Употреба: ветеринарни науки и медицината. Техническа същност на изобретението: Изобретението се отнася до медикамент за лечение на ретровирусни инфекции, който включва axenic и протеин-свободен екстракт от Ешерихия коли, и ако е необходимо, екстракти от жълти и зелени листа на Ginkgo Biloba. 7 ZP F-Ly.
Изобретението се отнася до използването на базата axenic медикамент и протеин-свободен екстракт от Ешерихия коли за лечение на ретровирусни инфекции.
Ретровирусите са сферични, покрити РНК вируси, две подсемейства от които са патогенни за човека и животните. Характерна особеност на ретровирусна реверсивна транскриптаза е РНК-зависима ДНК полимераза. Когато едноверижна вирусната репликация РНА се транскрибира чрез обратна транскриптаза в двойноверижна ДНК междинен етап и последната интегрирана като провирус в генома на стойката на гостоприемник. В провирус от редовен транскрипция започне образуването на РНК - съдържащи вирусни частици, които напускат клетката гостоприемник след обещаващ. Ретровирусите причиняват левкемии, автоимунно заболяване, и имуносупресия, а именно при хора, по-специално, СПИН и ARS (т.е., СПИН relafed синдром = синдром, свързани със СПИН или близо), като предварително стъпка на пълна картина на болестта СПИН. Добив на ретровирусни инфекции при хората до сега невъзможно, тъй като всички опити да се създаде ваксина срещу този момент се оказва провал, защото на базата на много висока степен на мутиране на вируса. Терапевтично все още се използва лекарства, които инхибират обратната транскриптаза, докато ние говорим предимно за заместени деоксинуклеозидите на гуанозин, цитидин и тимидин. До момента най-добре познат активното вещество е Т, която, обаче, само в състояние да забави симптомите на ретровирусна инфекция, но не лекува заболяването.
Изненадващо беше установено, че познат axenic и протеин-свободна екстракти от Escherichia Coli, евентуално в комбинация с екстракт от Ginkgo biluba, могат значително да се забави прогресирането на ретровирусни инфекции, без да показват странични ефекти, известни от терапевтични средства, базирани на нуклеозиди. Coli екстракти могат да се използват заедно с екстракт от Ginkgo като такива, но също така е възможно да се комбинират лечението с екстракти терапевтични средства, съдържащи нуклеозиди, и може да намали дозата на нуклеозиди и следователно очакваните странични ефекти.
Екстракти от гинко билоба листа са били използвани за дълго време за лечение на периферни и церебрални артериални заболявания на кръвообращението. Метод за получаване на екстракти от зелени листа е известно например от DE-PS 1767098, 2117429 и ЕР-А О 324 197, ЕР-А О 330 567 и DE-OS 3940091. Друг метод за получаване на екстракти от жълти есенни листа на Ginkgo Biloba jgbcfy г ЕР-А О 352 146.
Ginkgo biluba листа съдържат няколко различни съединения, сред които т.нар ginkgoflavonglikozidy. Типичен представител на този клас вещества е 5, 7, 3 ', 4'-тетрахидрокси-флавон-3-О- рамнопиранозил-4-О- -D- (6' '' - transkumaroil) -glyukopiranozid. В по-малки количества, съдържащи terpenlaktony като glinkgolidy (гинколид), описани по-подробно, например, Окабе в др. J. Chem. Soc. (1967), 2201-2206. Тясно свързана с terpenlaktonami също е билобалид, използването на които е известно за лечение на невропатии и подобни заболявания от US-PS 4,571,407.
Освен това, гинко билоба листа също съдържат т.нар ginkgolic киселини, т.е. 6-алкил салицилова киселина с алкилови остатъци с 13-19 въглеродни атоми и 0-3 двойни връзки. От тези ginkgolic киселини могат да бъдат получени biogenetically или обработка на листата на подходящо заместен фенол, известен като антиалергични вещество. Методи за получаване на екстракти се различават основно се опитва да се изключи възможността от нежелани компоненти или съпътстващи вещества, особено ако екстрактите са по-късно да се прилагат в инжекционна форма. От известно специалист режим литература е, обаче, няколко начина за отделяне на нежелани компоненти.
На разположение на пазара днес екстракти от Гинко затова обикновено се понася добре и в инжекционна форма; тези продукти са търговски достъпни, например, от Dk Wilmfr Швабе Gmbtt Co. D-7500 Карлсруе под търговската марка "Tebonin".
Този вид на свободни от клетки протеинови и без екстракти от Escherichia Coli култури може да се прилага орално или чрез инжектиране. Подходящи препарати вече са били освободени за продажба, например, от Fa.Laves Arzneimittel Gmbtt, Barbarashtrasse, 14, 3003, Ronnenberg, под Colibiogen марка.
Действие Coli екстракти, особено в комбинация с екстракти от Гинко навън, с антиретровирусни инфекции сега може дори да не се получи ясна научно обяснение. Въпреки това, клинични проучвания ясно показват, че назначаването на такива лекарства, се запазва и дори повечето от дела еднозначно Т4 лимфоцити. Съгласно наскоро разработената работна хипотеза (WO, A 9214478), наблюдаваното загубата на специфична имунна защита вероятно се дължи на факта, че инфекции с ретровируси причиняват намаляване на Т4 лимфоцити и по-късно също до намаляване на T8 лимфоцити. Въз основа на това свръхпроизводство "nevypryamlennyh" имуноглобулини B - лимфоцити трябва да помогнат, ако отслабването на специфична имунна защита и колапс. От клинични наблюдения, има основание да се счита, че активните вещества в екстракта от Ginkgo Coli и намаляване, съответно инхибират увеличеното производство "nevypryamlennyh" имуноглобулини.
Установено е освен това, че при прием Coli и Ginkgo екстракти може да се намали дозата retrovirusospetsificheskih лекарства, които значително намалява риска от странични ефекти, особено вторични анемии. Намаляването на дозата изглежда се само частично се основава на най-добра чувствителност на нуклеозидни терапия.
Медикаментите съгласно изобретението могат да се прилагат орално, за предпочитане, обаче, чрез инжектиране. Установено е, че екстракти Coli и Ginkgo могат да бъдат взети заедно с нуклеозидни терапевтични агенти, но, от друга страна, също така има предимството, че ако Coli или Ginkgo екстракт се използва предварително преди получаването на нуклеозид терапевтично средство, и този път промяна може да бъде от няколко часа до 1 -2 дни. Изобретението се отнася следователно също до така наречената комплект (комплект), съдържащ отделните активни съставки за орално или парентерално приложение в пространствено отделена форма.
Дозирани количества за единица дозиметрични и протеин за клетъчно-свободен екстракт обмен 4-9 12 октомври микробни продукти, докато Ginkgo екстракт дозиметрична единица съдържа 50-200 мг сух екстракт. Дневната доза трябва да се определя индивидуално за всеки пациент. И дългосрочно лечение, доколкото не е имало странични ефекти.
Изобретението е обяснено по-подробно по-долу с примери.
Пример 2. За Ginkgo екстракти от зелени или жълти листа от гинко билоба и тънък пулверизира в известен начин екстрахира с ацетон се етанол, по-специално смес от вода с ацетон или етанол в съотношение 50: 50 в продължение на няколко часа при температура от 40 и 60 ° С. След екстракционната течност се оттича от листата и могат да бъдат подложени на по-нататъшно извличане. Получената бяла екстракт се екстрахира в първия етап на пречистване с несмесващ се разтворител вода, за предпочитане циклохексан. След това водата-кетон фаза се обработва, неполярен фаза се изхвърля. След това водната фаза се концентрира до кетон до около половината от обема си и утайката се отфилтрува. Филтруваният разтвор се смесва по познат начин с амониев сулфат и се екстрахира с бутанол. Полученият екстракт се суши над натриев сулфат, концентрира се при понижено налягане и накрая се екстрахира изчерпателно с етанол. След това остатъкът се концентрира под вакуум за изсушаване.
Този екстракт, който след това по известен начин може да се превърне в крайния продукт съдържа средно от около. Ginkgoflavonglikozidov 25%, а ок. Terpenlaktonov 5% (тези стойности могат да варират прибл. 10% нагоре или надолу в зависимост от произхода и да се върнат листа).
1. Прилагане на базата axenic медикамент и протеин-свободен екстракт от Ешерихия коли за лечение на ретровирусни инфекции.
2. Използване съгласно претенция. 1, характеризиращ се с това, че съдържа екстракт от зелени или жълти листата на Ginkgo Biloba.
3. Използване съгласно претенция 1 или 2, характеризиращ се с това, че дозиметрична единица екстракт E.coli съдържа метаболитни продукти от приблизително 4 9 10 1 2 микроорганизми.
4. Използване съгласно претенции 1 до 3, характеризиращ се с това, че дозиметрична единица екстракт от Ginkgo Biloba съдържа 50 200 мг екстракт от сухи листа.
5. Използване съгласно претенции 1 до 4, характеризиращ се с това, че сухият екстракт съотношение ginkgoflavonglikozidov terlenlaktonam до приблизително 1 месец май.
6. Използване съгласно претенциите от 2 до 5, характеризиращ се с това, че медикаментът съдържа E.coli екстракти от гинко билоба или съответно в пространствено отделена форма.
7. Използване съгласно претенции 1 до 6, характеризиращ се с това, че медикаментът допълнително съдържа химиотерапевтичен агент срещу ретровирусни инфекции.
8. Използване съгласно претенциите от 1 до 7, характеризиращ се с това, че съществува медикамента в инжекционна форма.
Свързани статии