"Клинична фармакология на антихипертензивни лекарства (АСЕ инхибитори, ARA, ЦКБ, диуретици)".
Тиазидни диуретици са лекарствата избор за започване на лечението на при пациенти, които не са рискови фактори като хиперлипидемия, нарушен глюкозен толеранс, хиперурикемия, при възрастни хора с изолирана систолична хипертония. Когато се използва препоръчаният не високи дози тиазидни диуретици сериозни странични ефекти, които изискват спиране на диуретици, често не се развива (равнището на надеждност на доказателства А). Рискът от странични реакции се намалява чрез използването на диуретици в комбинация с други групи antigipertenzivnyzh лекарства (АСЕ инхибитори, ангиотензин II рецепторни антагонисти, спиронолактон и бета-блокери). Се възлага на един от следните лекарства.
Хидрохлоротиазид е назначен вътре в дневна доза 6,25-12,5 мг сутрин, всеки ден; с малка доза ефект може да се увеличи до 25-50 мг на ден. При дългосрочна терапия при ниски дози рядко се наблюдава хипокалемия, по-високи дози често водят до намаляване на нивата на калий, повишени нива на пикочна киселина, глюкоза и липиди в кръвния серум. Се използва в състава на комбинираните лекарства, включително в комбинация с калиев-съхраняващи диуретици триамтерен с бизопролол, АСЕ инхибитори, каптоприл, еналаприл, рецепторни антагонисти на ангиотензин II, което води до повишаване на тяхната антихипертензивен ефект и едновременно намаляване на странични реакции.
Индапамид определен в 2.5 мг (ретард форма 1.5 мг) веднъж сутрин. Лекарството избор (в сравнение с други диуретици) на, когато се комбинира с хипертония диабет, хиперурикемия, дислипидемия, поради малкия си влияние върху метаболизма на въглехидрати, липиди, пикочна киселина (на убедителни доказателства ниво). Бавно изпуснете форма има по-слабо изразено gipokaliemicheskoe ефект. Освен диуретично индапамид тя има пряко съдоразширяващо действие. Част от комбинираните лекарства в комбинация с инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим - периндоприл, цилазаприл, еналаприл.
Спиронолактон - е лекарството избор в присъствието на признаци на хипералдостеронизъм, свързан с продължителната употреба на други диуретици се определя да се предотврати развитието на поносимост към тях (ниво убедителни доказателства С). Хипотензивния ефект е зависим от дозата, приложена първа в дневна доза от 25-50 мг, дозата може да бъде увеличена до 75-100 мг, по-нататъшно увеличаване на дозата не се увеличава значително хипотензивен ефект, но прекомерно увеличаване на развитието на нежелани реакции (хиперкалиемия genikomastii).
Триамтерен - рядко се използва като монотерапия лекарство за хипертония. Задаване хипокалиемия симптоми обикновено в доза от 25-100 мг на ден. Част от комбинираните лекарства в комбинация с хидрохлоротиазид. Нецелесъобразен комбинация с АСЕ-инхибитори, поради възможно развитие на хиперкалиемия.
Хлорталидон има по-дълго в сравнение с хидрохлоротиазид действие, така че е по-траен и стабилен понижено налягане. В по-малка степен, това се отразява електролитния метаболизъм и въглехидрати. Прилага в дози 12,5-25 мг на ден. 2 има по-голям.
инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим
АСЕ инхибитори са лекарствата избор при пациенти, по-млади от 55 години, и в присъствието на пациенти с рискови фактори като дислипидемия, нарушен глюкозен толеранс, хиперурикемия. В сила за всяка степен на повишаване на кръвното налягане.
Фармакодинамичния ефект на АСЕ инхибитори на работа чрез блокиране на АСЕ ангиотензин конвертиращия I до ангиотензин II в кръвта и тъканите, което води до премахване на други неврохуморални и пресорните ефекти ATII и предотвратява инактивирането на брадикинин, който подобрява вазодилататор ефект.
Повечето АСЕ инхибитори са пролекарства (с изключение на каптоприл, лизиноприл), действието на които активните метаболити. Различни АСЕ инхибитори афинитет към ACE, влиянието върху тъкан ОССЗ липофилност елиминиране пътища.
Основната фармакодинамичния ефект - хемодинамична свързва с периферна венозна и артериална вазодилатация, която, за разлика от други вазодилататори не са придружени от повишаване на сърдечната честота поради намаляване CAC активност. Бъбречни ефекти на АСЕ инхибитори са свързани с разширяване на артериоли на увеличение гломерули натриуреза и калиев забавяне чрез намаляване на секрецията на алдостерон.
Хемодинамичните ефекти на АСЕ инхибитори основата им хипотензивно действие; при пациенти със застойна сърдечна недостатъчност - за намаляване на дилатация на сърцето и повишава сърдечния дебит.
АСЕ инхибитори са органо (кардио- и vazo- нефропротективния) ефект; благоприятен ефект върху въглехидратния метаболизъм (намаляване инсулинова резистентност) и липиден метаболизъм (повишени нива на HDL).
АСЕ инхибитори се използват за лечение на артериална хипертония, лява вентрикуларна дисфункция и сърдечна недостатъчност, използван за остър миокарден инфаркт, диабет, нефропатия и протеинурия.
доказателства основа за успешно лечение на хипертония (ниво на достоверност на доказателства А). Използва се като комбинирани лекарства в комбинация с атенолол. 3.
АСЕ инхибитори са противопоказани при пациенти с двустранна стеноза на бъбречната артерия или стеноза в един бъбрек и трансплантация на бъбрек (риск от бъбречна недостатъчност); при пациенти с присъствието на бъбречна недостатъчност; хиперкалиемия; когато се експресира аортна стеноза (с васкуларна компромис); при ангиоедем, включително, след прилагане на всяка от АСЕ инхибитори.
АСЕ инхибиторите са противопоказани по време на бременност. АСЕ инхибитори по време на бременност причинява ембриотоксични ефекти: I триместър описано в малформации на сърцето, кръвоносните съдове, бъбреците, мозъка; в II и III тримесечие - води до хипотония, хипоплазия на плода на черепните кости, бъбречна недостатъчност, анурия, и дори смърт на плода, следователно, АСЕ-инхибитори трябва да бъдат отменени веднага след установяване на бременността.
Внимание се изисква при автоимунни заболявания, колагеноза, особено системен лупус еритематозус или склеродермия (увеличава риска от неутропения и агранулоцитоза); потискане на костния мозък.
Специфични за класа странични ефекти на - кашлица, първата доза хипотония и ангиоедем, азотемия.
АСЕ инхибитори имат фармакокинетични взаимодействия; всички взаимодействия с тях са фармакодинамични.
АСЕ инхибитори реагират с нестероидни противовъзпалителни средства, диуретици, калиеви лекарствени средства, антихипертензивни средства (Таблица. 6.11). Комбинацията от АСЕ инхибитори с диуретици и други хипотензивни средства може да доведе до повишен хипотензивен ефект, с диуретици се използват за усилване на хипотензивния ефект на АСЕ инхибитори. Когато се комбинира с нестероидни противовъзпалителни средства (различни от антитромбоцитно аспирин дози по-малко от 150 мг / ден), това може да доведе до отслабване на хипотензивното действие на АСЕ инхибитори поради задържане на течност и блокиране на PG синтез в стената на съда. Калий-съхраняващи диуретици и други К + -съдържащи агенти (например, калиев хлорид, калиеви добавки) могат да повишат риска от хиперкалиемия. Estrogensoderzhaschie препарати могат да намалят хипотензивен ефект на АСЕ инхибитори. Необходимо е внимание при комбинираното използване на лекарства с mielodepressivnym действие.
Каптоприл - прилага в доза от 12.5 мг два пъти на ден, последвано от увеличаване на дози до 50 мг и 2 в устойчиви случаи хипертония - 3 пъти на ден. Обикновено, нарастващи дози се извършва в интервал от 7 дни. Ефект след поглъщане настъпва в рамките на 30-60 минути, като достига пик след продължителност 2 часа - 6-12 часа. Доставя се с комбинираното лекарство в комбинация с хидрохлоротиазид. Понастоящем се използва за облекчаване на хипертонични кризи, т.е.. има кратък период на полуразпад за ..
Лизиноприл - прилага в доза от 10 mg, последвано от увеличение до 20-40 мг на ден. Ефект след поглъщане настъпва в рамките на 1-3 часа,
Тя достига максимум след продължителност 6 часа - 24 часа. Включено в комбинация лекарство, включващ лизиноприл в доза от 10 мг и амлодипин 5 мг и на комбинираните препарати, съдържащи хидрохлоротиазид.
Моексиприл - 7.5 мг първоначална доза, последвана в рамките на 2-4 седмици, дозата може да бъде увеличена до 15 мг на ден. Ефект след перорално приложение възниква рамките на 1 час продължителност на действие по-голяма от 24 часа. Доставя се с комбинираното лекарство в комбинация с хидрохлоротиазид.
Периндоприл - начална доза от 2 мг на ден, последвано от 1 всеки 7 дни дозата се увеличава до 8,4 мг се прилагат веднъж дневно. Ефект след перорално приложение възниква рамките на 1 час достига максимум след 4-6 часа, продължителността на действие до 24 часа от прилагането на този препарат рядко развива хипотония в началото на лечението, отколкото с каптоприл, еналаприл. Доставя се с комбинираните лекарства, комбинирани с индапамид.
Рамиприл - първоначална доза от 1.25 мг два пъти на ден, а след това в продължение на 2-4 седмици, дозата може да бъде увеличена до 5 мг два пъти на ден. Максималната дневна доза от 20 мг. Ефект след перорално приложение възниква рамките на 1 час достига максимум след 4-6 часа, продължителността на 12 часа. Част от комбинираните препарати, съдържащи хидрохлортиазид
Спираприл - начална дневна доза е 3 мг. дневната доза се повишава до 6 мг, ако е необходимо. След 3 седмици на лечение, дозата може да бъде увеличена от поддържаща доза от средно 6 мг на ден хипотензивен ефект на препарата продължи повече от 24 часа.
Трандолаприл - 1.2 мг първоначална доза, последвана в рамките на 2-4 седмици, дозата може да бъде увеличена до 24 мг на ден. Ефект след перорално приложение възниква рамките на 1 час продължителност на действие по-голяма от 24 часа. Доставя се с комбинираното лекарство в комбинация с верапамил забавено отделяне (трандолаприл - с 2 - 4 мг от верапамил и бавно клирънс 180-240 мг).
Фозиноприл - начална доза от 10 мг на ден, последвано от 1 на всеки 7 дни дозата се увеличава до 10-20 мг 1-2 пъти на ден. Ефект след перорално приложение възниква рамките на 1 час достига максимум след 2-6 часа, продължителността на действие до 24 часа. Част от комбинираните препарати, съдържащи хидрохлортиазид
Квинаприл - прилага в доза от 10 мг, последвано от постепенно нарастващи дози (на интервали от 1 - 2 седмици) до около 80 мг на ден, разделен на 2 дози. Ефект след перорално приложение възниква рамките на 1 час достига максимум след продължителност 2-4 часа - 12-24 часа. Доставя се с комбинираното лекарство в комбинация с хидрохлоротиазид.
Цилазаприл - 2.5 мг първоначална доза, последвана в рамките на 2-4 седмици, дозата може да бъде увеличена до 5 мг на ден. Ефект след перорално приложение възниква рамките на 1 час продължителност на действие по-голяма от 24 часа. Доставя се с комбинираните лекарства, комбинирани с индапамид, както и в комбинация с амлодипин.
Еналаприл - начална доза от 5 мг на ден, последвано от 1 на всеки 7 дни дозата се увеличава до 10-20 мг 1-2 пъти на ден. Част от комбинираните лекарства в комбинация с хидрохлоротиазид. както и в комбинация с индапамид
Клинична фармакология на антихипертензивни лекарства (АСЕ инхибитори, ARA, ЦКБ, диуретици).
Ангиотензин II рецепторни антагонисти
Има лекарства инхибитори избор непоносимост на ангиотензин конвертиращия ензим (алергични реакции, кашлица и Ал.), Както и наличието на рискови фактори при пациенти, като дислипидемия, нарушен глюкозен толеранс, хиперурикемия. Показано е, във всички форми на хипертония (ниво на достоверност на доказателства А). Лечението започва с минимални дози, които постепенно (в рамките на 2-4 седмици) увеличаване на налягането под контрол на среда или максимум. С малък ефект в съчетание с други антихипертензивни групи, предимно диуретици (ниво убедителни доказателства А), с изключение на ангиотензин-конвертиращия ензим.
Валсартан - прилага преди или по време на хранене веднъж или два пъти дневно при дози от 40 - 80 мг, увеличаване до 160 мг на ден. Максималната доза от 320 мг. Доставя се с комбинираното лекарство в комбинация с хидрохлоротиазид (80 мг Валсартан + хидрохлоротиазид 12.5 мг) и в състава на комбиниран медикамент в комбинация с амлодипин (амлодипин / валсартан дози 5/80 мг, 5/160 мг и 10 / 160 мг).
Ирбесартан - прилага след хранене или на гладно при доза от 75 мг два пъти на ден или 150 мг веднъж, ако е необходимо, дозата може да бъде увеличена до 300 мг на ден. Доставя се с комбинираното лекарство в комбинация с хидрохлоротиазид (150 мг ирбесартан + хидрохлоротиазид 12.5 мг).
Кандесартан - прилага в доза от 8 мг веднъж на ден, ако е необходимо, след това повишаване на дозата до 32 мг на ден. Доставя се с комбинираното лекарство в комбинация с хидрохлоротиазид (мг кандесартан + хидрохлоротиазид 12.5 мг)
Лосартан - прилага 1-2 пъти дневно в дневна доза от 25-50 мг, последвано от увеличаване на дози до 50-100 мг на ден. Лосартан има допълнителен ефект урикозуричен (ниво убедителни доказателства), която диктува своята функция при пациенти с комбинация на хипертония и подагра. Доставя се с комбинираното лекарство в комбинация с хидрохлоротиазид (50 мг лосартан и хидрохлоротиазид 12.5 мг).
Telmisartan - приема в доза от 40 мг веднъж дневно в бъдеще - постепенно се увеличава до 160 мг на ден. Доставя се с комбинираното лекарство в комбинация с хидрохлоротиазид (телмисартан + 80 мг хидрохлоротиазид 12.5 мг)
Eprosartan - се прилага по време на хранене в 100 мг 2 пъти на ден и в бъдеще - постепенно се увеличава до 400-800 мг на ден. Доставя се с комбинираното лекарство в комбинация с хидрохлоротиазид. 5.
Свързани статии