Една таблетка съдържа 50 мг активно вещество - рилузол. както и допълнителни съединения, макрогол 6000, магнезиев стеарат, титанов диоксид (Е 171), микрокристална целулоза, хидроксипропилметилцелулоза, натриев kroskarmezol, безводен колоиден силициев диоксид, безводен двуосновен калциев фосфат и пречистена вода.
Форма освобождаване
Покритите таблетки белязани «RPR 202". В една опаковка 56 таблица. - 4 до 14 блистери маса.
Фармакологични ефекти
Рилузол (Рулизол) се отнася до група от лекарства, засягащи нервната система. Процесите могат да блокират молекули освобождаване на глутамат.
Фармакодинамика и Фармакокинетика
Рилузол е бензотиазол производно. Той е в състояние да осигури на многостранно влияние върху механизмите на глутамат невротрансмисия. Вероятно въздействие механизъм рилузол комплекс структуриран и се основава на способността на лекарството:
- инхибира освобождаването на глутамат;
- voltazhzavisimye инактивира натриеви канали и стимулира C-belkovozavisimye път предаване импулс;
- рецептори конкурентно блокират М-О-метил-аспарагинова киселина.
Рилузол лекарство може да увеличи скоростта на оцеляване на пациенти, страдащи от страна (страничен), АЛС (болест на Lou Gehrig).
Фармакокинетика
В резултат на рилузол оралната абсорбция случва достатъчно бързо (90%) и абсолютното биологичен е 60%, но, когато се прилага с калорични храни мастни е намалена с около 40%. Максималните концентрации на активните вещества в кръвта, наблюдавани след 1.5 часа и е около 173 нг / мл. Разпределение случва в тялото, се свързва с протеини в кръвта, обикновено албумин и липопротеини - около 97%. Рилузол прониква през кръвно-мозъчната бариера и се екскретира в майчиното мляко.
В метаболизма на рилузол е ангажиран цитохром Р450, и по-нататък тя претърпява глюкурониране. Времето на полуживот на 9-15 часа: около 90% от дозата се елиминира в урината като глюкуронид (60%, остатък -neizmenennoe вещество), 10% - в изпражненията.
AUC промени при пациенти с функционален чернодробно увреждане
- с умерена недостатъчност - AUC се увеличава със средно 3 пъти;
- в лека хронична чернодробна недостатъчност - 1.7 пъти.
Показания
болестта на Лу Гериг или друга страна (страничен), амиотрофична латерална склероза (ALS).
Противопоказания
- детска възраст;
- бременност и кърмене;
- бъбречна недостатъчност;
- Нарушения на чернодробната функция;
- alaninamilotransferazy се увеличи скоростта на повече от 5 пъти;
- свръхчувствителност към лекарството.
странични ефекти
- alaninamilotransferazy повишаване на нивата в кръвта, което може да намалее след няколко месеца на терапия (изисква редовен мониторинг);
- често срещаната нежелани реакции: възникване на тахикардия. парестезия. сънливост. виене на свят. повръщане, коремна болка, диария. гадене, синдром астения;
- рядко срещащи нежелани реакции: главоболие. тежка форма на неутропения. анемия;
- изолирани случаи: ангиоедем и анафилактични реакции, хепатит. панкреатит.
Рилузол, упътване за употреба (дозировката и метод)
Стандартна дневна доза - 100 мг, разделена на 2 дози от 50 мг (гама - 12 часа).
Продължителността на лечението трябва да бъде определена от лекар индивидуално за всеки отделен случай.
свръх доза
Вероятно кома. психиатрични, неврологични симптоми на метхемоглобинемия.
Не антидот, е необходимо симптоматично лечение.
взаимодействие
Свързани статии