Активна субстанция
Ролята на активното вещество в състава действа Vinpocetine (Vinpocetinum). Това вещество е производно винкамин, растителни алкалоиди на зеленика, съдържаща се в малък (Vinca второстепенен). Оттам идва и името на лекарството. Vinpocetine Химическа формула: С22 Н26 2O 2. Име: Етил (3alpha, 16alfa) -eburnamenin-14-карбоксилат. Физични свойства: бял кристален прах, неразтворими във вода и разтворими в алкохол.
механизъм на действие
Vinpocetine стимулира аденилат циклаза и инхибира PDE. Това увеличава концентрацията на сАМР, цГМФ и намалява вътреклетъчната концентрация на калций. Vinpocetine не се прилага еднакво към всички гладки мускули. Той активира аденилат циклаза и инхибират PDE тип 1, който участва в регулирането на съдовия тонус мозъка. В резултат на разширяване на лумена на мозъчните съдове, мозъчен кръвоток и подобрява. Заедно с постъпващия кръвта се увеличава доставянето на глюкоза на тъканите на мозъка. Но това органично съединение без нормалния метаболизъм (метаболизъм) е невъзможно в мозъчната тъкан. Brain, а с него и целия организъм умира бързо. При липса на кислород, глюкоза се разцепва чрез анаеробно (безвъздушно) път окисление. Това е процес с ниска ефективност, където образува само две молекули на АТР.
Но заедно с кръвта и повишена доставка на кислород към мозъка. Глюкозата е по-ефективно използван за анаеробен път 32 за образуване на АТР молекули. В резултат на доставка повишаване кислород и глюкоза подобрява мозъчния метаболизъм. Това е особено важно при такива тежки условия като Ти Би Ай (травматично увреждане на мозъка), исхемични и хеморагични удари. Стойността на лекарството е все още в това, че той предотвратява образуването на кражба явление. Същността на това явление се състои в това, че в мозъка патологични участъци на кръвоносните съдове имат по-голяма устойчивост в сравнение с неповредени региони. Ето защо, на притока на кръв (перфузия) са нарушени много. В резултат на метаболитни нарушения и без значителна при съществуващите патология, още по-амплифицирани.
Под влияние на Vinpocetine предимно разширява кръвоносните съдове в патологичните зони, и по-голямо количество кръв то се втурва тук. По този начин предотвратяване на развитието на кражба явление. Амплификация перфузия, метаболитен подобрение повишава устойчивостта на тъкани липсата на кислород (хипоксия) за травми и остри заболявания с ЦНС. Vinpocetine не само подобрява доставката на кислород и глюкоза за мозъчната тъкан, но също така е добър антиоксидант. И тъй като всеки антиоксидант, той се свързва свободните радикали, частици, произведени по време на различни патологични процеси, и по този начин се предотвратява увреждане на клетъчните структури на органи и тъкани.
Засилване на мозъчната перфузия, подобряване на качеството на метаболизма на мозъка под влияние на Vinpocetine положително въздействие върху по-високите мозъчни функции. Това показва подобрени памет, мислене, емоции. Установено е, че под влиянието на депресията с наркотици елиминиран, нормализира съня и апетита, увеличаване на способността за учене, издържа по-дълго закупен за битови и професионални умения. Поради това, препаратът може да се използва не само в остри, но и хронични мозъчни циркулаторни нарушения. Те включват различни видове спонгиформни - церебрални разстройства, дължащи се на атеросклероза на мозъчните съдове, хипертония преди извършва ССТ. Енцефалопатия характеризира с неврологични прояви в комбинация с промени в областта на психо-емоционално. Всички тези нарушения прогресивно намаляват на фона на продължителната употреба на Vinpocetine. Препаратът е полезен също при болестта на Алцхаймер (прогресивна сенилна деменция).
Установено е, че стимулацията на винпоцетин-висока мозъчна активност се дължи не само до увеличаване на използването на глюкоза, но на директния ефект на аденозин в структурата на мозъка, която е част от цАМФ. Vinpocetine е ефективно не само в органичен но също така и за функционални смущения на мозъка по вид VSD (вегетативно-съдовата дистония). Под негово влияние продължава tsefalgiya (главоболие) и свързаните с него заболявания (световъртеж, усещане за топлина, безпокойство, слабост). Поради тази причина, лекарството се предписва на мигрена и синдром на менопаузата, въпреки хормоналната състояние не са засегнати. Наред с другите неща Vinpocetine има антиконвулсивно действие и, следователно, може да се използва при различни условия, които се проявяват конвулсивни заболявания, особено епилепсия. Антиконвулсантни свойства на лекарството, свързани с неговата способност да образува защитна стена около патологичното центъра в мозъка. В този случай, защитната вал - не е образуване анатомични е оформен термин предполага функционално блокиране на възбуждащите нервни импулси, което води до гърчове.
Под влияние на Vinpocetine повишава еластичността на червените кръвни клетки и способността им да променят своята форма. Чрез този червените кръвни телца по-добре проникват в трудно достъпни места с лоша тъканната перфузия. Освен това, лекарството възпрепятства агрегация (свързване) на тромбоцитите и последващо образуване на тромби. В резултат на тази подобрена реологията (поток) на кръв, а заедно с него допълнително подобрява кръвоснабдяването на мозъчната тъкан. Заедно с мозъка под действието на метаболизма на лекарството и подобрява кръвообращението в кожните придатъци структури, по-специално на ретината, както и патологични промени в вестибуларния апарат, възпалителни, дегенеративни и токсични лезии на слуховия нерв. Смята се. Vinpocetine че частично премахва ототоксични ефекти на някои антибиотици, особено аминогликозиди. Ето защо, лекарство, използвано в очната и УНГ практика за подобряване на зрението и слуха, нормализиране на вътреочното налягане, премахване на вестибуларни нарушения (главоболие, виене на свят, гадене, шум в ушите).
Трябва да се отбележи, че чрез подобряване на мозъка кръвообращението, винпоцетин има почти никакъв ефект върху системното кръвния поток и кръвното налягане, и ако се намали. то е незначително. На коронарна (сърце) притока на кръв и не се влияе от лекарството. Освен това, понякога Vinpocetine допринася за аритмии (екстрасистоли, пароксимална тахикардия). Неговата аритмогенен ефект, свързан с действието на аденозин на йон (калций, калий, натриеви канали) на сърдечната система проводимост. Vinpocetine повишава метаболизма на някои невротрансмитери, катехоламини (допамин, серотонин, норадреналин), и по този начин се подобрява предаването на нервни импулси в централната нервна система и допълнително стимулира висока мозъчната дейност.
Малко история
Vinpocetine първо се изолира от растения (зеленика) през 1975 г. в Унгария. Индустриалното производство на синтетичен Vinpocetine е започнала малко по-късно, през 1978 г., унгарската фармацевтична компания Гедеон Рихтер. Тъй като лекарството се използва активно в Източна Европа, Съветския съюз и след това в Русия и страните от ОНД. Въпреки това, в САЩ и Западна Европа, Vinpocetine не е регистриран като лекарствено средство. Използването му е разрешено само като хранителна добавка.
технология за синтез на
Съставът се състои в няколко стъпки на химични реакции, извършени в апротонен разтворител, в присъствието на органични и неорганични основи. При производството на таблетки заедно с алкално вещество се използва талк, целулоза ниско молекулно тегло, лактоза, магнезиев стеарат.
- Таблетките от 5 мг;
- Таблетки 10 мг (Cavinton Forte).
Концентрат за разтвор за инфузия (интравенозна капкова инфузия) - ампула 2, 5 и 10 мл разтвор на 0,5%.
Оригиналният Cavintonum прави световно известен унгарски фармацевтична компания Гедеон Рихтер. Лекарство, наречено Vinpocetine активно вещество, произведено от много руски фармацевтични компании. Някои от тези компании са малко познати на пазара на потребителите, както и качеството на техните продукти понякога оставя много да се желае.
Понякога има и други лекарства-синоними с винпоцетин активно вещество:
- Vinpoton - таблетки 5 мг. Polfa, Полша.
- Telektop - таблетки от 5 и 10 мг. Оболенски руски.
- Korsavin - таблетки от 5 и 10 мг. Полярната звезда, Русия.
От всички тези лекарства са най-предпочитани Cavinton. И не само в качеството, но и в присъствието на концентрирана инфузия.
- Постоянен след исхемичен и хеморагичен удар;
- Състояние след прекарани травми на главата;
- Преходно церебрални циркулаторни нарушения (преходна исхемична атака);
- Съдова дистония;
- Комплекс планирано лечение на конвулсивни състояния;
- Кръвообращението енцефалопатия;
- Други състояния, придружени от деменция (загуба на интелигентност);
- Вестибуларни нарушения, включително и болестта на Мениер;
- Някои видове загуба на слуха;
- Офталмологични заболявания придружени от лезии на ретината и хороидалния очите, повишено вътреочно налягане.
За интравенозна инфузия концентрат се разрежда в размер на 20-25 мг (4-5 мл) при 400-500 мл инфузионен разтвор. Тъй като последното да използвате всеки физиологичен разтвор: NAT. разтвор, разтвор на Рингер, Disol, Trisol. Скоростта на инфузия не трябва да превишава 80 капки от разтвор на минута. В следващите 2-3 дни в доза концентрат може да се увеличи до 50 мг (10 мл). Продължителността на инфузията обикновено дава 10-14 дни. След това се препоръчва смяна на вътрешните хапчета
Таблетките се вземат 5-10 мг след хранене, измити с вода. Не дъвчете, но те могат да бъдат разделени на две. Минималната дневна доза е 5 мг, а максималната - 30 мг. Терапевтичният ефект обикновено се развива в рамките на една седмица след началото на прием на таблетки. Продължителността на лечение хапчета - от 1 до 3 месеца.
фармакодинамика
Cavintonum приема през устата се абсорбира бързо в горния стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация в плазмата се генерира един след един час като поле и тъкани - след 2-4 часа. Бионаличността е 7% свързване с плазмени протеини - 66%. Vinpocetine елиминира чрез бъбреците и през червата в съотношение 3: 2. Половината - 4.5 -5 часа.
- Сърдечно-съдова система. аритмия, тахикардия (бърз сърдечен ритъм), ЕКГ промени, вариабилност кръвно налягане;
- ЦНС. главоболие, световъртеж, слабост, нарушения на съня;
- GI: гадене, киселини в стомаха, сухота в устата;
- Кожа. алергичен обрив, сърбеж, повишено изпотяване.
Противопоказания
- Идиосинкратичност Vinpocetine;
- Остра етап хеморагичен инсулт;
- Сърдечни аритмии;
- Тежки потоци от CHD;
- Възраст до 18 години.
Взаимодействие с други лекарства
Vinpocetine е съвместим с повечето медикаменти. В комбинация с метилдопа може да повиши антихипертензивния ефект. В тези случаи се изисква редовен мониторинг на кръвното налягане. Cavinton трябва да се комбинира с повишено внимание и при други лекарства, които влияят на състоянието на централната нервна система и сърдечния ритъм.
Бременност и кърмене
Vinpocetine преминава плацентната бариера. Той подобрява циркулацията на плацентата, и по този начин може да доведе до кървене и плацентарната до спонтанни аборти. Затова Cavintonum по време на бременност е противопоказано. Лекарството преминава в кърмата. Ето защо, преди да вземе кърмене спря.
Cavintonum съхранява при температура не по-висока от 30 0 С срок на годност на таблетки и се концентрира инфузия - 5 години. Прясно приготвен разтвор инфузия трябва да се използва в рамките на 3 часа. Препаратът е достъпно на лекарско предписание.
Свързани статии