Наскоро фармацевтични производители лекарства ангажирани получи микросфери или пелети (от английски пелета -. Топчета, гранули, пелети) като междинен продукт или краен изглед на лекарствена форма за производство на готови лекарствени форми. Микросфери са все по-честа употреба в производството на готови лекарствени средства, тъй като те имат много значимо и предимства. Пелети могат да бъдат таблетирани с добавянето на подходящи помощни средства, те могат да бъдат съдържанието на капсулите, както и част от суспензиите.
Микросфери (пелети) са агломерати на фино раздробени прахове или гранули, които на свой ред могат да се състоят от лекарство и адюванти. Микросфери - малки, сферични или полу-сферични твърди частици с диаметър от 0.5 до 1.5 mm, които имат добра течливост, подходящи за орално приложение. Микросферите могат да бъдат получени чрез различни методи, но най-широко използваните методи за уплътняване и прилагане на лекарството върху инертни микросфери.
Независимо от начина на производство, микросфери, трябва да отговарят на следните изисквания (:
- имат почти сферична форма и гладка повърхност. са необходими за допълнително покритие оптимален начин тези условия;
- размера на частиците не трябва да се различават значително. Оптималният размер на частиците на микросферите за използване във фармацевтични нужди от 600 до 1000 микрона;
- микросферите трябва да съдържат максималния възможен размер на активното вещество.
През последните двадесет години, микросфери са укрепили позициите си във фармацевтичната индустрия за най-различни причини. Пелетите са с висока плътност и устойчивост на износване, се повлияват добре от автоматично дозиране, тяхната зърнометрия крие в широк диапазон от размери. От технологична гледна точка, микросферите да правят процеса на създаване и производство на твърди лекарствени форми, по-гъвкави. Те са в състояние да тече свободно и уплътнен без никакво затруднение, което определя еднородността и възпроизводимостта на средното тегло на таблетките и капсулите. Поради факта, че микросфери имат сферична форма и минимална площ на повърхността, те са идеални за покритие. В същото време, една лекарствена форма може да съдържа микросфери с различни лекарствени вещества. Тази способност позволява да се комбинират в единичен фармацевтичен препарат, две или повече активни вещества са химически съвместими или несъвместими, засмукването в същата или в различни части на стомашно-чревния тракт. В същото лекарствена форма може да съдържа микросфери имат различна скорост на освобождаване на лекарственото вещество, което позволява програмиране и контролира освобождаването на активното вещество и има терапевтичен ефект с по-голяма ефективност. Pelletizirovannye лекарства може да подобри безопасността и ефикасността на активния ингредиент. Тези лекарства обикновено многоелементни представени под формата на суспензии, капсули или дезинтегриращи таблетки имат няколко предимства пред един елемент дозирани форми. Pelletizirovannye форми са свободно разпределени в стомашно-чревния тракт под формата на отделни частици, който максимизира пикови промени абсорбция и намалява концентрацията на лекарството в кръвната плазма. Следователно, съществува възможност да се сведе до минимум потенциалните странични ефекти, без да се прави компромис с бионаличността на лекарственото вещество. В същото време е възможно да се избегнат високи локални концентрации, както е в случая на изолирани дозирани форми, а оттам и стимулиране на местните части на стомашно-чревния тракт.
Основната причина за широкото използване на множество продукти бързо се увеличава популярността на орални дозирани форми с контролирано освобождаване на лекарственото вещество. Твърди дозирани форми с контролирано освобождаване на LP често използвани за доставяне на лекарство към специфична област на стомашно-чревния тракт, и за поддържане на ефекта на активното вещество за продължителен период от време. В случай на микросфери горе цели могат да бъдат постигнати с помощта на покривни материали (предимно различни полимери), осигуряване на описаните свойства, или създаването на микросфери имат структура матрица.
Свързани статии