свидетелство
Лечението, включително анти-рецидив:
Депресията на различна етиология, включително състояние, придружено от безпокойство;
обсесивно-компулсивно разстройство (натрапчиво синдром);
панически разстройства, включително със страха от пребиваващи в тълпата (агорафобия);
социална фобия;
пост-травматично стресово разстройство.
Противопоказания
свръхчувствителност към историята на наркотици;
МАО инхибитор период терапия и след прекратяване на лечението МАО инхибитори за 2 седмици;
бременност;
кърмене;
Деца до 18-годишна възраст (поради липса на клиничен опит).
Фармакологични ефекти
Фармакологично действие - антидепресант.
Активна субстанция
>> Пароксетин * (пароксетин *)
латинското име
Rexetin
ATC:
>> N06AB05 Пароксетин
терапевтичен
>> Антидепресанти
Структура и състав
в блистери 10 бр. 3 в купчина от картонени опаковки.
Формите на лекарствени
20 мг таблетки: Бели или почти бели кръгли таблетки, покрити таблетки. От една страна - рискът, от друга гравирани «X20».
30 мг таблетки: бели или почти бели, кръгли, изпъкнали таблетки, покрити таблетки приблизително 11 мм в диаметър. От една страна - рискът, от друга с надпис "X30".
Фармакокинетика
След перорално приложение на пароксетин абсорбира добре. Той се метаболизира в черния дроб до неактивни метаболити. Едновременният прием на храна не влияе на абсорбцията и фармакокинетиката на пароксетин. Свързан с плазмените протеини при 93-95%. T1 / 2 пароксетин средни нощ. Динамично равновесие плазмени нива, достигани при 7-14 дни след започване на лечението в бъдещите фармакокинетиката не се променят по време на продължителна терапия. Приблизително 64% от пароксетин се екскретира с урината (2% непроменен, 62% като метаболит); приблизително 36% се екскретират през стомашно-чревния тракт, главно като метаболити; по-малко от 1% се екскретира в изпражненията в немодифицирана форма.
Концентрацията на пароксетин в кръвната плазма увеличава в черния дроб и бъбреците, и по-възрастните хора.
фармакодинамика
Той инхибира обратната невронална поемане на серотонина в ЦНС. Малкият ефект върху невроналната усвояването на норадреналин и допамин. Също така има анксиолитична и психоактивни свойства.
Прилагане на бременност и кърмене
Безопасност на употребата на пароксетин по време на бременност не е проучен, така че не трябва да се използва по време на бременност и кърмене, освен ако по медицински потенциалната полза от лечението надвишава потенциалните рискове, свързани с приема на лекарството.
странични ефекти
Честотата на проява и интензивност на нежелани реакции по време на лечението намалява, така че тяхното развитие в повечето случаи е възможно да се продължи приема на лекарството.
От стомашно-чревния тракт: гадене (12%); понякога запек, диария, загуба на апетит; рядко - повишени чернодробни ензими (причинно-следствена връзка между пароксетин и промени в чернодробните ензими не е доказано, но в случай на нарушена чернодробна функция се препоръчва прекратяване на пароксетин); понякога - тежка чернодробна дисфункция.
CNS: сънливост (9%); тремор (8%); слабост и умора (7%); безсъние (6%); в някои случаи - главоболие, раздразнителност, парестезия, замаяност, сомнамбулизъм; екстрапирамидни нарушения рядко се наблюдават (наблюдавани предимно при предишното интензивното използване на невролептици) и лицево-челюстна дистония. Рядко - епилептиформени припадъци (също характерни друг антидепресант); повишено вътречерепно налягане.
От сетивата: в някои случаи - замъглено зрение, мидриаза; рядко - атака на остра глаукома.
Сърдечно-съдовата система: в някои случаи - тахикардия, ЕКГ промени, нестабилно кръвно налягане, припадък.
От страна на гениталиите и пикочната система: еякулация разстройство (13%); в някои случаи - промени в либидото; рядко - затруднено уриниране.
Електролитен дисбаланс: в някои случаи - хипонатриемия с развитието на периферни отоци, нарушено съзнание или епилептични симптоми (повечето от тези случаи се наблюдава при пациенти в напреднала възраст, които, в допълнение към пароксетин получи диуретици и други лекарства, а в някои случаи това състояние се развива в резултат на свръхпроизводство на ADH; след спиране на лекарството в кръвта натриеви нива в нормален).
Кожни реакции и реакции на свръхчувствителност: В редки случаи - хиперемия на кожата, синини, подуване на лицето и крайниците, анафилактични реакции (уртикария, бронхоспазъм, ангионевротичен оток), кожата сърбеж.
Други: в редки случаи - миопатия, миалгия, хипергликемия; рядко - хиперпролактинемия, галакторея, хипогликемия, треска и грипоподобни развитие на държавата. Рядко - тромбоцитопения (причинно-следствена връзка с приема на наркотици не е доказано); увеличаване или намаляване на телесното тегло. Описани няколко случая на силно кървене (вж. "Предпазни мерки").
Внезапно спиране на лекарството може да причини замайване, сензорни нарушения (например парестезии), безпокойство, нарушения на съня, тревожност, тремор, гадене, изпотяване и объркване, така че прекратяването на лекарствена терапия трябва да се извършва постепенно, е препоръчително да се намали дозата на всеки втори ден.
взаимодействие
Храни, антиациди: храна и антиациди не оказват влияние върху абсорбцията и фармакокинетиката на пароксетин.
МАО-инхибитори: както и други инхибитори на обратното захващане на серотонина, при опити с животни споменато нежелано взаимодействие между пароксетин и МАО-инхибитори (виж "Предпазни мерки".).
Триптофанът: при пациенти с едновременната употреба на пароксетин и триптофан са белязани от главоболие, гадене, потене и замайване, така че да се избегне споделяне на употребата на пароксетин и триптофан.
Варфарин: между пароксетин и варфарин се очаква фармакодинамични взаимодействия (с немодифициран протромбиновото време характеризира с повишено кървене), така че трябва да пароксетин с изключително внимание при пациенти, приемащи антикоагуланти.
Суматриптан: В някои случаи, комбинирано използване на силна отпадналост, хиперрефлексия, некоординираност. Ако е необходимо, едновременната употреба на суматриптан и инхибитор на обратното захващане на серотонина, необходими за изпълнението на последната под строг лекарски контрол.
Бензодиазепините (оксазепам), барбитурати, невролептици: комбинираната употреба на пароксетин и каза данни означава да се засили са наблюдавани присъщата им седация (сънливост). Има ограничен опит от едновременната употреба на пароксетин с невролептици, така че в тези случаи трябва да се използва с повишено внимание (виж "Странични ефекти:. Екстрапирамидни нарушения").
Трицикличните антидепресанти (ТСА): както и в комбинирано използване на други инхибитори на обратното захващане на серотонина с ТСА, внимание е необходимо, защото пароксетин може да инхибира метаболизма ТСА извършва включващи SYR2D6 изоензим. Следователно ТСА доза трябва да се намали (вж. Комбинираната употреба с лекарства, които индуцират и инхибират метаболизма ензимната система).
Литий: достатъчно опит комбинирано използване на литий или пароксетин с други инхибитори на обратното захващане на серотонина все още не са натрупали, така че трябва да се използва с повишено внимание при редовен мониторинг на литиеви нива в кръвта.
Комбинираното използване на лекарства, които индуцират и инхибират метаболизма ензимната система: лекарства, които подобряват или инхибират активността на ензимни системи на черния дроб, които могат да влияят на метаболизма и фармакокинетиката на пароксетин. Когато се комбинират с инхибитори на чернодробни метаболитни ензими, необходими да се използва най-ниската ефективна доза на пароксетин. Комбинирано използване с индуктори на чернодробните ензими не изисква корекция на първоначалната доза на пароксетин; допълнителни дози се променят в зависимост от клиничния ефект (ефикасност и поносимост).
Състави метаболизъм, което се извършва с участието на изоензим SYR2D6: пароксетин значително инхибира изоензим SYR2D6. Поради това, тя изисква специално внимание при едновременно прилагане на лекарства, обмяната на веществата, което се случва с участието на този изоензим, включително някои антидепресанти (например, нортриптилин, амитриптилин, имипрамин, дезипрамин и флуоксетин), фенотиазини (например тиоридазин), антиаритмици група IC (например, пропафенон, флекаинид и енкаинид), или които блокират действието му (например хинидин, циметидин, кодеин).
Състави метаболизъм, което се извършва с участието на изоензим SYRZA4: надеждни клинични данни на пароксетин изоензим инхибиране SYRZA4 обаче не с лекарства, които инхибират този ензим (например терфенадин), прилагането може да бъде.
Циметидин: циметидин инхибира някои изоензими на цитохром Р450; Следователно, когато се използва заедно повишени нива на концентрации на пароксетин в плазмата на етапа на динамично равновесие.
Фенобарбитал: фенобарбитал повишава активността на някои изоензими на цитохром Р450. При съвместното прилагане намалява концентрацията на пароксетин в кръвната плазма, както и по-кратък t1 / 2.
Антиконвулсанти (фенитоин) в комбинирано използване на пароксетин и концентрация на пароксетин фенитоин намалява в кръвната плазма, обаче, може да увеличи честотата на страничните ефекти на фенитоин (същото се случва в комбинирано използване на други антиконвулсанти). При пациенти с епилепсия, лекувани с дългосрочна карбамазепин, фенитоин, или натриев валпроат, допълнителното назначаването на пароксетин не причинява промени в фармакокинетични и фармакодинамични свойства на антиконвулсанти; се отбележи, увеличаване на пароксизмална изземване.
Лекарства, които се свързват с плазмените протеини: Пароксетин до голяма степен е свързан с плазмените протеини. Докато използването на лекарства, които също се свързват с плазмените протеини, придружени от повишени концентрации на пароксетин в плазмата може да се увеличи странични ефекти.
Дигоксин: защото достатъчен клиничен опит от комбинираното използване не е налична, се препоръчва да бъдат внимателни, когато се прилагат едновременно.
Диазепам: Диазепам с размяна приложение не повлиява фармакокинетиката на пароксетин.
Protsiklidina: пароксетин значително повишава концентрацията в кръвната плазма protsiklidina, така че появата на антихолинергични странични ефекти, трябва да се намали дозата protsiklidina.
Бета-блокерите: при клинични проучвания с пароксетин не засягат нивото на пропранолол в кръвта.
Теофилин: В някои случаи, има увеличение на концентрацията на теофилин в кръвта.
Въпреки факта, че в хода на клинични проучвания, взаимодействието между пароксетин и теофилин не е доказано, се препоръчва редовно проследяване на теофилин в кръвта.
Алкохол: Алкохол амплификация на стъпки, докато не е бил идентифициран употребата на пароксетин. Въпреки това, поради ефекта на пароксетин върху системата на чернодробните ензими, е необходимо да се изключи използването на алкохолни напитки по време на лечението с пароксетин.
Предупреждения
Прилага строго предписани от лекар, за да се избегнат усложнения.
Жените в детеродна възраст, по време на лечението с пароксетин, препоръчани контрацепция.
Изследвания са установили, няма нежелани ефекти върху пароксетин психомоторно или когнитивна функция. Въпреки това, в началото на курс на лечение за индивидуален срок не може да шофира или да се работи в повишена опасност, изискваща бърза реакция.
срок на годност
5 години
условия за съхранение
Списък Б. температурата на 15-30 ° С
Намерени в 1145 и въпроси:
Свързани статии