Преглед
Допамин рецепторни антагонисти - са лекарства, които блокират допамин D2 рецептори, оказващи антиеметик и прокинетично (стимулиране на стомашната двигателна функция) действие.
Наркотиците в тази група блокиране на допамин D2 рецептори и имат антиеметик и прокинетично действие.
Противоповръщащи Ефекти на допамин рецепторни антагонисти се медиират чрез блокиране на централните допамин D2 и 5-НТ рецептор 3 -serotoninovyh (метоклопрамид във високи дози) спусъка област на мозъка (локализиран в долната част IV вентрикул).
Прокинетично действие на тази група от лекарства поради техния антагонизъм на периферната D 2 рецептора допамин. В резултат на премахването на инхибиращия ефект на допамин на моторното функцията на стомаха и подобрява капацитета евакуация на последната. В същото време е налице повишено тон на долния езофагеален сфинктер координация и оптимизация antroduodenalnoy.
В допълнение, тази група от лекарства намалява спазъм на сфинктера на Оди, без да се засяга неговата тон, нормализира подвижността на жлъчния мехур и жлъчните улеснява експекторация.
Клинично срещу прилагане на допамин рецепторни антагонисти значително намаляване на тежестта или елиминиране на симптоми като киселини, оригване, хълцане, aerophagia, гадене, повръщане, дискомфорт в епигастриума.
При прилагането на тази група от лекарства може да се увеличи нивото на пролактина в кръвта. Метоклопрамид стимулиране на секрецията на алдостерон, насърчава задържане на натрий, калий екскреция, и подобряване на развитието на едем.
Домперидон се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Метаболизъм първия проход в стената на червата и черния дроб, така че неговата бионаличност е ниско - 15%. Освен това, с намалена стомашна киселинност и домперидон след хранене абсорбцията на лекарството се намалява и се забавя. Максималната концентрация се достига след 1 час свързване с плазмени протеини. - 90%. Тя преминава през кръвно-мозъчната бариера, преминава в майчиното мляко. Той се метаболизира в черния дроб и в чревната стена (чрез хидроксилиране и N-деалкилиране). Се извежда през червата (66%) и бъбреците (33%). Времето на полуживот е 7-9 часа. При хронична бъбречна недостатъчност, тежки увеличава този процент.
Метоклопрамид след прием на бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Бионаличността е 65-95% (75-80% средно). Максималната концентрация се достига след 30-120 минути. В 13-30% с плазмените протеини. Обемът на разпределение - 3,5 л / кг. Метоклопрамид прониква в гръбначномозъчната течност и в майчиното мляко преминава през плацентната бариера. Той се метаболизира в черния дроб. Отделя чрез бъбреците (85% от дозата на 72 часа) в непроменена форма (30%), както и метаболити. Останалата част от дозата се екскретира в изпражненията. Периодът на полуразпад на 2-6 часа, в бъбречна недостатъчност - 14 часа.
- Гадене, повръщане, хълцане с различен произход, които възникват в резултат на следните клинични състояния:
- Токсикоза.
- Лъчева терапия.
- Нарушенията на диетата.
- Приемането на някои лекарства (морфин).
- Ендоскопски и рентгенови контрастни изследвания.
- В следоперативния период.
- Следоперативна хипотония и атония на стомаха и червата.
- Жлъчна дискинезия.
- Рефлукс.
- Функционално стеноза на пилора.
- PAREZ стомаха saharnom diabete.
- За да се подобри перисталтиката време rentgenokontrastnyh issledovaniya zheludochno-kishechnogo пътища.
- За да се улесни duodenalnogo наблюдение (за ускоряване изпразването на стомаха и тънките черва чрез насърчаване на храна).
- Повишена чувствителност към лекарства в тази група.
- Феохромоцитом.
- Илеус.
- Чревна перфорация и стомашно-чревно кървене.
- Пролактином.
- Епилепсия и екстрапирамидни двигателни нарушения.
- Бременност.
- Кърмене.
- До 1 година (за домперидон) и до 2 години (метоклопрамид).
С грижа тази група лекарства се използва за:
- Хипертония.
- Астмата.
- Човешки черен дроб.
- Свръхчувствителност към прокаин и прокаинамид.
- При деца на възраст от 2 до 14 години.
- ЦНС:
- Раздразнителност.
- Екстрапирамидни нарушения.
- Главоболие.
- От храносмилателната система:
- Сухотата в устата.
- Жажда.
- Алергични реакции:
- Сърбеж.
- Обрив.
- Уртикария.
- Други:
- Повишаване на нивото на пролактин в плазмата.
- Галакторея.
- Гинекомастията.
На фона на metolopramida могат да настъпят след нежелани реакции:
- ЦНС:
- Раздразнителност.
- Екстрапирамидни нарушения.
- Паркинсонизъм.
- Главоболие.
- Виене на свят.
- Сънливост.
- Сърдечно-съдовата система:
- Тахикардия.
- Хипертония.
- От храносмилателната система:
- Сухотата в устата.
- Запек.
- Диария.
- От ендокринна система:
- Гинекомастията (с дълги препарати за използване при мъжете).
- Галакторея.
- Менструални нарушения.
- От хемопоиза система:
- Агранулоцитоза.
През втория и третия триместър на бременността, тази група лекарства се предписва само по здравословни причини.
Пациенти с увредена бъбречна допамин рецепторни антагонисти са определени в дози по-ниски от препоръчва.
На фона на лечението при тази група е забранена употребата на алкохол.
По време на лечението, метоклопрамид трябва да се въздържат от шофиране на моторни превозни средства и дейности, потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация и реакции психомоторна скорост.
Докато използването на антиациди антисекреторни средства (включително циметидин, натриев хидроген карбонат) намалява бионаличността на домперидон.
В комбинация с антихолинергични действие инхибира домперидон.
Когато се прилага едновременно с домперидон азоли, макролиди, протеазни инхибитори, HIV-1 и HIV-2, може да се увеличи нивото на домперидон в кръвната плазма.
Антипсихотици увеличават риска от екстрапирамидни нарушения под въздействието на метоклопрамид. Метоклопрамид не трябва да се използва заедно с антипаркинсонови средства.
Антисекреторни средства (Н2 хистаминови блокери), антиациди и намаляване на бионаличността на домперидон, и т-cholinolytics - намаляване на неговото влияние върху функцията на евакуация на стомаха и червата перисталтика.
При взаимодействието на МСР с други лекарства, могат да се появят следните ефекти:
- Намаляване антихолинестерази действие.
- Амплификация смукателни антибиотици (тетрациклин ampitsillina) paratsetamola, леводопа, литиеви и алкохол.
- Намалена абсорбция на дигоксин и циметидин.
- Намалена ефикасност на перголид, леводопа.
- Повишаване бионаличността на циклоспорин.
- Увеличаването на концентрацията на бромокриптин в кръвта.
- повишен риск от чернодробна токсичност, когато се комбинира с хепатотоксични средства.
- Намалена ефикасност блокер Н2 хистаминови рецептори.
- Потенциране на въздействието на алкохол и лекарства, които потискат централната нервна система.
- Амплификационните екстрапирамидални ефекти на невролептични лекарства.
Свързани статии