Ломустин в нитрозоурейни производни на прахообразен материал е кристален бледо кремав цвят. Да бъдеш термично нестабилен, той лесно се разгражда в процеса на топене.
Практически не податливи на разтваряне във вода, ломустин напълно разтворен в абсолютен (не като не примес) етанол и 10% разтвор, а също и диметилформамид, диметил сулфоксид и ацетон.
Състав, структура и опаковане
Лекарството е на разположение под формата на твърди желатинови капсули е светло синьо.
Всяка капсула (неговия размер съответства на трета номер) съдържа 40 мг ломустин - или жълтеникаво-бял фин прах.
Жилищните капсули, направени от състава на помощните вещества: желатин, лактоза, титанов диоксид, нишесте, магнезиев стеарат и талк.
Има две версии на пакета:
- Някои производители на вакуумни опаковани капсули в блистери (десет или двадесет броя) на алуминиево фолио. Блистери (три до десет броя) и инструкции за употреба на лекарството пусната в картонени кутии.
- Други производители предпочитат пакетирани капсули в пластмасови бутилки, които могат да се настанят двайсет парчета. Всеки флакон (заедно с инструкции за употреба) се поставя в индивидуална опаковка.
производител
- Собственикът на удостоверението за регистрация за ломустин на наркотици е немска фармацевтична компания Medak GmbH. Нейните същите дружества, установени и всички етапи на неговото производство.
- Освобождаването на ломустин на наркотици заета от фармацевтични компании на друга германска компания - Хаупт Pharma GmbH Amareg.
- В допълнение, производството на ломустин молдовска фармацевтична компания, занимаваща се фармация на Балканите.
Показания
- множествена миелома (заболявания на кръвта);
- плазмоцитоми;
- метастатичен меланом;
- първичен или метастатичен тумор в мозъка (той се прилага след лъчетерапия и хирургия);
- лимфоидни тумори (например, болест на Ходжкин - болест на Ходжкин) за втора линия терапия;
- рак локализирани в храносмилателния тракт на (колон фаринкса стомаха ..);
- злокачествена неоплазма на дихателните (бронхиална, дребноклетъчен рак на белия дроб).
Ломустин и се използва за монотерапия, или в комбинация с други лекарства (в комбинирано лечение).
Противопоказания
Лекарството е противопоказано за лечение на бременни жени, кърмачки и пациенти:
- като чувствителност към активния агент и отделните компоненти на неговия химичен състав;
- ракова кахексия със значително (в етапа на изчерпване);
- страда значително влошаване на чернодробната и бъбречната функция;
- с изричното миелосупресия (рязък спад в броя на тромбоцитите и левкоцитите в кръвта е причинено главно от нарушена бъбречна функция).
Необходимо е особено внимание при назначаването на ломустин по отношение на възрастните хора, на пациенти с анамнеза за записва информация за предходната лъчева терапия и лечение с цитостатици, както и пациенти, страдащи от:
- варицела (включително наскоро прехвърлен; също опасен контакт с болен човек);
- херпес зостер;
- остри инфекциозни заболявания на бактериални, вирусни, или гъбичен произход;
- дихателна недостатъчност.
механизъм на действие
Същността на този процес е способността на лекарството да се прикрепят алкилова група (по-специално група от атоми, получени от наситен алифатен въглеводород чрез отстраняване на водороден атом) на РНК и ДНК на туморните клетки. В резултат на увреждане на ДНК матрица се инхибира синтеза на ДНК (спира) и ракови клетки са убити.
Ломустин в състояние да забави ключови ензимни процеси чрез промяна на структурата и функцията на редица ензими и протеини. Неговата противотуморния ефект се обяснява с цитотоксични свойства - способността да потискат разделянето на раковите клетки чрез намеса в процеса на клетъчния цикъл, или в G1 фаза, или по време на стъпка редуват S.
След перорално приложение на лекарството много бързо и почти без остатък се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма е в рамките на един до четири часа. Комуникация Ниво кръвен протеин е 50%.
След преодоляване на кръвно-мозъчната бариера, лекарството прониква в майчино мляко и в гръбначно-мозъчната течност (концентрацията му в него е по-голяма от половината от стойността, постигната в кръвната плазма). Метаболизъм (преобразуване на активната съставка в разтворима форма) ломустин структури случва в черния дроб. Това води активни метаболити - органични изоцианат и oksimetildiazony.
Периодът на полуразпад на тези вещества може да продължи шестнадесет часа до два дни. Ломустин екскреция на метаболитите е предимно бъбречна структури; само 5% от продукти на разлагане, които напускат тялото на пациента, заедно с изпражненията.
Инструкции за употреба ломустин
странични ефекти
Прием ломустин може да доведе до много нежелани реакции.
- Кръвотворните органи отговарят на тромбоцитопения лечение (това се случва четири седмици след началото на приемането) и левкопения (пет или шест седмици след започване на лечението). Тромбоцитопения обикновено е по-тежко. Развитие на гранулоцитопения и анемия се случва по-рядко.
- храносмилателните органи да отговорят на химиотерапия гадене и повръщане (такава реакция се проявява в рамките на няколко часа след приема на лекарството и може да продължи през целия ден), анорексия. Облекчаване състоянието на пациента може да се постигне чрез профилактично приложение на антиеметични лекарства. Понякога е добре да получим ломустин на празен стомах. Малък процент от пациентите може да се развие стоматит и диария, и кръв във висока концентрация на билирубин и чернодробните ензими.
- В отговор на получаването ломустин дихателната система може да отговори на появата на кашлица, дихателна недостатъчност, която може да доведе до белодробна фиброза, или появата на инфилтрация в някои области на белодробната тъкан.
- Нервната система на пациент, лекуван с ломустин, често реагира появата на нарушения артикулацията, дезориентация, умора, атаксия (атаксия) и летаргия (състояние на вялост и сънливост).
- Лечение ломустин пикочната система реагира задържане на урина, оток силни крака, бъбреците намалява обема, разработване азотемия (повишено количество на азотни продукти в обмена кръв, обикновено показва използване на бъбреците).
- Ломустин въздействие върху репродуктивната система на пациента, може да доведе до развитието на аменорея (липса на менструация дълго) и азооспермия (липса на еякулат сперма). Азооспермия понякога може да стане необратим.
- В редки случаи, ломустин приемане може да доведе до необратими щети алопеция и оптични нерви. изпълнено с разработване на пълна слепота.
свръх доза
Предозирането ломустин изпълнен със значително усилване по-горе странични ефекти. Пациентът може да получите:
- дисфункция на хематопоезис на костен мозък;
- различни неизправности на храносмилателната система;
- редица неврологични заболявания;
- значително влошаване на чернодробната функция.
За да се справи със ситуацията, прибягна до поддържащо и симптоматично лечение, се вземат мерки, за да компенсира загубените оформени кръвни съставки. Към днешна дата, няма специфичен антидот.
Предупреждения
- Целта на ломустин (както и контрола на процеса на обработка), следва да бъдат ангажирани в само опитен специалист.
- Пациентите, приемащи ломустин, изисква седмично състояние мониторинг на периферна кръв, както по време на лечението и в продължение на шест седмици след неговото завършване. Същият контрол е необходимо за лабораторни показатели на черния дроб и бъбреците.
- В немощни пациенти с тежка левкопения и тромбоцитопения често възникват кръвоизлив, а има и тежки инфекции.
- Преди започване на химиотерапия е необходимо да се разгледа състоянието на белите дробове, тъй като, ако е налице намалена функция на тялото е голям риск, че ломустин провокират симптоми на белодробна токсичност.
- Ломустин не трябва да се използва повече от веднъж в месеца и половина.
- Пациенти в детеродна възраст (двата пола) по време на периода на химиотерапия е необходимо да се използват доказани методи на контрацепция.
- Предвид дразнещ ефект на финия прах върху кожата и мукозната тъкан, неприемливо получаването отворена капсула.
съвместимост
- Използване ломустин в комбинирани схеми на химиотерапия с лекарство "Циметидин" и цитостатични агенти (в състояние да доведе до миелосупресия сред радиотерапия сесии) може значително да подобри външния вид на тромбоцитопения и левкопения.
- Лекарствени взаимодействия ломустин и амфотерицин В може да предизвика нефротоксичност (токсичен ефект, който може да доведе до сериозно увреждане на бъбреците), намаляване на кръвното налягане и бронхоспазъм.
- Ломустин нежелателно едновременна употреба на наркотици "теофилин", както и в случаите, медицинска практика са описани по-значително увеличение на тяхната токсичност.
- Ломустин метаболизъм на лекарството може да се увеличи под въздействието на фенобарбитал, способни да активират редица микрозомни ензими.
- Излагането на ваксини, които съдържат живи вируси могат значително отслабват имунната система на пациентите, получаващи ломустин, при което антитела срещу патогени на опасни заболявания са произведени в недостатъчни количества. Тази картина ще се наблюдава в продължение на доста дълъг (от три месеца до една година) период след приключване на химиотерапията. Ето защо прилагането на жива ваксина такива пациенти трябва да бъде изоставена.
Анкета пациенти, приемащи някога ломустин, показват, че голямата (над 80%) Най-лечение даде положителни резултати.
Терапия с ломустин значително улеснен състоянието ми, се чувствам много по-добре.
Бях диагностициран с болестта на Ходжкин. Химиотерапията е на първа линия, не произвеждат резултат. След това, че е включен комплекс от две цитотоксични лекарства: ломустин и Avastin. Растежът на тумора се спря, чувствайки се доста задоволително. Лекарят каза, че този ефект се постига до голяма степен се дължи на ломустин. Много добра подготовка.
Страдам от рак на дебелото черво. Химиотерапия ломустин макар и даде много странични ефекти, но е налице положителна тенденция: не успя да спре растежа на тумора. Общото здравословно състояние е също бавно се подобрява. лечение на резултата доволен.
Цена в Москва
Цената на лекарството в дрогерии на Москва не зависи само от производителя, но от мястото, където в аптечната мрежа се осъществява:
аналози ломустин
Подобно действие на лекарствата, принадлежащи към същата подгрупа фармакологичното:
Фармакологията на ломустин лекарствената известен като синоним имена:
Условия за доставка на аптеки
Ломустин могат да бъдат закупени в аптеката след задължително представяне на рецепта, заверени с печата на лекуващия лекар.
Свързани статии