Инструкции: Alaktin
Международната име: Alactin (Cabergolinum)
Дозирана форма: Таблетки 0,5 мг
Фармакологично действие: АТС. Каберголин - синтетичен ергот алкалоиди и ergolinovoe производно има силен и продължителен prolaktinsnizhayuschy ефект. Prolaktinsnizhayuschy ефект е зависим от дозата. Намалените нива на пролактина в кръвната плазма, наблюдавани след 3 часа след прилагане на лекарството и персистира в продължение на 2-3 седмици. Ефектът на продължително действие означава, че единична доза е достатъчна, за да спре стимулиране на секрецията на мляко. При лечението на хиперпролактинемия в серумните нива на пролактин нормализират в рамките на 2-4 седмици след достигане на оптималната доза. нивата на пролактин могат все още да бъдат значително намалени и в продължение на няколко месеца след спиране на лечението. Относно ендокринологични ефекти каберголин без antiprolaktinemicheskim ефект, данните, получени при опити с животни, за да потвърди, че анализира лекарството има селективен ефект без да се засяга основно секрецията на други хипофизни хормони или кортизол. Фармакодинамичния ефект на каберголин не корелира с терапевтичен ефект се отнася само намаляване на кръвното налягане. Максималната хипотензивен ефект на еднократна доза на каберголин се постига обикновено през първите 6 часа след въвеждането, и максималното намаление на кръвното налягане и честотата на възникване на такива ефекти са зависимо от дозата. Фармакокинетика усвояване. Каберголин бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт след орално приложение, максималната плазмена концентрация се достига след 0,5-4 часа. Приемът на храна няма ефект върху абсорбцията и разпределението на каберголин. Разпределение. Експериментите ин витро показват, че каберголин в концентрации от 0.1-10 нг / мл в 41-42% с плазмените протеини. Биотрансформация. Основният метаболит идентифицирани в урината е 6-алил-8 β-карбокси-ерголин, представляващо 4-6% от дозата. Три други метаболити представляват обща доза ≤3%. Активните метаболити относителното инхибиране на пролактиновата секреция, изследван ин витро, значително по-ниска каберголин. Оттегляне. Т1 / 2 на каберголин Продължителност: 79-115 часа при пациенти с хиперпролактинемия. След 10 дни след дозиране на приблизително 18 и 72% от дозата са съответно в урината и изпражненията. 2-3% от дозата се определят в урината в немодифицирана форма.
Показания: превенция / подтискане на физиологичен следродилна кърмене по медицински причини. Хиперпролактинемия. Пролактинът секретиращи аденом на хипофизата. Идиопатична хиперпролактинемия.
Противопоказания: Свръхчувствителност към каберголин, други алкалоиди на моравото рогче или към някоя от съставките на лекарството. Признаци на сърдечна valvulopatii, както е определено чрез ехокардиография. Следродилна хипертония или неконтролирана хипертония. Тежка чернодробна дисфункция. Белодробна история на заболяването (плеврит, фиброза), свързан с използването на допаминови агонисти. Прееклампсията, еклампсия. Психозата е история или риск от развитие на следродилна психоза.
Странични ефекти: зависимостта доза, тяхната тежест могат да бъдат намалени чрез постепенно намаляване на дозата. Чести (1/100 и ≤1 / 10) Нервна система: депресия, главоболие, замаяност, парестезия, умора, сънливост. Сърдечно-съдова система: сърдечна valvulopatiya (включително регургитация) и свързани нарушения (перикардит и перикарден излив), ниско кръвно налягане, тахикардия, болка в гърдите. Нарушения на стомашно-чревния тракт: гадене, повръщане, болка в стомаха, гастрит, запек. зачервяване на лицето: нарушения на кожата и подкожната тъкан. Рядко (1/1000 и ≤1 / 100) Нарушаване на: хемианопсия. Съдови нарушения: епистаксис. Рядко (1/10 000 и ≤1 / 1000) Съдови нарушения: загуба на съзнание. Мускулно-скелетната система, съединителната тъкан: крампи на краката и мускулите на прасеца. намаляване Асимптоматични кръвно налягане (≥20 mm Hg - .. систоличен и ≥10 mm Hg - .. диастолно) се наблюдава в продължение на 3-4 дни след раждането след единична доза от 1 мг на каберголин. Нежеланите реакции обикновено се появяват по време на първите две седмици от лечението, след това тежестта на тяхното намалено или изчезне. Лечение поради нежелани реакции спря 3% от пациентите.
Дозировка и начин на приложение: вътре. За да се намали рискът от странични ефекти от стомашно-чревния тракт се препоръчва да се каберголин по време на хранене. Превенция / подтискане на следродилна кърмене. За да се предотврати след кърмене Alaktin трябва да се използва по време на първите 24 часа след раждането. Препоръчваната терапевтична доза - 1 мг веднъж каберголин. За да се подтисне текущата кърмене - 0,25 мг на всеки 12 часа в продължение на 2 дни (обща доза - 1 мг). Лечение на хиперпролактинемия. Alaktin взети 1-2 пъти седмично (например понеделник и четвъртък). Трябва да започне да получава по-ниска доза - 0,25 мг (1/2 таблетки) или 0.5 мг (1 таблетка) на седмица. Ако е необходимо да се увеличи дозата постепенно под лекарско наблюдение - 0.5 мг / седмица до един месец интервал за постигане на терапевтичен ефект. Обикновено терапевтична доза от 1 мг / седмица и може да варира от 0,25 до 2 мг / седмица. Максималната доза не трябва да надвишава 3 мг / ден. Седмична доза от лекарството може да се прилага едновременно или разпределено ≥2 приеми на седмица в зависимост от поносимостта. Разпределение седмична доза за няколко дози препоръчва, ако седмичната доза е 1 мг. За да се определи минималната ефективна терапевтична доза на пациента трябва да се оценява. Нормализиране на пролактиновите нива обикновено се наблюдава в рамките на 2-4 седмици на лечение. Пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция. Заявление Alaktina при пациенти с чернодробна недостатъчност, тежка противопоказано. Наблюдавани са полови различия във фармакокинетиката на каберголин бъбречни заболявания умерена и тежка степен. Фармакокинетиката на каберголин при пациенти с краен стадий на бъбречно заболяване, или при пациенти на хемодиализа не е изпитван, така че тези пациенти лекарството трябва да се използват с повишено внимание. Пациентите в напреднала възраст. Опит в използването на каберголин при възрастни пациенти с хиперпролактинемия ограничен. Предозиране: Случайното приемане на лекарството в много високи дози може да се развие гадене, повръщане, стомашни нарушения, хипотония, промени в съзнанието (психоза, халюцинации). В такива случаи, трябва да се проведе спешен медицински случай. В случай на предозиране трябва да се приемат общи мерки във връзка с премахването на лекарството, което не е смучат, и ако е необходимо - да се поддържа кръвното налягане. Освен това е възможно да се препоръча присвояване допаминови антагонисти (например, домперидон, метоклопрамид).
Специални указания: Общи. Както и при други алкалоиди на моравото рогче, Alaktin трябва да се използва с внимание при пациенти с тежко сърдечно-съдово заболяване, синдром на Рейно, пептична язва на стомаха или стомашно-чревно кървене; сериозни психични заболявания в историята. Чернодробна и бъбречна недостатъчност. Наркотикът е противопоказан при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност. Пациенти с тежка бъбречна недостатъчност Alaktin да се използват с повишено внимание. Ортостатична хипотония. Срокът за кандидатстване Alaktina наблюдавана ортостатична хипотония. Следователно, трябва да се внимава да го прилага в комбинация с лекарства, които могат също така понижават кръвното налягане. Фиброза и сърдечна valvulopatiya. Фиброзиращи и серозен възпаление като плеврит, плеврален излив, плеврални фиброза, белодробна фиброза, перикардит, перикарден излив, сърдечна valvulopatiya засяга ≥1 клапани (аортна, митрална и трикуспидалната) или ретроперитонеална фиброза настъпи след продължителна употреба на такива производни с агонистично ergolinovyh активност спрямо серотонин 5-НТ2В рецептори като каберголин. В някои случаи, тежестта на симптомите и клиничните прояви на сърдечно valvulopatii намаляват след премахването на каберголин. Той разкри, че СУЕ с плеврален излив / фиброза надвишава нормата. С увеличаване на СУЕ до по-голямо от нормалното, се препоръчва радиография на гърдите. Valvulopatiya наблюдава с кумулативни дози, така че пациентите трябва да бъдат лекувани най-ниската ефективна доза. По време на всяко посещение при лекар, а съотношението между риска и ползата трябва да бъдат подлагани на оценка за този пациент, за да се определи дали са продължили лечението с каберголин. Преди започване на лечението, всички пациенти трябва да се изследват функцията на сърдечно-съдовата система, включително ехокардиография, за да се определи наличието на безсимптомно клапно заболяване. Също така е препоръчително да се извърши определяне в хемограмата изходното ниво (ESR), или други маркери на възпаление, белодробна функция (радиография на гърдите) и бъбречна функция преди лечението. Не е известно дали каберголин рецепция влоши заболяването при пациенти с клапна регургитация. Установено е, че наличието на фиброзни промени клапани пациентите не трябва да бъдат предприети каберголин терапия. Тъй като наличието на фиброзни промени може да се прояви клинично, по време на лечението е необходимо да се извършва редовно наблюдение на възможните признаци на развитие на фиброзата. По този начин, по време на лечението трябва да се обърне внимание на следните признаци и симптоми: plevropulmonalnogo заболяването, като задух, задух, упорита кашлица или болка в гърдите; бъбречна недостатъчност или уретера обструкция / коремните съдове, което може да се прояви като болка / страна и долен крайник оток, и всички структури в коремната кухина или болка, която може да показва наличието на ретроперитонеална фиброза; сърдечна недостатъчност: случаи на клапна и перикарден фиброза често се проявяват като сърдечна недостатъчност. Поради това е необходимо да се изключат клапан фиброза (и боа перикардит) Когато съответните симптоми. Клинична диагностичен контрол на фиброзни заболявания е задължително. Първо ехокардиография трябва да се извършва в продължение на 3-6 месеца след започване на лечението; по-нататъшно проучване ехокардиография честота трябва да се определя в зависимост от индивидуалните клинични признаци, трябва да се обърне специално внимание на по-горе симптоми, но за мониторинг трябва да се провежда поне веднъж на всеки 6-12 месеца. Използването на каберголин трябва да спре на ехокардиография при идентифицирането на нови или влошаващи се симптоми съществуващите клапанна регургитация, ограничение на клапаните или печат листчета на клапата. Необходимостта от други методи клинично изследване (например физикален преглед, сърдечна аускултация, рентгенови лъчи, СТ сканиране) трябва да се определи индивидуално. Допълнителни проучвания по въпроса, като например определяне на нивото на скорост на утаяване на еритроцитите и серумния креатинин, извършени, ако е необходимо, се потвърди диагнозата на фиброзни заболявания. Лечение на хиперпролактинемия. Основната причина хиперпролактинемия трябва да бъде инсталиран преди началото на лечението с каберголин, хиперпролактинемия, аменорея и безплодие придружени може да бъде свързано с тумори на хипофизата. При достигане на ефективна терапевтична доза контрол на пролактина в кръвния серум се препоръчва да се извършва 1 път на месец, нормализиране на нивата на серумния пролактин обикновено се наблюдава в продължение на 2-4 седмици. След премахване на каберголин, обикновено повтарящ хиперпролактинемия наблюдава. Въпреки това, някои пациенти имат постоянна супресия на пролактиновите нива се наблюдава в продължение на няколко месеца. Сънливост / внезапно нарушение на съня. Каберголин може да предизвика сънливост. Допаминовите агонисти могат да предизвикат внезапно заспиване. Когато тези симптоми могат да се нуждаят от намаляване на дозата или прекратяване на лечението. Други. Това лекарство съдържа лактоза. Пациентите с наследствена непоносимост към галактоза, лактазна недостатъчност или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да използват този наркотик. По време на бременност и кърмене. проучвания каберголин при лабораторни животни не са показали тератогенни ефекти или ефекти върху цялостното функциониране на репродуктивната функция. Въпреки това, адекватни и добре контролирани проучвания по време на бременността не са налични. Alaktin може да се използва само когато е абсолютно необходимо по време на бременност. Ако по време на лечението след оплождането, след внимателна оценка на съотношението полза / риск за майката и плода може да се наложи отстраняване на лекарството. Тъй като клиничният опит с лекарството е ограничен и има дълга t½, се препоръчва да се спре приема на лекарството след възстановяването на редовен менструален цикъл в продължение на 1 месец преди очакваната бременността, за да се предотврати възможното въздействие на лекарството върху плода, въпреки че използването на Alaktina в доза от 0.5-2 мг / седмица при пациенти с хиперпролактинемия не са показали увеличение на риска от аборт, преждевременно раждане, патология на бременността или вродени дефекти. Установено е, че при плъхове каберголин се екскретира в млякото, следователно (въпреки проучвания при хора не са осъществени) кърменето по време на използването на лекарството трябва да се преустанови. Деца. Безопасността и ефикасността на каберголин не е проучван при деца на възраст под 16 години, така че лекарството не се използва в практиката Възможност педиатрична да влияе върху скоростта на реакцията, когато шофирате или работите с други машини. Каберголин намалява кръвното налягане, което може да повлияе на скоростта на реакцията при някои пациенти. Това трябва да се разглежда в ситуации, които изискват внимание, като например шофиране и работа с сложни механизми. Пациенти, които са били лекувани с каберголин и които празнуват сънливост и / или внезапно заспиване, се препоръчва да се въздържат от шофиране и дейности, които изискват внимание, докато тези епизоди и сънливост изчезна.
Взаимодействие с други лекарства: въпреки липсата на данни за взаимодействието Alaktina с други алкалоиди на моравото рогче, не се препоръчва едновременно лечение с тези лекарства за дълго време. Тъй Alaktin въвежда своя ефект чрез директно стимулиране на допаминовите рецептори, не е подходящ за едновременно прилагане на допамин антагонисти (като фенотиазини, бутирофенони тиоксантени, метоклопрамид), за да не се намали клиничен ефект на лекарството. Лекарството не трябва да се използва с макролидни антибиотици (еритромицин), дължащи се на повишена системна бионаличност на каберголин. Alaktina трябва да вземе предвид взаимодействието с други лекарства, които понижават кръвното налягане.
дял
Свързани статии