Общи характеристики. Съставки:
пароксетин Активната съставка мезилат 25.83 мг, въз основа на 20 мг пароксетин;
Помощни вещества: двуосновен калциев фосфат безводен, натриева карбоксиметил нишесте, магнезиев стеарат; филмово покритие: лактоза монохидрат, хипромелоза, титанов диоксид (Е 171), макрогол 4000, жълт железен оксид (Е 172), червен железен оксид (Е 172).
Описание: кръгли таблетки, филмирани, от жълт до оранжев цвят, с преследване "пота 20" от едната страна и линия от двете страни.
Фармакологични свойства:
Пароксетин е мощен и селективен инхибитор на улавяне на 5-хидрокситриптамин (5-НТ, cerotonina) неврони в мозъка, които определят неговите антидепресивно действие и ефективност при лечение на обсесивно-компулсивно (OCD) и паническо разстройство.
Основните метаболити на пароксетин са полярен и конюгиран окисляване и метилиране, които бързо се изчиства от тялото, имат лоша фармакологична активност и не засягат неговия терапевтичен ефект. Метаболизмът на пароксетин не се нарушава поради неговото влияние избирателно улавяне на 5-НТ неврони.
Пароксетин има нисък афинитет към мускариновите холинергични рецептори.
С селективно действие, за разлика от трициклични антидепресанти, пароксетин показва нисък афинитет към а-1, А-2, В-адренорецептори и допамин, подобни на 5-НТ1, 5-НТ2 и като хистамин (Н1) рецептор. Пароксетин не нарушава психомоторна функция и не потенцира на инхибиращия ефект на етанол върху тях.
Съгласно поведение и ЕЕГ проучвания показаха, пароксетин слабо активиращ собственост, когато се прилага в дози по-високи от тези, изисквани за инхибиране на захващане на 5-НТ. При здрави доброволци, за да не причинява значителна промяна в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕЕГ.
За разлика от антидепресанти, които инхибират улавяне на норадреналина, пароксетин инхибира много по-слаби антихипертензивни ефекти на гванетидин.
Фармакокинетика. Пароксетин се абсорбира добре след перорално приложение и претърпява метаболизъм при първо преминаване през черния дроб. Изолиране от урината непроменен пароксетин е обикновено по-малко от 2% от дозата, където метаболити съдържат около 64% от дозата. Червата отделя около 36% от дозата, вероятно чрез жлъчката, където немодифициран пароксетин е по-малко от 1% от дозата. Така, пароксетин появява главно като метаболити.
Екскрецията на метаболитите пароксетин двуфазни, първоначално в резултат на първо преминаване на метаболизма през черния дроб, и след това се контролира системен елиминиране. Периодът на полуразпад варира, но обикновено е около 16-21 часа
Концентрацията на равновесие се достига след 7-14 дни след започване на лечението, и фармакокинетиката не се променя по време на продължително лечение. Клиничните ефекти на пароксетин (странични ефекти и ефективност) не са съотнесени към неговата концентрация в плазмата.
Тъй като метаболизма на пароксетин включва етапа на първото преминаване през черния дроб, сумата, определена в системното кръвообращение е по-малко от това, което се абсорбира от стомашно - чревния тракт. След увеличаване на дозата на пароксетин или многократно приложение, при увеличаване на натоварването на тялото, частична абсорбция ефект на първо преминаване през черния дроб и намалява плазмен клирънс на пароксетин. В резултат на това може да повиши плазмената концентрация на пароксетин и фармакокинетичните параметри на вибрации, които могат да се наблюдават само в тези пациенти, които след получаване на ниски дози достигнат ниски нива на лекарството в плазмата.
Пароксетин е широко разпространен в тъканите, и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от него е налично в плазмата и в терапевтични концентрации 95% свързан с плазмените протеини.
Показания за употреба:
Дозировка и начин на приложение:
Вътре, 1 път на ден, сутрин, по време на хранене. Tablet се поглъщат цели с вода. Дозата се коригира индивидуално за първите две до три седмици след започване на лечението и след това, ако е необходимо, се коригира.
Когато депресии - 20 мг един път на ден. Ако е необходимо, дозата се увеличава постепенно до 10 мг / ден до максимум от 50 мг / ден. в зависимост от реакцията на пациента
Панически разстройства първоначалната доза - 10 мг / ден (за намаляване на възможния риск от влошаване на симптомите на паника), последвана от седмична увеличение от 10 мг. Средната терапевтична доза - 40 мг / ден. Максималната доза - 50 мг / ден.
Посттравматични психични разстройства: за повечето пациенти началната доза и терапевтично количество до 20 мг на ден. В някои случаи се препоръчва увеличаване на дозата на пароксетин максимум 50 мг на ден. Дозировката трябва да бъде увеличен с 10 мг на седмица съгласно клиничния ефект.
Както и при лечението на всички други антидепресанти доза трябва да се оценява и се регулира, ако е необходимо, в рамките на две или три седмици в началото на лечението и след това, ако е необходимо. Пациентите трябва да продължат лечението за период, достатъчен за изчезването на симптомите в продължение на поне 4-6 месеца след възстановяване от депресия и повече в присъствието на обсесивно-компулсивно и панически разстройства. Подобно на много други психоактивни вещества не се препоръчва внезапното отстраняване на лекарството.
За по-възрастни пациенти дневната доза не трябва да надвишава 40 мг.
За да се предотврати развитието на оттегляне спиране на лекарството е постепенно.
Не се препоръчва употребата на пароксетин при деца, тъй като безопасността и ефикасността не са установени при тази популация.
Характеристики на заявлението:
За да се избегне развитието на невролептичен малигнен синдром, предписан с повишено внимание при пациенти, приемащи антипсихотици.
Пароксетин не уврежда познавателни и психомоторни функции, обаче, както при лечението на пациенти с други психотропни лекарства трябва да бъдат внимателни при шофиране и движещи се машини.
По време на периода на лечение трябва да се въздържат от употреба на алкохол и от дейности, потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост.
Лечението с пароксетин прилага 2 седмици след преустановяване на МАО-инхибитори.
Пациентите в напреднала възраст може да хипонатриемия.
В някои случаи е необходимо коригиране на дозата инсулин и / или орални хипогликемични медикаменти.
С развитието на припадъци, лечението с пароксетин стоп.
При първите признаци за мания трябва да се прекрати лечението с пароксетин.
По време на първите няколко седмици трябва да се следи внимателно за състоянието на пациента по отношение на евентуални опити за самоубийство, тъй като по това време все още не може да се постигне терапевтичен ефект на пароксетин.
Странични ефекти:
От нервната система: сънливост, тремор. умора, безсъние, виене на свят. умора, спазми. екстрапирамидни нарушения, халюцинации. мания, объркване, възбуда. тревожност, деперсонализация. пристъпи на паника, нервност, парестезии. намалена способност да се концентрира, серотонинов синдром
От сетивата: замъглено зрение, промяна във вкуса
С пикочно-половата система: сексуална дисфункция, включително импотентност и еякулация разстройства, намалено либидо, аноргазмия, задържане на урина, повишена честота на уриниране.
От храносмилателната система: загуба на апетит, гадене. повръщане. сухота в устата, запек или диария. в много редки случаи - хепатит.
С сърдечно-съдовата система: ортостатична хипотония.
Други: изпотяване, алергични реакции (обрив, уртикария ekhimatozy, сърбеж, ангиоедем.), Хипонатремия. неподходяща секреция на антидиуретичния хормон, хиперпролактинемия / галакторея, отказване от наркотици остър отказ.
Взаимодействие с други лекарства:
Хранене и антиациди не влияят на усвояване и фармакокинетичните параметри на наркотика.
Пароксетин е несъвместима с МАО-инхибитори, тиоридазин.
При едновременното приложение на пароксетин protsiklidina увеличава концентрация.
По време на лечението с пароксетин трябва да се въздържат от употребата на алкохол, защото на възможно повишаване на токсичния ефект на алкохола.
Метаболизмът и фармакокинетиката на пароксетин могат да варират, когато се прилага едновременно с лекарства индуктори / инхибитори на чернодробни ензими.
Поради инхибирането на цитохром Р450 пароксетин може да увеличи ефекта на барбитурати, фенитоин, антикоагуланти, трициклични антидепресанти (нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазинови невролептици (тиоридазин) и 1С антиаритмични средства от клас (включително пропафенон), метопролол и повишаване на риска от нежелани реакции при едновременно приложение на тези лекарства.
При едновременно приложение с лекарства, които инхибират чернодробните ензими, могат да изискват намаляване на дозата на пароксетин.
Пароксетинът увеличава времето при пациенти, получаващи варфарин, протромбиновото време при постоянна кървене.
При едновременното приложение на пароксетин с атипични антипсихотици, фенотиазини, трициклични антидепресанти, аспирин, нестероидни противовъзпалителни лекарства се препоръчва повишено внимание поради възможни нарушения с кървене.
Едновременното приложение със серотонинергични средства (трамадол, суматриптан) може да доведе до увеличаване на серотонинергични ефекти.
Както и при прехвърляне към други селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина споменато литиев взаимно засилване триптофан действие лекарства и пароксетин. Едновременното приложение на лекарства с литий се извършва под контрола на кръвните концентрации.
Не се препоръчва за съвместно прилагане с лекарства, съдържащи триптофан.
При прилагането на пароксетин с невролептици и други селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина могат да развият злокачествен невролептичен синдром.
При едновременното приложение на пароксетин с фенитоин и други антиконвулсанти може да намали плазмените концентрации на пароксетин и повишена честота на странични ефекти.
Противопоказания:
- свръхчувствителност към лекарството;
- едновременно с МАО-инхибитори и в продължение на 14 дни след изтеглянето им;
- бременност и кърмене
- Деца и юноши на възраст под 18 години (ефективността и безопасността не е установена).
Предпазни мерки: чернодробна недостатъчност; бъбречна недостатъчност; затваряне глаукома; хиперплазия на простатата; мания; дефекти на сърцето; епилепсия. в нестабилна епилепсия трябва да се избягва поглъщане; конвулсивно състояние; назначаване на кардиоверсия; приемате лекарства, които увеличават риска от кървене; наличието на рискови фактори за кървене разстройства, заболявания, които повишават риска от кървене, старост.
предозиране:
Симптоми: гадене. повръщане. тремор. сухота в устата, разширени зеници, повишена температура, промени на кръвното налягане, главоболие. неволеви мускулни съкращения, възбуда. тревожност, синусова тахикардия. изпотяване, сънливост, нистагъм. брадикардия. възлови ритъм
В много редки случаи, като същевременно други психотропни лекарства и / или алкохол може да е промени в електрокардиограмата, кома.
Лечение: стомашна промивка. активен въглен. Ако е необходимо - симптоматична терапия. Няма специфичен антидот.
Условия на съхранение:
При температура не по-висока от 30 ° С Да се съхранява на място недостъпно за деца.
Срок на годност: 3 години. Да не се използва след срока на годност отбелязан върху опаковката.
Условия за доставка:
Таблетки, филмирана.
10 таблетки в блистер PVC / PE / PVDC / алуминиево фолио. 3 блистера, заедно с инструкции за употреба в картонена кутия.
Преглед на pliz
Добре дошли! интересуват от базата данни на клиент ли сте? Отговор на E-mail: [email protected]
Свързани статии