атриовентрикуларно провеждане;
• намаляване на тонуса на бронхиалната гладка мускулатура;
• намаляване на тонуса и подвижността на стомашно-чревния тракт и пикочния мехур;
• намаляване на бронхиален секрет и храносмилателни жлези.
В допълнение, М-holinoblokatory елиминира влиянието на симпатиковата система върху секрецията на потните жлези, получаващи симпатична холинергичната ин-жилки по листо, и по този начин намаляване на секрецията.
Допълнителни вещества М освобождаване holinoblokatorov неселективни и селективни.
Неселективни М holinoblokatory. Засяга периферните и централни M-холинергичните рецептори. Сред тях са и растителни масла и синтетични PM
Веществата от растителен произход са алкалоиди, получени от растения от семейство Solanaceae (Solanaceae): беладона (беладона), буника (Hyosciamus нигер), Datura (Datura татул) и scopolia (Scopolia carniolica).
Атропин е най-добре известен М-holinoblokatorov, така че други лекарства в тази група често се наричат с помощта на атропин. Атропин - алкалоид, съдържаща се в беладона (krasav-ке), татул, буника.
Фармакологичните ефекти на атропин:
1) зеница Enhanced око (мидриаза).
Атропин елиминира стимулиращ ефект парасимпатиковата инервация в кръгъл мускул на ириса (блок М3 -holinoretsep серпентини) - ирис кръгъл мускул релаксира преобладава съкращения са съвместно радиално ирис мускул - зеницата разширява.
2) парализа на настаняване (циклоплегия).
Атропин елиминира стимулиращ ефект върху парасимпатиковата инервация цилиарния (цилиарен) мускул (блок М3 -holinoretseptorov) - цилиарния мускул релаксира; дръпна-Чинг нов сухожилие (цилиарното лента), обективът се удължава във всички посоки и става все по-плосък; намалява пречупване силата на лещата, окото е настроен към далечната точка на зрение (по-близо обекти да изглеждат замъглени); характеристика micropsia (виждане обекти в намален размер).
3) Повишена сърдечна честота (тахикардия).
Атропин елиминира инхибиторен ефект в жилки по листо парасимпатиковата (блуждаещия) на синоатриалния възел (блок -holinoretseptorov М2) на; повишен автоматизъм синоатриално възел - честото прекъсване на ТА на сърцето. Поради факта, че атропин стимулира вагус центрове могат да бъдат предшествани от тахикардия брадикардия.
4) улесняване на атриовентрикуларен проводимост.
Атропин елиминира инхибиторен ефект в жилки по листо парасимпатиковата (блуждаещия) да атриовентрикуларен възел (блок -holinoretseptorov М2) на; улеснен проводимост атриовентрикуларен възел.
5) релаксация на бронхиалните гладки мускули, стомашно-чревния тракт, един от пикочния мехур.
Атропин елиминира стимулиращия ефект на парасимпатиковата инервация в гладката мускулатура на бронхите, стомаха, червата, пикочния мехур п-chevogo (блок М3 -holinoretseptorov) на - случи, Lenie релаксират гладките мускули на тези органи.
6) Намаляване на бронхиален секрет и храносмилателни жлези. Атропин елиминира стимулиращ ефект парасимпатиковата
инервация в простатата (блок М3 -holinoretseptorov) - Xia намалява секрецията на бронхиалните жлези, слюнчените жлези и стомашни жлези, панкреаса.
7) намаляване на секрецията на потните жлези.
Атропин блокира стимулиращ ефект на атипична (Hawley-nergicheskoy) симпатичната инервация в потните жлези (блок М3 -holinoretseptorov) - изпотяване намалени.
Освен това, атропин блокове M3 -holinoretseptory ендотела на кръвоносните съдове. Тъй като повечето от кръвоносния съд не получава холинергична инервация, M3 -holinoretseptory съдове са neinnerviruemymi и тяхната блокада с атропин тонус на кръвоносните съдове не се променя. В същото време тя елиминира атропин съдоразширяващи вещества действие, които стимули-liruyut -holinoretseptory М3.
Атропин се използва в iritah iridotsiklitah и след разширяване на зениците намалява възможността за образуване-ВЪЗПРОИЗВЕЖДАНЕ противовъзпалително сраствания между ириса и капсулата леща.
Атропин може да се използва за изследване на дъното на стомаха (ученик за разширение на състезания), или определението на явна пречупване (определено разделяне на рефракция на лещите в парализа съпровод-поръки). Въпреки това, продължителността на действие на атропин в окото на около 7 дни, следователно, за тази цел използване на М-holinoblokatory кратък действащ, например, тропикамид
(Tropamed), който действа 2-6 часа.
Атропин се използва за брадикардия и атриовентрикуларен блок.
Атропин се използва в бронхиална астма.
Атропин се използва за стомашни язви и dvenadtsa-tiperstnoj черва, както и гастрит giperatsidnom; Тя използва Xia способност атропин да намали секрецията на солна киселина и премахване на болезнени спазми на стомаха и червата dvenadtsatiper-stnoy.
Атропин се използва в процедура по седация hirurgiches кал операции за предотвратяване на рефлекс брадикардия, както и за намаляване на прекомерната секрецията на слюнчените жлези и бронхиална-циален.
Нанася като атропин атропин сулфат навътре, парентерално и локално (като очни лекарствени форми). Вътре назначи 30-40 минути преди ядене. Атропин се абсорбира добре от червата и бързо прониква в централната нервна система (Techa зададена 30-60 минути). При прилагането на атропин възникват следните странични ефекти, свързани с блокирането на холинергичните рецептори М в различни органи и тъкани:
• сухота в устата, поради понижен секреция на слюнчените жлези;
• нарушение в близост до зрението поради парализа на настаняване;
• запек, поради понижен стомашно-чревната перисталтика и тонус, и по-ТА сфинктер тон;
• нарушена уриниране, поради понижен тонус и подвижността на стената на пикочния мехур и подобряване на сфинктера тон.
Противопоказно при глаукома, температура, по време на горещия сезон.
В големи дози, атропин предизвиква ефекти, свързани с стимулиращ ефект върху централната нервна система: мотор и психическа възбуда, силно притеснява Превъзходителство, нарушения в паметта, координацията. Тези ефекти се наблюдават предимно в случаи на отравяне с атропин. Освен това, отравяне атропин характеризираща се с раз-удължаване ученици и замъглено виждане, фотофобия (фотофобия), изсушава се слуз зърна устната кухина, назофаринкса, което може да доведе до нарушаване на поглъщане и реч, сухота на кожата и зачервяване и повишена температура (поради нарушение на изпотяване и топлина, става предимно при деца), tahikar-Diya, главоболие, замайване, задържане на урина. При тежки, страдащи от SLE чайове, които имат зрителни и слухови халюцинации, налудности, може sudoro-ги, който заменя състояние на депресия и кома. Смъртта настъпва от парализа на дихателния център. Често срещана причина за отравяне, особено при деца, е използването на растения, съдържащи атропин (беладона, татул, блян). За да се елиминира ефектът от атропин прилага парентерално антихолинестеразни агенти, прониква в централната нервна система (физостигмин). Други мерки в случаи на отравяне с атропин състоят от стомашна промивка и назначаването на сол слабо-отрицателни, enterosorbents (активен въглен), танин (може да бъде силен чай); за отстраняване на вещества от кръвта се използват hemosorption, принуден-Dieu Res. В силна възбуда прилага диазепам или кратко действащ барбитурат. При необходимост - изкуствено дишане.
Съставите беладона (беладона) съдържа атропин. Нанася под формата на тинктури и екстракти (сухи и дебелина) главно като спазъм-литична агенти в болезнени спазми на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища и други мускулни органи гладки.
беладоната препарати са част от "Bekarbon" таблети "Besalol", "BEPA-мазнини", "Bellalgin"; Свещи "Betiol", "Anuzol" се използват в хемороиди и анални фисури; таблетки "Bellataminal", "Belelargamin" се използва в повишена раздразнителност, нервност.
Скополамин (хиосцин) - алкалоид, който се намира в състезания същия teniyah като атропин. Скополамин предизвиква ефекти, свързани с блокирането на М-холинергични рецептори в периферни органи и тъкани, и в централната нервна система (прониква през кръвно-мозъчната бариера). Периферен скополамин-геометрични ефекти, подобни на тези на атропин ефекти. В същото BPE-спалнята централни ефекти са значително по-различни. Скополамин разлика в терапевтични дози атропин причинява значително инхибиторен ефект върху ЦНС. Това обикновено се проявява като общо седация, сънливост, възможност-на амнезия (нарушение на паметта). Използването на скополамин в клиничната практика-тик голяма степен се дължи на особеностите на неговото действие върху централната нервна система. Използвайте способността му да инхибира вестибуларни центрове на вестибуларния-Destroy ЩЕ проявява като виене на свят, гадене, повръщане, нарушено равновесие, както и за предотвратяване на морски и въздушен болест. Scopoli-минг част от таблетките "Air-море", «Локомотив», които се вземат преди полета или море, техния ефект трае 6 часа. За да се осигури по-дълъг скополамин действие с помощта на специална система за през кожата терапевтична доставка, която е по същество петна по кожата ( спазва здрава кожа зад ухото), които произвеждат скополамин в продължение на 48-72 часа.
Скополамин използва за премедикация преди хирургическа операция-E за предотвратяване рефлекс брадикардия и намаляване на слюнчената секреция и бронхиалните жлези. В този случай също така предлага полезна Xia успокояващ ефект на скополамин. Токсичните дози скополамин-Той е удобен атропин може да доведе до възбуждане на ЦНС и кома.
Butilskopolamin (Buscopan) не прониква в централната нервна система, има спазмолитично действие. Освободете таблетки, супозитории, капсули.
Platifillin - алкалоид-ЛИЗАЦИЯ широколистни ragwort (Senecio platyphyllus), терциерна амониева основа, се абсорбира добре в червата Xia и прониква през кръвно-мозъчната бариера. Чрез M-антихолинергично действие е по-малко активен от атропин. Miotropnym има директно спазмолитично действие (директно оказва релаксиращ ефект върху гладката мускулатура на вътрешностите и кръвоносните съдове), като по този начин разширява кръвоносните съдове и малко понижава кръвното налягане. Действието на учениците са по-малко продължителен от този на атропин. Когато промяната-platifillin спазъм на гладките мускулни органи, язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника, спазъм на мозъчните съдове и пери-fericheskih съдове, в офталмологията за разширени зеници.
Ditsikloverin (notenzil) otiloniya бромид (spazmomen) -Synthetic М holinoblokatory. Отпуснете се гладката мускулатура на органите.
Троспиев хлорид (spazmeks). Спазмолитично. Нанесете с повишен тонус на пикочния мехур.
Пирензепин (gastrozepin) блокове предимно М и PRIMA - holinoretseptory nyaetsya като антисекреторни агенти при лечението на пептична язва и същи ludka и дванадесетопръстника нежелани странични ефекти са редки сухота в устата, диспепсия, бял дроб ccomodation. Противопоказан при глаукома.
Ипратропиум бромид (Atrovent), тиотропиум бромид (Spiriva) блокиране M3 -holinoretseptory бронхиалната гладка мускулатура и бронхиалните жлези, има ясно изразен бронходилататор дей Следствие и намалява секрецията на жлезите. Когато се прилага обструктивно заболяване на дихателните пътища-Rep (включително бронхиална астма). Ипратропиум част от комбинирана аерозол "Berodual" "Combivent" Странични EF-fect сухота в устата. Алергични реакции и увеличение на вискозитета на храчки.
Ганглиоблокиращи H-холинергични неврони на симпатиковата и парасимпатиковата ганглии, и по този начин пречи на предаването на възбуждане да preganglionarnah постганглийния влакна. Това намалява или елиминира ефектите както на симпатиковата и парасимпатиковата innerva-нето на ефекторни органи и тъкани. В допълнение, Н-ганглиоблокиращи холинергичните рецептори хромафинови надбъбречни медуларни клетки, намаляване на секрецията на адреналин и норадреналин, както и Н-holinoretseptora каротидна гломерулите, което предотвратява рефлекс възбуждане ВЕИ-ционни и вазомоторни центрове.
Блокадата на симпатиковата система ганглии намалява въздействието-AL стимулира симпатиковата сърдечна и съдова тон (артерии и вени), с намален обем инсулт, разширяване артерии и вени - резултат D в намалена артериално и венозно налягане. Намалена освобождаване на адреналин и норадреналин надбъбречните жлези при ganglioblokatorov на влияние също допринася за намаляване на артериална и венозна налягане.
Блокадата на парасимпатиковата ганглии води до нарушаване на настаняване (парализа на комплекса), бърз сърдечен ритъм (тахикардия), намаляване на тонуса на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт и пикочния мехур, инхибиране на секрецията на слюнчените, бронхиалните жлези, стомашни и чревни жлези. За разлика от по-малко ученици ganglioplegic M Хо linoblokatorov и разширяване няма значително влияние върху бронхиална тон.
В момента в клиничната практика се използва главно хипо-tenzivnoe ganglioblokatorov действие. Хексаметониев (benzogeksony) и azametony (pentamine)
Наркотиците в тази група се използва за облекчаване на хипертензивни кризи (намаляване бързо налягане), белодробен оток срещу повишено кръвно налягане в спазъм periferiches-кал съдове. Ganglioplegic кратки стъпки, използвани в hirurgiches кал операции за контролирана хипотония. Веществата се прилагат интравенозно, като по този начин понижаване на кръвното налягане намалява кървенето на съдова хирургическото поле и в неврохирургически опера-ции предотвратява развитието на мозъчен едем.
Ganglioblokatorov странични ефекти са свързани главно с СИМ блокада pathic и парасимпатиковата ганглии. По този начин, разширяване на вените, свързани с блокада на симпатиковата ганглии, е причина за хипотония ortostatiches Coy - рязко понижаване на кръвното налягане, когато промяната в Твърдение тяло от хоризонтално до вертикално. Това може да доведе до загуба на съзнание. За да се предотврати този страничен ефект след пациенти ганглий-oblokatora администрация се насърчават да лежи поне 1,5-2 часа. Ефективност Side-тер ganglioblokatorov свързано с блокада на парасимпатиковата ганглии са мидриаза, настаняване парализа, сухота в устата, тахикардия, намалена подвижност зададена червата и тонус на пикочния мехур.
Ganglioplegic противопоказан при тежка хипотензия, шок, инфаркт на миокарда, бъбреците и увреждане на черния дроб. Ganglioplegic не може да се използва при пациенти с глаукома със затворен ъгъл. Във връзка с забавяне на притока на кръв ganglioplegic противопоказан при повишена склонност към тромбоза.
Свързани статии