фармакологични свойства
фармакодинамика. Гатифлоксацин е активен срещу широк спектър от грам-отрицателни и грам-положителни микроорганизми, така че е показан за лечение на заболявания, причинени от тези патогени:
- Грам-положителни микроорганизми: чувствителен - Staphylococcus ауреус, стрептококова пневмония, Streptococcus pyogenes и относително чувствителни - Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus Epidermidis (включително метицилин-резистентни щамове), Staphylococcus Haemolyticus, Staphylococcus Hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;
- Грам-отрицателни микроорганизми: чувствителен - Haemophillus грип (включително щамове, произвеждащи # 946-лактамаза), форми на хемофилия rarainfluenzae: Klebsiella пневмония, Moraxella catarrhalis (включително щамове, произвеждащи # 946-лактамаза), Ешерихия коли, Enterobacter cloacae, Neisseria гонорея (включително щамове, произвеждащи # 946-лактамаза) и относително чувствителни - Bordetella коклюш, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter ШегтесНиз, Enterobacter sakazakii, Proteus Mirabilis, Proteus вулгарис, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
- относително чувствителни анаероби: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides Fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium SPP. Porphyromonas SPP. Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas Магнус, Prevotella SPP. Propionibacterium SPP. Ctostridium перфрингенс, Clostridium ramosum;
- чувствителни атипични патогени: С пневмония, С трахоматис, М. пневмония, L. pneumophila, Ureaplasma;
- относителната чувствителност на атипични форми: Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.
Чрез гатифлоксацин чувствителни патогени като Mycobacterium туберкулоза и Н. Pylori.
Антибактериален ефект на гатифлоксацин осигурява чрез инхибиране на ДНК гираза и топоизомераза IV. ДНК гираза се счита за важен ензим участва в репликацията на ДНК на патогени. Топоизомераза IV се счита за ензим, който играе водеща роля в разпространението на хромозомите по време на разделяне на бактериалната клетка.
Гатифлоксацин относително полезни бактерии устойчиви на # 946; лактам и макролидни антибиотици.
Фармакокинетика. Абсолютната бионаличност на гатифлоксацин - 96%. Стах плазмени нива, постигнати 1-2 часа след перорално приложение. Свързването с плазмените протеини е приблизително 20%.
Гатифлоксацин обикновено прониква в повечето тъкани на тялото и бързо се разпределя в телесните течности. Високите концентрации постигнати в белодробната тъкан, бронхиалната мукоза, параназалните синуси, алвеоларни макрофаги, тъканите на средното ухо, кожата, тъканите и простатата секрети, слюнката, жлъчката, семенна течност, влагалището, матката, ендо- и миометриума, фалопиевите тръби, яйчниците.
Гатифлоксацин се биотрансформира в тялото на <1% выделения дозировки с мочой.
Отделя чрез бъбреците. Средните отстраняване на гатифлоксацин варира от 7 до 14 часа и не зависи от дозата и режимът на приложение.
В експерименти с животни гатифлоксацин преминава свободно през плацентата и се отделя в кърмата.
При жените има различия във фармакокинетиката на гатифлоксацин. Жените наклон възраст отбелязани 21% увеличение на плазмените нива на Стах 32% увеличение на AUC 0-т и по-бавно в сравнение с отнемане по-млади жени.
Деца. Фармакокинетика на гатифлоксацин не се определя при деца.
Бъбречна недостатъчност. При хората с бъбречна недостатъчност клирънс гатифлоксацин намаляване на системната експозиция е по-изразен.
Структура и състав
Таблица. п / 400 мг, № 10
лечение на инфекции, причинени от чувствителни към инфекции от малария:
- остър синузит;
- инфекции на дихателните пътища (остър бронхит, остри екзацербации на хроничен бронхит, придобита в обществото пневмония);
- усложнени инфекции на бъбреците и пикочния тракт (включително остра пиелонефрит, цистит, уретрит, хронична инфекция на пикочните пътища);
- гонорея (неусложнени уретрит, цервицит).
приложение
препарат се използва независимо от храната, често 1 път на ден.
Остър бронхит, обостряне на хроничен бронхит 400 мг 1 път на ден; Продължителност на лечението - 5-7 дни.
Остра синузит 400 мг един път на ден; Продължителност на лечението - 10 дни.
Придобита в обществото пневмония: 400 мг 1 път на ден или 200 мг 2 пъти на ден; Продължителност на лечението - 7-14 дни.
неусложнени на пикочните пътища (цистит): 400 мг един път на ден или 200 мг два пъти на ден; Продължителност на лечението - 3 дни.
Усложнени инфекции на пикочните пътища: 400 мг един път на ден или 200 мг 2 пъти на ден; Продължителност на лечението - 7-10 дни.
Остра пиелонефрит: 400 мг един път на ден; Продължителност на лечението - 7-10 дни.
Опростено уретрата гонорея при мъжете, на шийката на матката гонорея при жените: 400 мг 1 път на ден веднъж.
От гатифлоксацин освободен обикновено чрез бъбречна екскреция, пациенти с креатининов клирънс <40 мл/мин, включая пациентов, находящихся на гемодиализе или длительном амбулаторном перитонеальном диализе, требуется коррекция режима дозирования.
Препоръчителна доза корекции лекарства при пациенти с бъбречна недостатъчност:
Креатининовия клирънс, мл / мин
Начална доза, мг
Следващи дозирани мг (ежедневно)
Схема с едно приложение на лекарството в доза от 400 мг (за лечение на инфекции на пикочните пътища без усложнения, гонорея) и 200 мг 1 път на ден в продължение на 3 дни не изисква корекция на дозата при пациенти с увредена бъбречна функция.
Противопоказания
Свръхчувствителност към гатифлоксацин и други флуорохинолони история или към други компоненти на лекарството. Диабет, заболявания на централната нервна система (епилепсия, нисък праг на припадане).
странични ефекти
Най-честите нежелани ефекти на гатифлоксацин - виене на свят, повръщане, диария, вагинит, коремна болка, главоболие. Също така на разположение:
от имунната система: повишена температура, топлина, анафилактоидни реакции, анафилактичен шок, васкулит, екзема, ангиоедем;
на кожата: кожен обрив, уртикария, зачервяване, сърбеж, фоточувствителност, фототоксичност, алергичен дерматит, изпотяване, суха кожа, Stevens - Johnson;
от страна на нервната система: възбуда, възбуждане, нарушението и загуба на съзнание, депресия, нервност, възбуда, тревожност, кошмари или параноя, нарушения на съня, безсъние, сънливост, парестезия, нарушения във вкуса, тремор, припадъци, замъглено зрение, шум в ушите, ототоксичност;
със сърдечно-съдовата система: сърцебиене, хипертония или хипотония, периферен оток, вазодилатация, удължение Q-T интервал в електрокардиограмата, синкоп, Torsades де Pointes;
от храносмилателния тракт: анорексия, запек, диспепсия, метеоризъм, глосит, гастрит, орална кандидоза, стоматит, язви в устната кухина, киселини, смущения на апетит, повръщане, гадене, жажда, сухота в устата, панкреатит;
от страна на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан: артропатия, артралгия, миалгия, мускулни спазми, смущения на ставния хрущял, тендинит, теносиновит, сухожилие разкъсване;
от хепатобилиарната система: повишени чернодробни ензими, холестатично жълтеница, хепатит, болка в горния десен квадрант;
от страна на ендокринната система: колебания в кръвната захар - хипогликемия (включително хипогликемичен когото), хипергликемия (включително хиперосмоларна хипергликемия neketonemicheskuyu);
от уринарния тракт: бъбречната функция, включително предпазители, кристалурия, преходно нефрит, дизурия, хематурия, и - са редки;
На дихателната система: диспнея, фарингит;
лабораторни нарушения: неутропения, повишени ALT, AST, алкална фосфатаза, билирубин, амилаза, електролити заболявания, повишено протромбиново време, тромбоцитопения;
общи нарушения: астения (слабост), болка в гърба, болка в гърдите.
Други нежелани реакции са възможни използване гатифлоксацин, състояща се от моно- или комбинирана терапия: помисли разстройства, увредена поносимост към алкохол, артрит, астма (бронхоспазъм), атаксия, костна болка, брадикардия, хейлит, колит, цианоза, деперсонализация, дисфагия, болки уши, екхимоза, епистаксис, еуфория, болка в очите, фоточувствителност око, гастроинтестинално кървене, генерализиран оток, гингивит, враждебност, халюцинации, маточно кървене, хематурия, свръхчувствителност, хипервентилация, gipoglik emiya, лимфаденопатия, макулопапуларен обрив, метрорагия, мигрена, подуване на устните, миалгия, миастения, болка във врата, пристъпи на паника, параноя, paraosmiya, фотофобия, псевдомембранозен колит, психоза, птоза, ректален кръвоизлив, стрес, болка substernalnaya vezikulopodobnye обриви.
Предупреждения
взаимодействие
получаване гатифлоксацин 1 час след циметидин (1 път на ден орално в доза от 200 мг) не влияе върху фармакокинетиката на гатифлоксацин. Тези резултати показват, че абсорбцията на гатифлоксацин не засяга хистаминови антагонисти, Н2 рецепторни антагонисти, такива като циметидин и фамотидин.
Едновременното използване на гатифлоксацин с антиацидни лекарства намалява неговата бионаличност.
Използването на гатифлоксацин няма никакъв ефект върху системния клирънс в / мидазолам. Ежедневно в / мидазолам доза от 0,0145 мг / кг не повлиява фармакокинетиката на гатифлоксацин. Тези резултати могат да се обяснят с липсата на ефективност на гатифлоксацин в изследвания с изоензим CYP 3A4 при хората.
Едновременното използване на гатифлоксацин и теофилин не повлиява фармакокинетиката нито едно от тези лекарства.
Комбинирано използване на гатифлоксацин и варфарин не повлиява фармакокинетиката нито един от тези продукти, протромбиновото време не се промени.
Едновременното използване на гатифлоксацин с перорални хипогликемични медикаменти може да доведе до колебания в нивата на кръвната захар (хипогликемия може да възникне или хипергликемия) в кръвта, което изисква внимателен контрол на индикатори в нивата на кръвната захар за лечение на гатифлоксацин. Ако има опасни за здравето на аномалии кръвната захар на пациента, гатифлоксацин трябва да бъде отменена.
Опасността от вентрикуларни аритмии при използване гатифлоксацин увеличава и се превръща в реална опасност в заболелите възрастови групи, особено при жени със съществуваща болест на сърцето, докато използването на лекарства, които увеличават продължителността на интервал Q-T (цизаприд, еритромицин, антипсихотици, трициклични антидепресанти) или инхибиране на сърдечния ритъм, клас IA антиаритмични средства (особено хинидин, прокаинамид) или клас III (по-специално S Daron, соталол), което води до хипокалемия, и при използване на препарати като конкурентни пътища и промяна на концентрацията на всеки друг.
Едновременната употреба на гатифлоксацин и дигоксин не произвежда значителен ефект върху промяната във фармакокинетиката на гатифлоксацин. Пациентите, лекувани с дигоксин трябва да се проверяват за признаци и симптоми на токсичност. Пациенти, които показват признаци или симптоми на токсичност дигоксин, концентрацията на дигоксин в кръвната плазма трябва да бъдат проверени и съответно коригирани дозата на дигоксин.
Системен екскреция на гатифлоксацин се увеличава значително от едновременното използване на гатифлоксацин и пробенецид.
Когато предклинични и клинични проучвания показват, че едновременното използване на флуорохинолони с НСПВС може да увеличи риска от заболявания на централната нервна система, и припадъци.
свръх доза
симптоми: объркване, намаляват дихателна честота, замайване, гадене, повръщане, диария, коремна болка, гърчове, тремор, психоза, нарушено зрение и слух, удължаване на Q-T интервал в ЕКГ.
Лечение: стомашна промивка. Пациентът трябва да бъде под лекарско наблюдение и получаване на симптоматично лечение. Необходимо е да се приложи подходящо лечение на хидратация. Гатифлоксацин слабо отделя чрез хемодиализа (приблизително 14% за 4 часа), или чрез принудително хемодиализа (приблизително 11% за 8 дни).
условия за съхранение
на сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С
Свързани статии