Alaktin - медикамент, използван за инхибиране или предотвратяване на физиологичен следродилна кърмене. Активното вещество - каберголин.
Каберголин - синтетичен ергот алкалоиди производно и ergolinovoe - има силен и продължителен prolaktinsnizhayuschy ефект.
Prolaktinsnizhayuschy ефект е зависим от дозата. Намаляването на нивото на пролактина в кръвната плазма започва след 3 часа след приложение на лекарството и Alaktin продължава в продължение на 2-3 седмици. Ефектът на продължително действие означава, че единична доза е достатъчна, за да спре стимулиране на секрецията на мляко. При лечението на хиперпролактинемия пролактин нива в кръвната плазма на нормално в рамките на 2-4 седмици след достигане на оптималната доза. нивата на пролактин могат все още да бъдат значително намалени и в продължение на няколко месеца след спиране на лечението.
Относно ендокринологични ефекти каберголин без antiprolaktinemicheskim ефект, данните, получени при опити с животни, за да потвърди, че анализира лекарството има селективен ефект без да се засяга основно секрецията на други хипофизни хормони или кортизол.
Фармакодинамичния ефект на каберголин, което не е свързано с терапевтичен ефект се отнася само за намаляване на кръвното налягане. Максималната хипотензивен ефект на еднократна доза на каберголин се постига обикновено през първите 6 часа след въвеждането, и максималното намаление на кръвното налягане и честотата на възникване на такива ефекти са зависимо от дозата.
Фармакокинетика.
Абсорбцията. Каберголин бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт след орално приложение, Cmax в плазмата постига чрез 0.5-4 часа. Приемът на храна няма ефект върху абсорбцията и разпределението на каберголин.
Разпределение. Експериментите ин витро показват, че каберголин в концентрации от 0.1-10 нг / мл в 41-42% с плазмените протеини.
Биотрансформация. Основният метаболит идентифицирани в урината е 6-алил-8 β-карбокси-ерголин, представляващо 4-6% от дозата. Три други метаболити за общо <3% дозы. Активность метаболитов относительно ингибиции секреции пролактина, исследованная in vitro, значительно ниже каберголина.
Оттегляне. T½ каберголин Продължителност: 79-115 часа при пациенти с хиперпролактинемия.
След 10 дни след дозиране на приблизително 18 и 72% от дозата са съответно в урината и изпражненията. 2-3% от дозата се определят в урината в немодифицирана форма.
Показания за употреба:
Медикаментът е предназначен за инхибиране Alaktin / подтискане на физиологичен кърмене
Alaktin предписано да инхибира физиологичен раждането кърмене веднага след раждане, или за потискане на лактацията, установен в следните случаи: след раждането, не, ако майката е решила да кърми, или когато кърменето е противопоказано майка или дете по медицински причини; След преждевременно раждане или аборт.
Лечение hyperprolactinemic държави.
Alaktin показан за лечение на разстройства, свързани с хиперпролактинемия, включително аменорея, олигоменорея, ановулация и галакторея. Лекарството е показан за лечение на пациенти с хипофизната пролактин секретиращи аденоми (микро- и macroprolactinoma), идиопатична хиперпролактинемия или празен синдром Sella с едновременното хиперпролактинемия, които са основните патологични състояния, причинява гореспоменатите клинични прояви.
Странични ефекти:
Пациенти с установена непоносимост към допаминергични лекарства вероятността от нежелани реакции могат да бъдат намалени, ако изходният каберголин лечение с намалена доза, например 0.25 мг един път на седмица, последвано от постепенно увеличаване на тяхното постигане на терапевтична доза. В случай на стабилни или тежки странични ефекти временно намаляване на дозата, последвано от по-постепенно увеличаване в, например 0.25 мг / седмица на всеки 2 седмици, и може да подобри лекарствена поносимост.
От страна на органите на кръвообращението: артериална хипотония след продължителна употреба, ортостатична хипотония, периферен вазоспазъм, загуба на съзнание, зачервяване на лицето.
От сърцето, сърдечна valvulopatiya (в това число регургитация) и свързани разстройства (перикардит и перикарден излив), сърцебиене, ангина пекторис.
От страна на опорно-двигателния апарат: долните крайници крампи, мускулна слабост.
На кожата и подкожната тъкан: кожни реакции, включително алопеция, обрив, сърбеж, алергична реакция на кожата.
Имунната система: свръхчувствителност реакции.
Психични нарушения: депресия, агресия, хиперсексуалност, патологична склонност към хазарт, повишено либидо, налудности, халюцинации, психотични разстройства.
От нервната система: замаяност, главоболие, парестезия, синкоп, тремор, внезапно заспиване, преходна хемианопсия, сънливост.
От страна на храносмилателния тракт: коремна болка и болка в епигастриума, диспепсия, гадене, гастрит, запек, повръщане.
Репродуктивна система: болка в гърдите.
От страна на органа на зрението: зрителни нарушения.
На дихателната система: диспнея, дихателна недостатъчност, дихателна недостатъчност, епистаксис, плеврален излив, фиброза (включително белодробна фиброза) плеврална фиброза, болка в гърдите.
От страна на хепатобилиарната система: нарушена чернодробна функция.
Общи нарушения: астения, умора, оток, периферен оток.
Лабораторни изследвания: намаляване на нивата на хемоглобина при жени с аменорея в продължение на 1 месец след менструация, асимптоматични понижаване на кръвното налягане (.... ≥20 mm Hg - систолично и ≥10 мм живачен стълб - диастолично) могат да се появят един момент по време на първата 3-4 дни след раждането, увеличена СРК кръв, нарушения на функцията на черния дроб.
Описанието на нежелани реакции
Нарушаването на контрола на импулсите: патологична склонност към хазарт, повишено либидо, хиперсексуалност, импулс да направят покупка, преяждане, импулсивен консумация на храна в прилагането на допаминови агонисти, включително каберголин.
нервност, дисменорея, акне, болка, болки в ставите, хрема, сухота в устата, диария, подуване на корема, възпаление на гърлото, зъбобол, симптомите са подобни на настинка, периорбитален оток, периферен оток, анорексия, безсъние, повишена /: Наблюдавани са и следните нежелани реакции загуба на тегло, нарушена концентрация, възбуда.
Противопоказания:
Противопоказания за използването Alaktin получаване са: Свръхчувствителност към каберголин, други алкалоиди на моравото рогче или всеки компонент на препарата, история на фибротично белодробно заболяване, перикардиална и ретроперитонеума, чернодробна недостатъчност, токсикоза на бременността, едновременно използване на антипсихотични лекарства за продължително лечение: атрибути лезии сърдечни клапи, се определят чрез ехокардиография преди започване на лечението, след раждането хипертония или неконтролирана хипертония preekla SAG, еклампсия, или история на психоза в риска от развитие на следродилна психоза.
бременността:
Адекватни и добре контролирани проучвания с лекарството при бременни Alaktin не извършват. Проучванията при животни не показват тератогенен ефект, обаче, се съобщава за намаляване на фертилитета, както и токсичност на ембриони, свързани с фармакодинамичната активност.
Това съобщи случаи на големи вродени малформации или предсрочно прекратяване на бременност след лечение с каберголин бременност. Най-честите неонатални аномалии са мускулно-скелетни заболявания и сърдечно-белодробна аномалии. Информация за перинатални разстройства и по-нататъшното развитие на кърмачета след вътрематочна действие на каберголин отсъства. Според публикациите, разпространението на големи вродени малформации в общата популация е ≥6,9%. Честотата на вродени аномалии варира в различни популации. По същия начин, за да се определи дали има повишен риск, не е възможно.
Тя трябва да се изключи бременност преди приема на каберголин и за предпазване от забременяване в продължение на най-малко 1 месец след лечението. Тъй като пациентите с хиперпролактинемия T½ каберголин е 79-115 часа, след установяването на редовен цикъл на овулация, жените, които планират да забременеят, трябва да спрете приема на каберголин в продължение на 1 месец преди планирания концепция. Това ще предотврати възможно влияние върху плода и средствата няма да попречи на възможно оплождане, тъй като в някои случаи на овулация цикли се съхранява в продължение на 6 месеца след спиране на лекарството. Ако е настъпило оплождане по време на лечението, терапията трябва да се преустанови, когато бременността е потвърдена за ограничаване на лекарствени ефекти върху плода.
След отмяната на каберголин трябва да използват контрацепция в продължение на поне 4 седмици.
Каберголин възстановява овулацията и плодовитостта при жените с hyperprolactinemic хипогонадизъм: тъй като бременността може да се случи преди възстановяването на менструалния цикъл, се препоръчва да се извърши тест за бременност, по време на аменорея периода след менструация възобновено, - всеки път, когато менструацията се забави повече от 3 дни. Жените, които не планират бременност, се препоръчва да се използва ефективно не-хормонална контрацепция по време на лечението и след прекъсване на каберголин.
С оглед на дълго T½ и ограничени данни за безопасността на каберголин влияние върху плода жените, които планират бременност, торене се препоръчва за поне 1 месец след спиране приема на каберголин. След началото на бременността, жените трябва да бъдат наблюдавани за признаци на увеличаване на хипофизата, защото по време на бременност може да бъде маркиран растежа на съществуващите тумори на хипофизата.
Взаимодействие с други лекарства:
Въпреки липсата на данни за взаимодействието Alaktina с други алкалоиди на моравото рогче, съпътстващо лечение с тези лекарства за дълго време не се препоръчва.
Тъй Alaktin въвежда своя ефект чрез директно стимулиране на допаминовите рецептори, не е подходящ за едновременно прилагане на допамин антагонисти (като фенотиазини, бутирофенони тиоксантени, метоклопрамид), за да не се намали клиничен ефект на лекарството.
Лекарството не трябва да се използва с макролидни антибиотици (еритромицин), дължащи се на повишена системна бионаличност на каберголин.
Alaktina трябва да вземе предвид взаимодействието с други лекарства, които понижават кръвното налягане.
предозиране:
Ако случайно вземане на наркотици Alaktin в много високи дози може да се развие гадене, повръщане, стомашни нарушения, хипотония, промени в съзнанието (психоза, халюцинации). В такива случаи, предоставянето на спешна медицинска помощ.
В случай на предозиране трябва да се приемат общи мерки във връзка с премахването на лекарството, което не е смучат, и ако е необходимо - да се поддържа кръвното налягане. Освен това е възможно да се препоръча присвояване допаминови антагонисти (например, домперидон, метоклопрамид).
Условия на съхранение:
Alaktin лекарство трябва да се съхраняват в тяхната оригинална опаковка, за да го предпази от влага при температура не по-висока от 30 ° С
Мини торба със силикагел за адсорбиране на влага не се отделя от бутилката.
форма на продукта:
Alaktin - таблетки.
2 или 8 таблетки в бутилка; 1 бутилка в кутията.
Съставки:
1 tabletkaAlaktin съдържа 0,5 мг на каберголин.
Помощни вещества: лактоза, левцин, магнезиев стеарат.
Свързани статии