Бетаксолол има оптимално фармакокинетични и фармакодинамични характеристики и клинична ефикасност и безопасност превъзхожда не само неселективни бета-блокери (BAB), но също кардиоселективно някои представители на тази група.
Фармакологични ефекти
Чрез блокиране на β1-адренергични сърдечна лекарството осигурява следните ефекти:
- отрицателна хронотропна ефект, т.е. намаляване на сърдечната честота ..;
- негативен инотропен ефект - намаляване на силата на сърдечните контракции;
- отрицателен дромотропен действие - намаляване на скоростта на възбуждане;
- batmotroponoe негативен ефект - намаляване на възбудимостта на сърдечния мускул,
че, по същество, и определя своите фармакологични свойства - хипотензивно (в покой и при натоварване), ангина пекторис (намаление на инфаркт на потребност от кислород), антиисхемични, антиаритмични.
Трябва да се помни, че кардиоселективно BAB намалява или изчезва напълно, когато се прилага при по-високи терапевтични дози. Ето защо, аз може да навреди значително и дори да доведе до необратими последици.
Бетаксолол, освен висок афинитет за β1-адреноцептор, характеризиращ се чрез следните фармакологични свойства: липофилен (мастноразтворими), липсата на присъщата активност симпатикомиметици, мека мембрана (локален анестетик) свойства.
Лекарството не оказва влияние върху концентрацията на общия холестерол, триглицериди, липопротеини с висока плътност в серума не оказва влияние върху метаболизма на глюкозата.
Бетаксолол подобрява бъбречния кръвоток и не изисква адаптиране на дозата по време на хемодиализа.
Фармакокинетика
След поглъщане абсорбира 100% бетаксолол. Препаратът се характеризира с незначителен ефект "първо преминаване" през черния дроб и висока бионаличност (85-90%). Приемът на храна не оказва влияние върху скоростта и степента на абсорбция на бетаксолол. Максималната концентрация в кръвта се наблюдава след 2-4 часа. Бетаксолол има най-високата сред всички полуживот на бета-блокери (14-22 часа), осигуряване на часовник за контрол на ангина и кръвното налягане нива. Екскрецията на лекарството се извършва през черния дроб и бъбреците.
обхват
Бетаксолол е добре установено в лечението на исхемична болест на сърцето и хипертония (монотерапия и комбинирана терапия).
Монотерапия може да се постигне добър ефект при 70-80% от пациентите с лека до умерена хипертония, включително при пациенти на възраст над 60 години. В повечето случаи е достатъчно да се използва лекарството в доза от 20 мг 1 път на ден. Понижението на кръвното налягане се наблюдава в първите дни след началото на лечението. Антихипертензивният ефект е зависим от дозата.
Продължителното лечение с бетаксолол насърчава регресия на левокамерна хипертрофия, намаляване на риска от инфаркт на миокарда, аритмия и застойна сърдечна недостатъчност. Ако е необходимо, може да се комбинира с други антихипертензивни средства, например с диуретици или блокери на калциевите канали.
Препаратът се използва за лечение на ангина при дози 20 и 40 мг на ден (както при пациенти с хипертония, и без него).
Бетаксолол използва в хипертония при бременност в случай на повреда / първа линия непоносимост лекарство - метилдопа.
В лека до умерена хипертония при жените в менопауза не само бетаксолол има антихипертензивен ефект, но и намалява "горещи вълни" подтискане на активността на симпатиковата нервна система.
Подтискането симпатична ефект на миокарда, лекарството проявява висока антиаритмична активност при смущения в камерни ритъм (исхемични и noncoronary натоварване).
Клинично оправдано задача комбинация от дигоксин и бетаксолол с предсърдно мъждене в покой и по време на тренировка (в случай на повреда на монотерапия дигоксин).
Кардиоселективно BAB в т. Н. Бетаксолол, предимство при лечението на хипертония в комбинация с диабет (с изключение на тип 1 захарен диабет с честа смяна на хипо- и хипергликемични условия).
Може би използването на бетаксолол при пациенти с метаболитен синдром в комбинирана терапия в малки дози.
странични ефекти
Бетаксолол се понася добре от пациентите, което е много важно за дългосрочната употреба.
Продължителността на действие на лекарството не само осигурява удобство на лечението, но също така намалява вероятността от развитие на симптоми на абстиненция при липсва следващата доза.
В сравнение с неселективни блокери бетаксолол характеризира с по-нисък риск от странични ефекти, свързани с β2 adrenoblokiruyuschee действие: бронхоконстрикция и повишена кашлица, повишена матката тонус на гладката мускулатура, хипогликемия, диабет, увреждане на периферните кръвоносни съдове с артериосклероза облитериращ на долните крайници и други.
При пациенти, получаващи бетаксолол, рядко имат странични ефекти върху централната нервна система (безсъние, кошмари, депресивни разстройства, замайване) в сравнение с "модели" блокери на пропранолола.
Лекарството предизвиква дозо-зависимо намаляване на сърдечната честота.
Противопоказания
бетаксолол кандидатстване, както и друга БАБ противопоказан при тежка астма, брадикардия, атриовентрикуларен блокада на втора степен или по-висока, артериална хипотония. При пациенти с хронична обструктивна белодробна болест употребата на наркотици е допустима само ако обратима обструкция на дихателните пътища.
Feohromotsitome употребата на наркотици е разрешено само при пациенти, получаващи алфа-блокери.
Пациенти с псориазис или с тежки алергични реакции към строги указания трябва да се дават в историята на бетаксолол, т. Е. След оценка на съотношението полза / риск.
Прием бетаксолол и друга БАБ е забранено от Световната антидопингова кодекс в конкурентната период в много спортове. автомобилостроенето и моторните спортове, билярд, каране на ски и ветроходство, аеронавтиката, борба, гимнастика, кърлинг, голф, дартс и др.
Lokren® генерично лекарство
Lokren® представени таблетки, филмирани, 20 мг.
Нейната родово активна съставка, която е бетаксолол включват:
- Betacam, Medochemie, Кипър;
- Бетаксолол, федерална държава Единната Enterprise "Москва ендокринна Plant", Русия.
Тези препоръки не могат да се използват по отношение на всички пациенти и всички клинични ситуации. Преди да вземе това лекарство и неговото родово Lokren® забравяйте да се консултирате с вашия лекар и да прочетете пълните указания за употреба на лекарството.
Свързани статии