ПредишенСледващото

ИНСТРУКЦИИ
за медицинска употреба на наркотици

Търговското наименование на лекарството. ломустин Medak

Международното непатентно наименование. ломустин

Дозираната форма. капсули

структура
Всяка капсула съдържа
Активна съставка: ломустин - 40 мг
Помощни вещества: лактоза, нишесте, талк, магнезиев стеарат, желатин, титанов диоксид, индиго кармин.

описание
Твърда желатинова капсула размер №3, тялото и капачката на капсулата са сини. Съдържание на капсули - бяло или леко жълтеникаво прахообразно вещество.

фармакологични свойства
Фармакотерапевтична антитуморен агент група, алкилиране съединение.
АТС код: L01AD02
Фармакодинамика. Ломустин - алкилиране противораково лекарство действие от нитрозоуреи на групата. Механизмът на действие се състои в алкилиране на ДНК и РНК.
Инхибирането на синтеза на ДНК, причинено от карбамоилиране ДНК полимераза и други ДНК ремонт ензими и повреди шаблон ДНК. Лекарството може също да забави ключови ензимни процеси чрез промяна на структурата и функцията на много протеини и ензими. Ломустин актове в късна фаза GI и началото на S-фаза на клетъчния цикъл. Най-високата чувствителност към ломустин от клетки в стационарна фаза на растеж (фактор определяне на активността в солидни тумори с ниска пролиферативно басейн).
Фармакокинетика.
След вътре бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт.
Максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма се достига след 1-4 часа.
Връзка с плазмените протеини - 50%. Тя прониква през кръвно-мозъчната бариера и в майчиното мляко.
Цереброспиналната течност се определя повече от 50% от плазмената концентрация.
Той се метаболизира в черния дроб с образуване на активни метаболити (oksimetildiazoniya и изоцианатни). Oksimetildiazony дейонизирана и се превръща в metildiazoniya йон, който се превръща в по-стабилна тавтомерна форма (диазометан) или разлага в metilkarbonievy йон и азот. Полуживотът на активни метаболити варира от 16 до 48 часа. Екскретира главно чрез бъбреците като метаболити, по-малко от 5% - през червата.

Показания
Ломустин се използва в монотерапия или в комбинация лечение на следните заболявания:

  • първични и метастазни мозъчни тумори след операцията и / или лъчетерапия;
  • лимфом (болест на Ходжкин) като втора линия терапия;
  • рак на стомаха и червата, малко клетъчен рак на белия дроб, рак на бъбрека, мултиплена миелома, злокачествена меланома.

    Противопоказания
    Свръхчувствителност към ломустин, нитрозоуреи или друго производно на частите на лекарство компонент.
    Бременност и кърмене.
    Предпазни мерки - миелосупресия (включително със съпътстваща радиотерапия или химиотерапия токсичност); Варицела (включително наскоро прехвърлени или след контакт с повръщане), херпес зостер и други остра инфекциозна болест на вирусна, гъбична или бактериален произход; кахексия, интоксикация, бъбречна и / или чернодробна недостатъчност, дихателна недостатъчност, цитостатична терапия и радиотерапия в анамнезата.

    Дозиране и администрация
    Ломустин приема перорално вечер, преди лягане или след 3 часа след хранене.
    Препоръчваната доза ломустин при възрастни и деца е 130 мг / m с единична доза орално на всеки 6 седмици.
    При пациенти с намалена функция на костния мозък на дозата може да се намали до 100 мг / m, като се поддържа шест седмици интервал между дозите.
    В случай на комбинирана терапия с лекарство се прилага в доза от 70-100 мг / м.
    не трябва да се дават и повторни курсове, когато броят на тромбоцитите по-малко от 100 000 / л и по-малко от 4000 левкоцити / мл.
    Общата доза за всички курсове на лечение не трябва да надвишава 1000 мг / m².
    Последващите дози трябва да бъдат избрани в зависимост от хематологично отговор на пациента към предишна доза. При избора на дози може да се ръководи от следната схема:

    минимална ефективност
    след получаване на предишната доза

    Препоръчителна следващата доза

    странични ефекти
    От страна на хематопоезата: тромбоцитопения развива след 4 седмици, левкопения след 5-6 седмици след третирането и може да продължи 1 - 2 седмици. Тромбоцитопения обикновено е по-тежка от левкопения. Рядко се наблюдава анемия и гранулоцитопения.
    Ломустин може да предизвика кумулативна миелосупресия, където При получаване на повтарящи се дози, може да се появи по-ясно изразено потискане на костния мозък, миелосупресия или продължителността може да бъде по-голяма.
    От страна на храносмилателната система: гадене и повръщане (в рамките на 3-6 часа след поглъщане ломустин, обикновено се разшири до 24 часа), анорексия. Честотата и времетраенето на тези странични ефекти могат да бъдат намалени чрез използване на профилактични антиеметици, както и чрез определяне на пациенти ломустин гладно. Рядко - диария, стоматит, повишени чернодробни ензими и билирубин.
    От дихателната рядко - кашлица, респираторен дистрес, едновременното появяване на инфилтрати и / или белодробна фиброза (показано от 6 месеца или повече след дълги периоди след третирането с кумулативни дози от лекарството повече от 1100 мг / м.
    Един случай на белодробна токсичност при кумулативна доза от 600 мг / m).
    От нервната система: объркване, летаргия, атаксия, речта артикулацията разстройство, умора.
    От отделителната система: задържане на урина, оток на долните крайници или краката, азотемия, намаляване на бъбречното размер (обикновено при високи кумулативни дози от лекарството по продължителен ломустин лечение и други нитрозоуреи агенти).
    От страна на половата система: азооспермия (в някои случаи и необратимо), аменорея.
    Други: редки - алопеция, постоянно увреждане на зрителния нерв, което води до слепота (в комбинация с лъчева терапия на мозъка). Съобщените остра левкемия и дисплазии костен мозък в резултат на лечение нитрозоурейни лекарства.

    свръхдоза наркотици
    В предозиране трябва да се очаква да се увеличи тежестта на страничните ефекти - подтискане на медуларен хемопоезата, нарушения на стомашно-чревния тракт и влошаване на функцията на черния дроб, и неврологични разстройства. Противоотровата не е известна. Лечението е симптоматично.

    Взаимодействие с други лекарства
    Лекарства, които причиняват миелосупресия, както и други цитотоксични средства и лъчетерапия могат да усилят левкопения и тромбоцитопения, причинена от ломустин. Комбинирано използване на ломустин с амфотерицин В, увеличава риска от нефротоксичност, ниско кръвно налягане и бронхоспазъм кръвта.
    Случай на значително засилване на левкопения и неутропения в Комбинираната ломустин и циметидин употреба.
    Засилване на токсичност може да се появи по време на приема ломустин и теофилин. Фенобарбитал активиране микрозомни ензими, които могат да усилят метаболизма ломустин. Пациентите, получаващи ломустин, затихване може да се появят защитни механизми на организма, което може да доведе до намаляване на образуването на антитела, когато се прилагат антивирусни ваксини. Това състояние продължава от 3 месеца до 1 година след последния цикъл химиотерапия. Следва да се отбележи, е специално внимание в случай на използването на ваксини, съдържащи живи вируси.

    Предупреждения
    Ломустин трябва да се използва под наблюдението на лекари с опит с антинеопластични лекарства.
    Систематичен (най-малко един път на седмица) изображение периферната кръв по време на лечението и в продължение на шест седмици след лечението, както и периодично наблюдение на лабораторни параметри на чернодробна и бъбречна функция.
    В тромбоцитопения и левкопения при изтощени пациенти могат да изпитат кървене и тежка инфекция.
    Преди започване на терапията и по време на лечението трябва да се оценява функцията на белите дробове. Пациенти с първоначално намалява капацитета на белите дробове по-податливи ломустин белодробна токсичност.
    Не се препоръчва да се използва лекарството по-често от един път в 6 седмици.
    Мъжете и жените в детеродна възраст трябва да бъдат по време на лечението и в продължение на най-малко 6 месеца след използвайте надеждни методи за контрацепция.
    Не се отвори капсулата (прах има действие дразнител), за да се избегне получаване на прах върху кожата и лигавиците.

    Форма освобождаване
    Kapsupy 40 мг. 20 капсули в пластмасов буркан (тръба) с капак вложки. Всяка банка (тръба), заедно с инструкции за употреба, поставени в картонена кутия.

    условия за съхранение
    Списък В. Температурата не е над 25 ° С в обсега на деца.

    срок на годност
    3 години. Не използвайте след срока на годност, отпечатан върху опаковката.

    Условия за доставка на аптеки
    Предписание.

    Свързани статии

  • Подкрепете проекта - споделете линка, благодаря!